اطلاعات دارویی تزاکافتور/ایواکافتور

tezacaftor/ivacaftor

تزاکافتور/ایواکافتور tezacaftor/ivacaftor

گروه دارو: اصلاح کننده CFTR

نام های تجاری دارو :Symdeko

تزاکافتور/ایواکافتور یک داروی ترکیبی برای بیماران سیستیک فیبروزیس است که برای جهش F508del هموزیگوت هستند یا کسانی که دارای حداقل یک جهش در ژن CFTR می باشند.

مکانیسم اثر تزاکافتور/ایواکافتور

تزاکافتور: اصلاح کننده CFTR
ایواکافتور: تقویت کننده کانال یونی CFTR

فارماکودینامیک

تزاکافتور: افزایش میزان پروتئین CFTR بالغ در سطح سلول با هدف قرار دادن پروسه نقص در پروتئین F508del CFTR.
ایواکافتور: عملکرد پروتئین CFTR را پس از رسیدن به سطح سلول تقویت می کند.

فارماکوکینتیک

جذب:
زمان پیک پلاسمایی: تزاکافتور 4ساعت. ایواکافتور 6ساعت.
غلظت پیک پلاسمایی:تزاکافتور 5.95mcg/ml . ایواکافتور: 1.17mcg/ml 
AUC: تزاکافتور 84.5mcg.h/ml . ایواکافتور 11.3mcg.h/ml 
توزیع:
پروتئین باندینگ: تزاکافتور 99% در درجه اول به آلبومین . ایواکافتور 99% در درجه اول به آلبومین و گیکوپروتئین آلفا1 اسید.
حجم توزیع: تزاکافتور 271L . ایواکافتور 206L
متابوایسم:
تزاکافتور و ایواکافتور هر دو به طور گسترده توسط آنزیم های CYP3A4 و CYP3A5 متابولیزه می شوند.
حذف:
نیمه عمر: تزاکافتور 15hr . ایواکافتور 13.7hr
کلیرنس: تزاکافتور 1.31L/hr . ایواکافتور 15.7L/hr
دفع:
مدفوع: تزاکافتور 72% . ایواکافتور87.8%
ادرار: تزاکافتور 14% . ایواکافتور 6.6%

مقدار مصرف تزاکافتور/ایواکافتور

بزرگسالان:
بسته بندی حاوی یک قرص ترکیبی تزاکافتور 100mg/ایواکافتور 150mg و همچنین یک قرص جداگانه ایواکافتور 150mgاست.
دوز صبح: یک قرص ترکیبی تزاکافتور/ایواکافتور  150/100
دوز عصر: یک قرص ایواکافتور 150
توصیه می شود بین دو قرص 12 ساعت فاصله باشد.
کودکان:
بسته بندی حاوی یک قرص ترکیبی تزاکافتور 50mg/ایواکافتور 75mg و همچنین یک قرص جداگانه ایواکافتور 75mg است.
کوچکتر از 6سالگی: بی خطر بودن و اثربخشی دارو در کودکان زیر 6سال اثبات نشده است.
6تا12 سالگی و کمتر از 30kg:
صبح یک قرص ترکیبی تزاکافتور/ایواکافتور 75/50
عصر یک قرص ایواکافتور75
بزرگتر از 6سالگی و بیشتر از 30kg :
صبح یک قرص ترکیبی تزاکافتور/ایواکافتور  150/100
عصر یک قرص ایواکافتور 150
توصیه می شود بین دو قرص 12 ساعت فاصله باشد.

موارد منع مصرف تزاکافتور/ایواکافتور

ندارد.

عوارض جانبی تزاکافتور/ایواکافتور

سردرد , تهوع , سرگیجه , احتقان سینوسی

هشدارها

ایواکافتور باعث افزایش آنزیم های کبدی می شود. میزان ALT , AST را در سال اول هر 3ماه و پس از آن سالانه بررسی کنید. در بیمارانی که سابقه آنزیم های کبدی بالا دارند دفعات بیشتری آزمایش انجام شود. در صورتی که ترانس آمینازها به مقدار قابل توجهی بالا بروند مصرف دارو را قطع کرده و بیمار را تا رفع علائم مانیتور کنید.
به دلیل افزایش احتمال کدورت عدسی و آب مروارید در کودکان مصرف کننده ایواکافتور معاینات چشمی قبل از شروع درمان و پس از درمان به طور منظم انجام شود.

نکات قابل توصیه

دارو را کامل ببلعید. از جویدن و خرد کردن و نصف کردن قرص خودداری کنید.
دارو را همیشه در یک زمان معین در روز استفاده کنید.
همراه با غذای چرب مصرف شود.
در دمای 20 تا 25 درجه نگهداری شود.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

اطلاعات کاملی در مورد مصرف این دارو در دوران بارداری وجود ندارد.

مصرف در شیردهی

اطلاعاتی در مورد ترشح این دارو در شیر انسان وجود ندارد اما هم تزاکافتور و هم ایواکافتور در شیر رت ترشح شده است.

دارو های مشابه تزاکافتور/ایواکافتور

لوماکافتور , لوماکافتور / ایواکافتور , الگزاکافتور


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.