Istradefylline
اطلاعات دارویی ایسترادیفیلین
ایسترادیفیلین Istradefylline
ایسترادیفیلین با لوودوپا و کاربی دوپا برای درمان اپیزود های"wearing-off" (سفتی عضلات ، از دست دادن کنترل عضلات) در مبتلایان به پارکینسون تجویز می شود.
مکانیسم اثر
مکانیسم عمل ایسترادیفیلین ناشناخته است. در مطالعات آزمایشگاهی و در مطالعات in vivo حیوانات ، ایسترادیفیلین یک آنتاگونیست گیرنده A2A آدنوزین مشخص شده است.
فارماکودینامیک
Istradefylline یک مهار کننده انتخابی گیرنده آدنوزین A2A است. طول اثر آن طولانی است که یک بار در روز تجویزمی شود و نیمه عمر 64-69 ساعت دارد. بیمارانی که از این دارو استفاده می کنند باید از نظر دیسکینزی ، توهم و عدم کنترل حرکات مانیتورشوند. کاهش دوز را برای این گونه بیماران در نظر بگیرید.
فارماکوکینتیک
زمان پیک پلاسما: 4 ساعت
پروتئین بایندینگ:~ 98٪
حجم توزیع: 557 لیتر
در درجه اول از طریق CYP1A1 و CYP3A4 متابولیزه می شود
متابولیسم جزئی از CYP1A2 ، 2B6 ، 2C8 ، CYP2C9 ، CYP2C18 و 2D6
نیمه عمر:~ 83 ساعت (حالت پایدار)
کلیرانس:~ 4.6 لیتردر ساعت
دفع: 48٪ مدفوع؛ 39٪ ادرار
موارد مصرف ایسترادیفیلین
به عنوان درمان کمکی در کنار لوودوپا / کاربی دوپا در بزرگسالان مبتلا به پارکینسون (PD) که اپیزود های «OFF» را تجربه می کنند
مقدار مصرف ایسترادیفیلین
20 میلی گرم روزانه خوراکی؛ ممکن است به حداکثر 40 میلی گرم در روز افزایش یابد
موارد منع مصرف
هیچگونه موارد منع مصرفی در برچسب دارو وجود ندارد.
عوارض جانبی ایسترادیفیلین
دیسکنزی
یبوست
حالت تهوع
سرگیجه
توهم
بیخوابی
کاهش اشتها
افزایش آلکالین فسفاتاز
افزایش قند خون
افزایش اوره خون
التهاب دستگاه تنفسی فوقانی
راش
اسهال
افزایش میل جنسی
تداخلات دارویی
Abiraterone-afatinib-aliskiren-ambrisentan-amprenavir-apalutamide-apixaban-aprepitant-armodafinil-artesunate-atazanavir-betrixaban-boceprevir-bosentan-bosutinib-brentuximab-carbamazepine-cenobamate-ceritinib-chloramphenicol-cimetidine-ciprofloxacin-clarithromycin-cobicistat-cobimetinib-colchicine-conivaptan-crizotinib-cyclosporine-dabigatran-dabrafenib-darunavir-daunorubicin-daunorubicin liposomal-delavirdine-dexamethasone-digoxin-diltiazem-docetaxel-doxorubicin-doxorubicin liposomal-dronedarone-efavirenz-enzalutamide-epirubicin-erlotinib-erythromycin-eslicarbazepine-etoposide-etravirine-everolimus-fexofenadine-fidaxomicin-fluconazole-fluvoxamine-fosamprenavir-fosaprepitant-fosphenytoin-gilteritinib-idarubicin-idelalisib-imatinib-indacaterol-indinavir-isavuconazonium-itraconazole-ketoconazole-lanreotide-lapatinib-larotrectinib-lefamulin-lemborexant-letermovir-loperamide-lorlatinib-lusutrombopag-maraviroc-mibefradil-miconazole-mitotane-mitoxantrone-modafinil-nafcillin-naldemedine-naloxegol-nefazodone-nelfinavir-nevirapine-nifedipine-nilotinib-octreotide-paclitaxel-paclitaxel protein-bound-pasireotide-pexidartinib-phenobarbital-phenytoin-pitolisant-posaconazole-primidone-prucalopride-quinidine-ranolazine-ribociclib-rifabutin-rifampin-rifapentine-rifaximin-rimegepant-ritonavir-romidepsin-saquinavir-selpercatinib-silodosin-sirolimus-st. john's wort-stiripentol-telaprevir-telithromycin-telotristat-terfenadine-ticagrelor-tipranavir-tolvaptan-topotecan-troleandomycin-tucatinib-venetoclax-verapamil-vinblastine-vincristine-vincristine liposome-vinorelbine-voriconazole-voxelotor-butalbital-amobarbital
هشدارها
-تجویز همزمان با لوودوپا ممکن است باعث ایجاد دیسکینزی یا تشدید دیسکینزی شود.
-ممکن است سایکوزرا تشدید کند. بیماران مبتلا به سایکوز شدید نباید با ایسترادیفیلین درمان شوند
-بیمارانی که تحت درمان با داروهای istradefylline و 1 ≥ از داروهای ضد پارکینسون(از جمله لوودوپا) قرار دارند ممکن است تمایل جدی و شدید به قمار ، رفتارهای جنسی ، خرج کردن پول ، غذا خوردن اجباری یا شراب خواری ، و یا سایر فشارهای شدید و عدم توانایی کنترل این خواسته ها را تجربه کنند؛ کاهش دوزدارو یا قطع مصرف را در این گونه افراد در نظر بگیرید
-در بیماران مبتلا به نقص کبدی با احتیاط استفاده شود. نقص متوسط نیاز به کمترین دوز دارد. در اختلالات شدید کبدی استفاده از آن توصیه نمی شود
-تجویز همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4: نباید بیش از 20 میلی گرم روزانه تجویز شود.
-مصرف دخانیات (≥20 سیگار در روز یا معادل آن از سایرمحصولات تنباکو): 40 میلی گرم روزانه مصرف خوراکی
نکات قابل توصیه
-به پزشک خود اطلاع دهید در صورتیکه حالات زیر را تجربه کرده اید:
حرکات غیر طبیعی عضلات؛
بیماری روحی یا سایکوز.
بیماری کبد؛
استعمال سیگار
-Istradefylline معمولاً یک بار در روز مصرف می شود.
-می توانید istradefylline را با یا بدون غذا مصرف کنید.
مصرف در بارداری
در مورد استفاده ازدارو در زنان باردار اطلاعاتی در دسترس نیست
براساس مطالعات حیوانی ، ممکن است برای جنین خطر ایجاد شود
در دوران بارداری توصیه نمی شود. به خانمهایی که توانایی باروری دارند توصیه شود در دوره درمان از روشهای ضد بارداری استفاده کنند
پرسش از دکتر داروساز