اطلاعات دارویی اپاداکتینیب

upadacitinib

اپاداکتینیب upadacitinib


نام های تجاری دارو :Rinvoq

پس از عدم موفقیت سایر درمانها، اپاداکتینیب برای درمان آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید در بزرگسالان استفاده می شود.

مکانیسم اثر اپاداکتینیب

اپاداکتینیب آنزیم های (Janus kinase (JAK، که آنزیم های داخل سلولی در تحریک هماتوپوئزیز و عملکرد سلول های ایمنی از طریق یک مسیر سیگنالینگ هستند، را مهار می کند. JAK ها مبدل های سیگنال و فعال کننده های رونویسی (STAT) را فعال می کنند، که بیان ژن و فعالیت داخل سلولی را تنظیم می کنند. مهار JAK ها از فعال شدن STAT ها جلوگیری می کند.

فارماکودینامیک

متابولیسم
کبدی، در درجه اول از طریق CYP3A4
زمان رسیدن به پیک اثر
2 تا 4 ساعت
نیمه عمر حذف
ترمینال: 8 تا 14 ساعت
دفع
ادرار (24٪ به عنوان داروی بدون تغییر)؛ مدفوع (38٪ به عنوان داروی بدون تغییر)

موارد مصرف اپاداکتینیب

آرتریت روماتوئید: درمان آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید فعال در بزرگسالانی که پاسخ یا عدم تحمل ناکافی نسبت به متوترکسات داشته اند.

مقدار مصرف اپاداکتینیب


دوز معمول بزرگسالان برای آرتریت روماتوئید
15 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

موارد منع مصرف اپاداکتینیب

1-وجود ندارد.
2-ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از 18 سال اثبات نشده است.

عوارض جانبی اپاداکتینیب

> 10٪: دستگاه تنفسی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
1٪ تا 10٪:
دستگاه گوارش: حالت تهوع
خون شناسی و انکولوژیک: نوتروپنی
کبدی: افزایش آمینوترانسفراز آسپارتات سرم
عصبی عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز در نمونه خون
تنفسی: سرفه
متفرقه: تب
<1٪: عفونت هرپس سیمپلکس، عفونت هرپس زوستر، کانديديازيس دهانی، پنومونی
فرکانس تعریف نشده است:
قلبی عروقی: ترومبوز ورید عمقی، آمبولی ریوی، ترومبوز
پوستی: سلولیت
غدد درون ریز و متابولیک: افزایش کلسترول HDL، افزایش کلسترول LDL، افزایش کلسترول سرم، افزایش تری گلیسیرید سرم
دستگاه گوارش: سوراخ شدن دستگاه گوارش
هماتولوژیک و انکولوژیک: نئوپلاسم بدخیم، سرطان پوست
عفونت: عفونت باکتریایی، کریپتوکوکوس، عفونت قارچی، عفونت، عفونت فرصت طلب، فعال سازی مجدد HBV، عفونت ویروسی
تنفسی: سل

, Biologic Disease-Modifying Antirheumatic Drugs , Coccidioides immitis Skin Test, CYP3A4 Inducers (Moderate), CYP3A4 Inducers (Strong), CYP3A4 Inhibitors (Strong),   Immunosuppressants,
, Sipuleucel-T, Smallpox and Monkeypox Vaccine (Live),(Topical), Tertomotide,

هشدارها


1-این دارو ممکن است به یک نوزاد متولد نشده آسیب برساند. برای جلوگیری از بارداری در حالی که از این دارو استفاده می کنید و حداقل 4 هفته پس از آخرین دوز خود، از روش جلوگیری از بارداری مؤثر استفاده کنید.
2-شما نباید هنگام استفاده از این دارو و حداقل 6 روز پس از آخرین دوز خود، به کودک خود شیر بدهید.
3-اپاداکتینیب برای استفاده توسط افراد جوانتر از 18 سال مورد تأیید نیست.
4-در هنگام استفاده از این دارو واکسن "زنده" دریافت نکنید. واکسنهای زنده شامل واکسن سرخک، اوریون، سرخچه (MMR)، روتاویروس، حصبه، تب زرد، واریسلا (آبله مرغان)، زوستر (زونا) و واکسن آنفولانزای بینی (آنفلوانزا) است.
5-لنفوم و سایر بدخیمی ها در بیماران تحت درمان با این دارو مشاهده شده است.
6-ترومبوز، از جمله ترومبوز وریدی عمقی، آمبولی ریوی و ترومبوز شریانی در بیماران تحت درمان با مهار کننده های Janus kinase که برای درمان شرایط التهابی استفاده شده است، رخ داده است. بسیاری از این اتفاقات ناگوار جدی بودند و برخی منجر به مرگ شدند. قبل از معالجه بیمارانی که ممکن است در معرض خطر بیشتری باشند، خطرات و مزایای آن را در نظر بگیرید. بیماران مبتلا به علائم ترومبوز باید فوراً مورد ارزیابی و درمان مناسب قرار گیرند.

نکات قابل توصیه

1-این دارو بر سیستم ایمنی بدن شما تأثیر می گذارد. ممکن است فرد راحت تر دچار عفونت شود و حتی عفونت های جدی یا کشنده به وجود بیایند. در صورت تب، لرز، درد، خستگی، سرفه، زخم های پوستی، اسهال، کاهش وزن یا سوزش در هنگام دفع ادرار با پزشک خود تماس بگیرید.
2-در صورت ابتلا به هر نوع عفونت، نباید مصرف این دارو را شروع کنید. پزشک ممکن است آزمایشاتی را انجام دهد تا مطمئن شود که شما سل یا عفونت های دیگر ندارید.
3-اگر تا به حال موارد زیر را داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید:
-یک عفونت مزمن
-بیماری کبد یا کلیه
-هپاتیت B یا C
-مشکل معده یا روده مانند التهاب دیورتیکولوم یا زخم
سوراخ شدن (سوراخ یا پارگی) در مری، معده یا روده
-لخته خون
-سرطان
-کاهش تعداد گلبولهای قرمز یا سفید خون
-سیستم ایمنی ضعیف (ناشی از بیماری یا استفاده از داروی خاص)
-هرپس زوستر (که به آن زونا نیز گفته می شود)
-کلسترول بالا
-بیماری ریه
-دیابت
-اگر قرار است واکسن دریافت کنید
4-اگر تا به حال سل داشته اید یا اگر کسی در خانواده شما سل داشته است، به پزشک خود اطلاع دهید. همچنین اگر اخیراً مسافرت کرده اید، به پزشک خود اطلاع دهید. سل و برخی عفونت های قارچی در مناطق خاصی از جهان شایع تر است و ممکن است در طول سفر در معرض دید آن باشید.
5-استفاده از این دارو ممکن است خطر ابتلا به برخی سرطانها مانند لنفوم یا سرطان پوست را افزایش دهد. از پزشک خود در مورد این خطر سؤال کنید.
6-ممکن است لازم باشد قبل از شروع این روش آزمایش بارداری منفی انجام دهید.
7-این دارو را با یک لیوان آب کامل مصرف کنید.
8-قرص را به طور کامل ببلعید و آن را خرد نکنید و نجوید.
9-این دارو ممکن است به عنوان مونوتراپی یا همراه با متوترکسات یا سایر DMARD های غیر بیولوژیک مورد استفاده قرار گیرد.
10-این دارو در بیماران با تعداد لنفوسیتهای مطلق (ALC) کمتر از 500 سلول بر میلی متر مکعب، تعداد نوتروفیل مطلق (ANC) کمتر از 1000 سلول بر میلی متر مکعب یا سطح هموگلوبین کمتر از 8 گرم بر دسی لیتر توصیه نمی شود.

شرایط نگه داری
در دمای 2 تا 25 درجه سانتیگراد نگهداری کنید. برای محافظت در برابر رطوبت در بطری اصلی نگهداری شود.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

داده های محدود انسانی در مورد استفاده در زنان باردار برای ارزیابی خطر مرتبط با دارو برای نقایص عمده هنگام تولد یا سقط جنین کافی نیست.
قبل از شروع درمان، وضعیت حاملگی زنان از پتانسیل تولید مثل را بررسی کنید.

مصرف در شیردهی

اطلاعاتی در مورد وجود این دارو در شیر انسان، تأثیرات روی شیر مادر یا اثرات آن بر تولید شیر در دسترس نیست.
داده های موجود در حیوانات نشان داده اند که این دارو در شیر دفع می شود.
اگر دارویی در شیر حیوانات وجود داشته باشد، احتمالاً این دارو در شیر انسان وجود دارد
به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در شیرخوار، به بیماران توصیه كنید كه شیردهی در طول درمان با این دارو و به مدت 6 روز پس از آخرین دوز، توصیه نمی شود.

**به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . متقاضیان در رده ی سنی 6 ماه تا 5 سال با ارائه ی کارت ملی میتوانند به ازای هر کد ملی 2 عدد واکسن آنفلوآنزا دریافت نمایند .**


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.