مکانیسم اثر
مزالامین (5-aminosalicylic acid) ماده مؤثر olsalazine است. مکانیسم عمل خاص مزالامین ناشناخته است. با این حال ، تصور می شود که واسطه های شیمیایی موضعی پاسخ التهابی ، به ویژه لوکوترین ها را تعدیل می کند ، همچنین تصورمی شود که یک رباینده رادیکال آزاد یا مهار کننده فاکتور تومورنکروز (TNF) است. به نظر می رسد عملکرد آن موضعی است نه سیستمیک.
فارماکودینامیک
اولسالازین یک داروی ضد التهاب است که در درمان بیماری التهابی روده و کولیت اولسراتیو مورد استفاده قرار می گیرد. اولسالازین التهاب روده ، اسهال (دفع مدفوع) ، خونریزی روده و درد شکم را کاهش می دهد. تصور می شود که اولسالازین مانند بالزالازید عمل می کند ، و مزالامین یا 5 آمینو سالیسیلیک اسید را از انتهای روده کوچک به روده بزرگ منتقل می کند تا در محل بیماری عمل کند.
فارماکوکینتیک
-جذب:~ 2.4 %از دوز 1 گرم
-پیک پلاسمایی (دوز یک گرم)
• اولسالازین : 1.6 تا 6.2 میکرومول در لیتر
• 5 آمینوسالیسیلیک اسید: 0 تا 4.3میکرومول در لیتر
•ان استیل 5 آمینو سالیسیلیک اسید:1.7 تا 8.7 میکرومول در لیتر
-پروتئین بایندینگ: 99٪
متابولیسم
> 90٪ در روده به5 آمینوسالیسیلیک اسید تبديل شده است
5 آمینوسالیسیلیک اسیددر اپیتلیوم کولون و کبد بهان استیل 5 آمینو سالیسیلیک اسید غیرفعال تبدیل می شود
تقریباً0.1٪ در کبد به اولسالازین-O-سولفات تبدیل میشود.
نیمه عمر
• اولسالازین: 0.9 ساعت
• 5 آمینوسالیسیلیک اسید: 45 دقیقه
•ان استیل 5 آمینو سالیسیلیک اسید : 80 دقیقه
• اولسالازین-O-سولفات: 7 روز
دفع
• ادرار: 20٪ (عمدتا ان استیل 5 آمینو سالیسیلیک اسید)
• مدفوع: 80٪ ( 5 آمینوسالیسیلیک اسید و ان استیل 5 آمینو سالیسیلیک اسید)
موارد مصرف اولسالازین
حفظ حالت بهبودی و ترمیم کولیت اولسراتیو در بیمارانی که سولفاسالازین را تحمل نمی کنند.
مقدار مصرف اولسالازین
1 گرم روزانه خوراکی در 2 دوز منقسم
موارد منع مصرف
حساسیت به اولسالازین ، سالیسیلات ها یا هر جزیی ازفرمولاسیون
عوارض جانبی اولسالازین
اسهال
درد شکم
حالت تهوع / استفراغ
سردرد
آرترالژی
سوء هاضمه
درد مفاصل
راش/ خارش
خستگی
نفخ
افسردگی
عفونت سیستم تنفسی فوقانی
بی اشتهایی
سرگیجه
تداخلات دارویی
Acetohexamide-acyclovir-adefovir-amikacin-amikacin liposome-amphotericin b-amphotericin b cholesteryl sulfate-amphotericin b lipid complex-amphotericin b liposomal-anisindione-azathioprine-bacitracin-botulism immune globulin-bromfenac-capreomycin-celecoxib-chlorpropamide-cidofovir-cisplatin-clofarabine-colistimethate-cyclosporine-cytomegalovirus immune globulin-deferasirox-diatrizoate-diclofenac-dicumarol-diflunisal-entecavir-etidronate-etodolac-exenatide-fenoprofen-flucytosine-flurbiprofen-foscarnet-gallium nitrate-gentamicin-givosiran-glimepiride-glipizide-glyburide-ibandronate-ibuprofen-immune globulin intravenous-immune globulin intravenous and subcutaneous-indomethacin-inotersen-iobenguane I 131-iodamide-iodipamide-iodixanol-iohexol-iopamidol-iopromide-iothalamate-ioversol-ioxaglate-ioxilan-kanamycin-ketoprofen-ketorolac-lithium-lutetium lu 177 dotatate-meclofenamate-mefenamic acid-meloxicam-mercaptopurine-methotrexate-methoxyflurane-metrizamide-moxetumomab pasudotox-nabumetone-naproxen-nateglinide-neomycin-netilmicin-oxaliplatin-oxaprozin-pamidronate-pemetrexed-pentamidine-phenylbutazone-piroxicam-plazomicin-polymyxin b-repaglinide-respiratory syncytial virus immune globulin-rho (d) immune globulin-rofecoxib-salsalate-sirolimus-streptomycin-sulindac-tacrolimus-telavancin-telbivudine-temsirolimus-thioguanine-tobramycin-tolazamide-tolbutamide-tolmetin-valacyclovir-valdecoxib-vancomycin-varicella virus vaccine-warfarin-zoledronic acid
هشدارها
- در بیماران مبتلا به آلرژی شدید یا آسم با احتیاط استفاده شود.
-در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی با احتیاط استفاده شود. به دقت مانیتور شوند
-در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با احتیاط استفاده شود. به دقت مانیتور شوند
نکات قابل توصیه
-با غذا میل کنید
-در صورتی که به اولسالازین یا سالیسیلات حساسیت دارید ، نباید از اولسالازین استفاده کنید
-در صورت داشتن شرایط زیر به پزشک خود اطلاع دهید:
آسم یا آلرژی.
بیماری کلیوی؛
بیماری کبد.
-Olsalazine برای افراد کوچکتراز 18 سال مورد تأیید نیست.
مصرف در بارداری
C
این دارو تنها در صورتی در دوران بارداری مورد استفاده قرار گیرد که فواید آن بیشتر از خطرات آن برای جنین باشد
پرسش از دکتر داروساز