اطلاعات دارویی اپاداسیتینیب

upadacitinib

اپاداسیتینیب upadacitinib


● آپاداسیتینیب (Upadacitinib) دارویی است که برای درمان آرتریت روماتوئید (RA) در بزرگسالان استفاده می شود.
● این یک مهار کننده خوراکی ژانوس کیناز (JAK) است که با مسدود کردن فعالیت آنزیم های خاص درگیر در فرآیند التهابی عمل می کند.

 

مکانیسم اثر

● آپاداسیتینیب یک مهارکننده ژانوس کیناز (JAK) است.
● این دارو با مسدود کردن فعالیت آنزیم‌های JAK که در مسیرهای سیگنال دهی چندین سیتوکین از جمله اینترلوکین‌ها (IL-2، IL-4، IL-6، IL-7، IL-9، IL-15، و IL) درگیر هستند، عمل می‌کند.-21) و اینترفرون ها (IFN-α، IFN-β، و IFN-γ).
● آپاداسیتینیب با مهار آنزیم های JAK، فعالیت این سیتوکین ها را که در پاسخ ایمنی و التهاب نقش دارند، کاهش می دهد.
● این منجر به کاهش التهاب و علائم مرتبط با بیماری های التهابی می شود.

فارماکودینامیک

● آپاداسیتینیب میل ترکیبی بالایی با JAK1 دارد و تقریباً 74 برابر قدرت بیشتری برای مهار JAK1 در مقایسه با JAK2 یا JAK3 دارد.
● کمترین فعالیت را در برابر TYK2 دارد. با مهار JAK1، آپاداسیتینیب سیگنال دهی توسط چندین سایتوکین درگیر در پاسخ ایمنی و التهاب را مسدود می کند و در نتیجه باعث کاهش التهاب و علائم مرتبط با بیماری های التهابی می شود.

فارماکوکینتیک

● آپاداسیتینیب پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض 2-1 ساعت می رسد.
● به طور گسترده ای در کبد، عمدتاً توسط آنزیم های CYP3A4 و CYP2C19 متابولیزه می شود و متابولیت های آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود.
● نیمه عمر آپاداسیتینیب تقریباً 8-6 ساعت است و غلظت آن در حالت پایدار طی 14-7 روز پس از مصرف یک بار در روز به دست می آید.
● غذا به طور قابل توجهی بر فارماکوکینتیک آپاداسیتینیب تأثیر نمی گذارد و هیچ تنظیم دوز بر اساس سن، جنس یا نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​لازم نیست.
● با این حال، آپاداسیتینیب در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی منع مصرف دارد.

موارد مصرف اپاداسیتینیب

● آپاداسیتینیب برای درمان آرتریت روماتوئید متوسط ​​تا شدید در بیماران بزرگسالی که پاسخ ناکافی یا عدم تحمل به متوترکسات داشته اند اندیکاسیون دارد.

 

مقدار مصرف اپاداسیتینیب

● دوز توصیه شده آپاداسیتینیب 15 میلی گرم یک بار در روز برای درمان RA است.
● در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​یا شدید یا نارسایی متوسط ​​کبدی ممکن است دوز به 30 میلی گرم یک بار در روز کاهش یابد.

 

موارد منع مصرف

● اپاداسیتینیب در بیمارانی که حساسیت مفرط شناخته شده به ماده فعال یا هر یک از اجزای دیگر فرمولاسیون دارند منع مصرف دارد.
● در بیماران مبتلا به سل فعال یا سایر عفونت های شدید نباید مصرف شود.

 

عوارض جانبی اپاداسیتینیب

● شایع ترین عوارض جانبی آپاداسیتینیب شامل عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، حالت تهوع و افزایش سطح کراتین فسفوکیناز خون است.
● سایر عوارض جانبی ممکن است شامل عفونت های جدی، بدخیمی ها و ترومبوز باشد.

 


● آپاداسیتینیب ممکن است با داروهایی که توسط آنزیم‌های سیتوکروم P450 متابولیزه می‌شوند، از جمله مهارکننده‌ها و القاکننده‌های قوی CYP3A4، تداخل داشته باشد.
● نظارت بر بیماران از نظر تداخلات دارویی بالقوه و تنظیم دوز آپاداسیتینیب در صورت لزوم بسیار مهم است.
 

هشدارها

● آپاداسیتینیب با افزایش خطر عفونت های جدی، بدخیمی ها و ترومبوز مرتبط است.
● مهم است که بیماران را از نظر علائم و نشانه های عفونت و بدخیمی در طول درمان تحت نظر داشته باشید.
● در صورت بروز عفونت یا بدخیمی جدی، آپاداسیتینیب باید قطع شود.

نکات قابل توصیه

● قبل از شروع آپاداسیتینیب، ارزیابی بیماران از نظر وجود عفونت سل نهفته، ویروس هپاتیت B یا هپاتیت C و سایر عفونت ها مهم است.
● اپاداسیتینیب باید با احتیاط در بیماران با سابقه بیماری مزمن ریوی یا عفونت های مکرر استفاده شود.

 

مصرف در بارداری

● آپاداسیتینیب در دسته بارداری C طبقه بندی می شود.
● استفاده از آن در دوران بارداری توصیه نمی شود مگر اینکه فواید بالقوه آن بیشتر از خطرات باشد.

 

مصرف در شیردهی

● مشخص نیست که آیا آپاداسیتینیب در شیر مادر ترشح می شود یا خیر.
● هنگام مصرف آپاداسیتینیب باید از شیردهی خودداری شود.
 

دارو های مشابه

توفاسیتینیب , باریسیتینیب

اشکال دارو اپاداسیتینیب

● آپاداسیتینیب به شکل قرص خوراکی موجود است.

بنر مشاوره دارویی
 
داروهای معرفی شده به معنی تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید.
 
برای دسترسی به کانال های داروخانه مرکزی امام مشهد بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.