اطلاعات دارویی والدکوکسیب

Valdecoxib

والدکوکسیب Valdecoxib


نام های تجاری دارو :Bextra

والدكوكسیب در گروهی از داروها قرار دارد كه داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی (NSAID) نامیده می شوند. والدكوكسیب با كاهش موادی كه باعث التهاب ، درد و تب  در بدن می شوند ، عمل می كند.

مکانیسم اثر والدکوکسیب

هر دو COX-1 و COX-2 تبدیل اسید آراشیدونیک به پروستاگلاندین PG) H2 )، پیش ساز پروستاگلاندین ها و ترومبوکسان را کاتالیز می کنند. والدکوکسیب به طور انتخابی آنزیم سیکلواکسیژناز -2 (COX-2) را مهار می کند ، که برای التهاب و درد واسطه مهم است. برخلاف NSAID های غیر انتخابی ، والدکوکسیب تجمع پلاکتی را مهار نمی کند.

فارماکودینامیک

والدکوکسیب، یک مهار کننده انتخابی سیکلواکسیژناز-2 (COX-2) ، به عنوان یک داروی ضد التهاب غیر استروئیدی (NSAID) طبقه بندی می شود و با  فعالیت های ضد التهابی ، ضد درد و ضد تب در کنترل استئوآرتریت (OA) و برای درمان دیسمنوره یا درد حاد استفاده می شود.

فارماکوکینتیک

جذب: فراهمی زیستی خوراکی 83٪.
حجم توزیع: 86 لیتر
پروتئین بایندینگ : 98٪
متابولیسم: کبد (شامل CYP3A4 و 2C9)
مسیر حذف: والدكوكسیب عمدتا از طریق متابولیسم كبدی (با كمتر از 5٪ دوز دفع شده از طریق ادرار و مدفوع)  از بین می رود. حدود 70٪ از دوز به عنوان متابولیت از طریق ادرار و حدود 20٪ از طریق والدکوکسیب ان گلوکورونید دفع می شود.
نیمه عمر: 8 تا 11 ساعت
کلیرانس: خوراکی = 6 لیتر در ساعت

موارد مصرف والدکوکسیب

آرتریت روماتوئید , اوستئوآرتریت , دیسمنوره اولیه (یعنی دیسمنوره با علل شناخته شده)

استئوآرتریت(OA)
دیسمنوره اولیه
آرتریت روماتوئید

مقدار مصرف والدکوکسیب

استئوآرتریت و آرتریت روماتوئید بزرگسالان: 10 میلی گرم یک بار در روز
دیسمنوره اولیه: 20 میلی گرم دو بار در روز

موارد منع مصرف والدکوکسیب

واکنشهای شدید آلرژیک , سابقه واکنش های حساسیتی به NSAID یا آسپرین , درد پس از عمل جراحی پیوند عروق کرونر

-والدکوکسیب نباید در بیمارانی که واکنشهای آلرژیک نسبت به سولفونامیدها نشان داده اند، مورد استفاده قرار گیرد
-قرص والدکوکسیب در بیمارانی که حساسیت بالایی به این دارو دارند ، منع مصرف دارد. والدكوكسيب را نبايد در بيماراني كه آسم ، كهير و يا واكنش هاي آلرژيك را پس از مصرف آسپيرين يا NSAIDs  تجربه كرده اند تجويز كنيد. واکنش شدید و به ندرت کشنده ، شبه آنافیلاکتیک در چنین بیمارانی امکان پذیر است.
-والدکوکسیب برای درمان درد بلافاصله پس از عمل  جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) منع مصرف دارد و نباید در این شرایط استفاده شود.

عوارض جانبی والدکوکسیب

فشار خون بالا ، آنوریسم ، آنژین سینه ، آریتمی ، کاردیومیوپاتی ، نارسایی احتقانی قلب ، اختلال عروق کرونر ، سوفل قلب ، افت فشار خون ، افزایش حوادث ترومبوآمبولیک قلبی عروقی ، سردرد ، سرگیجه ، اختلال عروق مغزی ، هایپرتونی ، هیپوستزی ، میگرن ، نورالژی ، نوروپاتی ، لرزش ، پرش ناگهانی، تشنج ، سرگیجه ، اریتم مولتی فرم ، درماتیت اکسفولیاتیو، سندرم استیونس-جانسون ، نکرولیز اپیدرم توکسیک،  آکنه ، آلوپسی ، درماتیت ، درماتیت قارچی ، اگزما ، واکنش حساسیتی به نور ، خارش ، بثورات اریتماتوس، بپورات ماکولاپاپولار، بثورات پسوریا فرم ، خشکی پوست ، هیپرتروفی پوست ، زخم شدن پوست ، افزایش تعریق ، کهیر ، گواتر ، درد شکم ، سوء هاضمه ، نفخ شکم ، حالت تهوع ، مدفوع غیرطبیعی ، یبوست ، دیورتیکولوز ، خشکی دهان ، زخم اثنی عشر ، التهاب اثنی عشر ،آروغ زدن، التهاب مری ، بی اختیاری مدفوع زخم معده ، گاستریت ، گاستروانتریت ، ریفلاکس معده ، هماتمزیس ، هماتوژزی ، ملنا ، درد رکتوم، استفراغ ، پانکراتیت ، کوله لیتیازیس ، هپاتیت ، عملکرد غیر طبیعی کبدی ، افزایش ALT ، افزایش AST ، افزایش آلکالین فسفاتاز ، BUN ، CPK و کراتینین ، دیابت شیرین ، گلیکوزوری، نقرس ، هایپرکلسترولمی ، هیپرگلیسمی ، هایپر کالمی ، هایپرلپیدمی، ،هیپراوریسمی ، هیپوکلسمی ، هیپوکالمی ، افزایش LDH ، افزایش تشنگی ، افزایش و کاهش وزن ، گزروفتالمی ، آرترالژی ، شکستگی تصادفی ، میالژی ، سفتی گردن ، پوکی استخوان ، سینوویت ، التهاب تاندون، سینوزیت ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، صداهای غیر طبیعی نفس ، برونشیت ،برونكواسپاسم ، سرفه ، تنگی نفس ، آمفیزم ، لارنژیت ، پنومونی ، فارنژیت، پلورایزی ، رینیت ، بی اشتهایی ، اضطراب ، افزایش اشتها ، گیجی ، افسردگی ، بی خوابی ، عصبی بودن ، خواب و رویا وحشت اور، خواب آلودگی ، کم خونی ، اکیموز، ائوزینوفیلیا ، اپیستاکسی؛ هماتوم ، لوکوپنی ، لکوسیتوز ، لنفادنوپاتی ، لنفاژیت ، لنفوپنی ، ترومبوسیتوپنی ، تاری دید ، آب مروارید ، خونریزی ملتحمه ، التهاب ملتحمه ، درد چشم ، کراتیت ، بینایی غیر طبیعی ، آلبومینوری ، سیستیت ، دیسوری ، هماچوری ، تکرر ادرار ، پیوری، بی اختیاری ادرار ، عفونت ادراری ، آمنوره ، دیسمنوره ، لکوره ، ورم  و التهاب پستان ، اختلال قاعدگی ، منوراژی ، نفخ قاعدگی ، خونریزی واژینال ، ناتوانی جنسی ، اختلال پروستات ، حساسیت بیش از حد ، واکنش آلرژیک ، آستنی، درد قفسه سینه ، لرز ، کیست ، ادم عمومی ، ورم صورت ، خستگی ، تب ، گرگرفتگی ، هالیتوزیس، بی حالی ، درد ، تورم اطراف چشم، درد محیطی ، واکنش های آنافیلاکتیک ، آنژیوادم ، عوارض جانبی مکانیسم مقاومت (گزارش شده در کمتر از 2٪ بیماران شامل هرپس سیمپلکس ، هرپس زوستر ، عفونت قارچی ، عفونت بافت نرم ، عفونت ویروسی ، مونیلیازیس ، مونیلیازیس دستگاه تناسلی و اوتیت میانی)
 

immune globulin intravenous-immune globulin intravenous and subcutaneous-respiratory syncytial virus immune globulin

هشدارها

- سمیت جدی دستگاه گوارش مانند خونریزی ، زخم و سوراخ شدن معده ، روده کوچک یا روده بزرگ می تواند در هر زمان با یا بدون علائم هشدار دهنده در بیماران تحت درمان با داروهای ضد التهاب غیراستروئیدی رخ دهد.

- والدکوکسیب حاوی یک بخش سولفونامید است و ممکن است بیماران با سابقه شناخته شده آلرژی به سولفونامید در معرض خطر بیشتری برای واکنش های پوستی قرار گیرند. بیماران بدون سابقه حساسیت به سولفونامید نیز ممکن است در معرض واکنشهای جدی پوستی قرار گیرند.
- واکنشهای جدی پوستی ، از جمله اریتم مولتی فرم ، سندرم استیونز-جانسون و نکرولیز اپیدرم توکسیک، در  بررسی های postmarketing  در بیماران دریافت کننده والدکوکسیب  گزارش شده است.
- در مطالعات postmarketing ، موارد واکنش حساسیت (واکنشهای آنافیلاکسی و آنژیوادم) در بیمارانی که والدکوکسیب دریافت کرده اند گزارش شده است.
- بیمارانی که تحت درمان با والدکوکسیب برای  کنترل درد بعد از جراحی بای پس پیوند شریان کرونر قرار دارند ، در معرض خطر بیشتری برای حوادث قلبی عروقی / ترومبوآمبولیک ، عفونت های عمقی جراحی یا عوارض زخم دارند.
- والدکوکسیب باید در بیماران مبتلا به بیماری های همراه ، یا درمان های مشترکی که ممکن است خطر خونریزی دستگاه گوارش را افزایش دهد ، مانند درمان با کورتیکواستروئیدها ، داروهای ضد انعقاد خون ، مصرف طولانی مدت NSAID ها ، سیگار کشیدن ، اعتیاد به الکل ، سن بالاتر و سلامت عمومی ضعیف با احتیاط استفاده شود.
- والدكوكسيب در بيماران با كمبود آب بدن قابل توجه با احتياط مصرف شود. سازنده توصیه می کند قبل از استفاده از دارو ، ابتدا بیماران هیدراته شوند.
- ممکن است در 15 درصد  بیمارانی که NSAID مصرف می کنند افزایش مرزی یک یا چند تست کبدی رخ دهد. افزایش قابل توجه ALT یا AST (تقریباً سه برابر یا بیشتر از حد بالای محدوده طبیعی) در تقریباً 1٪ بیماران مصرف کننده  NSAID در آزمایشات بالینی گزارش شده است.
- تجویز طولانی مدت NSAID ها منجر به نکروز پاپیلاری کلیه و سایر آسیب های کلیوی شده است
- بیماران مبتلا به آسم ممکن است آسم حساس به آسپرین داشته باشند. استفاده از آسپرین در بیماران مبتلا به آسم حساس به آسپرین با اسپاسم برونش همراه است که می تواند کشنده باشد. از آنجا که واکنش متقاطع ، از جمله برونکوسپاسم ، بین آسپرین و سایر داروهای ضد التهاب غیراستروئیدی در چنین بیماران حساس به آسپرین گزارش شده است ، والدکوکسیب نباید در بیماران با این نوع حساسیت به آسپرین تجویز شود و باید در بیماران با آسم پیشین با احتیاط مصرف شود.

نکات قابل توصیه

- نمی توان انتظار داشت که قرص های والدکوکسیب به عنوان جایگزین کورتیکواستروئیدها یا درمان نارسایی کورتیکواستروئیدها  به کار برده شوند
- فعالیت دارویی والدکوکسیب در کاهش تب و التهاب ممکن است از کاربرد این علائم تشخیصی در تشخیص عوارض شرایط غیر عفونی و دردناک احتمالی بکاهد.
- بیمار با علائم نشان دهنده اختلال عملکرد کبدی یا وجود تست های کبدی غیر طبیعی، جهت بررسی پیشرفت بیماری یا وقوع واکنش شدید تر کبدی هنگام معالجه با والدکوکسیب، باید با دقت مورد بررسی قرار گیرد.
- در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی، احتیاط لازم است
- کم خونی گاهی اوقات در بیمارانی که والدکوکسیب دریافت می کنند دیده می شود. بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت با والدکوکسیب هستند در صورت بروز علائم و نشانه های کم خونی باید هموگلوبین یا هماتوکریت خود را بررسی کنند.
- در بیماران مبتلا به احتباس مایعات ، فشار خون بالا یا نارسایی قلبی باید با احتیاط از والدکوکسیب استفاده شود
- از آنجا که زخم  و خونریزی جدی دستگاه گوارش می تواند بدون علائم هشدار دهنده رخ دهد ، پزشکان باید علائم و نشانه های خونریزی دستگاه گوارش را کنترل کنند.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

C
والدکوکسیب فقط درصورتی در دوران بارداری مصرف شود که سود مصرف آن بیشتر از خطرات آن باشد. تولید کننده توصیه می کند به دلیل خطر بسته شدن زودرس مجرای شریانی، از مصرف والدکوکسیب در اواخر بارداری (سه ماهه سوم) خودداری شود.

مصرف در شیردهی

هیچ اطلاعاتی در مورد دفع والدکوکسیب در شیر مادر وجود ندارد. در رت های شیرده والدكوكسیب و متابولیت فعال آن از طریق شیر دفع می شود. سازنده توصیه می کند که با توجه به احتمال بروز واکنشهای جانبی جدی در شیرخواران و همچنین با توجه به اهمیت مصرف دارو برای مادر باید تصمیم به قطع شیردهی یا قطع مصرف والدکوکسیب گرفته شود.

دارو های مشابه والدکوکسیب

پارکوکسیب


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.
دارو های مشابه