اطلاعات دارویی مدافینیل

Modafinil

مدافینیل Modafinil


مدافینیل ترکیبی راسمیک است. مدافینیل و R- انانتیومر آن "آرمدافینیل" محرک دستگاه عصبی مرکزی هستند و برای بهبود هوشیاری در بیماران مبتلا به خواب آلودگی بیش از حد مرتبط با  نارکولپسی و اختلالات خواب ناشی از آپنه خواب (وقفه تنفسی حین خواب) و شیفت کاری به کار می رود. مدافینیل شامل قرص 100mg و 200mg می باشد

مکانیسم اثر

مکانیسم دقیق عمل مشخص نیست. نشان داده شده است که مدافينيل با مسدود کردن ناقلين دوپامين ، دوپامين را در مغز به طور قابل توجهي افزايش مي دهد. با این حال ، میل کمتری به گیرنده های دوپامین در مقایسه با آمفتامین ها دارد. مطالعات EEG نشان داده است که مدافينيل امواج آلفا با فرکانس بالا را افزايش مي دهد در حاليکه فعاليت موج دلتا و تتا را کاهش مي دهد ، تأثيري که با افزايش تعميم ذهني همخواني دارد. مطالعات همچنین نشان داده است انتقال عصبی با واسطه GABA از طریق افزایش گردش سروتونین و افزایش فعالیت گیرنده های 5-HT2 و اینکه یک سیستم سالم آلفا آدرنرژیک مرکزی برای فعالیت مدافینیل مورد نیاز است ، نشان داده است.

فارماکودینامیک

مدافينيل يك داروي محرك است كه به عنوان "يك عامل تشديد كننده بيداري" به بازار عرضه مي شود و يكي از محرك هاي مورد استفاده در درمان ناركولپسي است. نارکولپسی به دلیل اختلال در عملکرد خانواده ای از پپتیدهای تقویت کننده بیداری و خواب آور ، اورکسین ها ایجاد می شود که سلول های عصبی آنها توسط مدافینیل فعال می شود. فعال سازی نورون پرکسین با روان درمانی و سرخوشی همراه است. مدافينيل براي شكايت از كمبود انرژي يا خستگي کاربرد ندارو، اما به نظر می رسد برای برخی از بیماران بسیار مفید است. همچنین ، این ماده در درمان هایپرسومنیا ، اختلالی که در آن بیماران توانایی خواب معنی دار را ندارند و ممکن است به ده ساعت یا بیشتر در روز نیاز داشته باشد ، استفاده شده است. مطالعات اخیر نشان داده است که مدافینیل ممکن است به معتادان به کوکائین که بهبود یافته اند در مبارزه با اعتیاد کمک کند.

فارماکوکینتیک

جذب : این دارو متعاقب تجویز خوراکی از مسیر گوارشی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی 2 تا 4 ساعت حاصل می شود.

توزیع : میزان اتصال به پروتئین های پلاسما (عمدتا آلبومین) حدود 60درصد است.

زمان رسیدن به اوج غلظت سرم: 2 تا 4 ساعت. ممکن است با غذا 1 ساعت به تأخیر بیفتد.

متابولیسم : مدافینیل در کبد از طریق چندین مسیر از جمله CYP3A4 متابولیزه می شود و متابولیت اصلی آن اسید مدافینیل است که غیرفعال می باشد.

حذف : دفع دارو از طریق ادرار است. (80%) و نیمه عمر حذف آن بعد از تجویز چند دوز 15 ساعت می باشد.

دفع: ادرار (80٪ به عنوان متابولیت ، <10٪ به عنوان داروی بدون تغییر). مدفوع (1٪)

موارد مصرف مدافینیل

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
1- خواب آلودگی بیش از حد مربوط به آپنه خواب مرتبط با نارکولپسی
2- شیفت کاری بیش از حد در طول شب مربوط به اختلال خواب کار

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
1- خستگی شدید مربوط به سرطان ، (در بیمارانی که تحت درمان فعال هستند)
2- اختلال افسردگی اساسی
3- خستگی مربوط به مولتیپل اسکلروزیس (MS)
4- خواب آلودگی بیش از حد روزانه مربوط به بیماری پارکینسون


*اطفال:
اختلال بیش فعالی و نقص توجه (ADHD)

مقدار مصرف مدافینیل

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
1- خواب آلودگی بیش از حد مربوط به آپنه خواب مرتبط با نارکولپسی:
خوراکی: دوز اولیه: 200 میلی گرم به عنوان یک دوز واحد روزانه در صبح.
توجه: دوزهای حداکثر 400 میلی گرم یک بار در روز به خوبی تحمل شده اند ، اما هیچ مدرکی وجود ندارد که این دوز مزایای بیشتری به همراه داشته باشد.

2- شیفت کاری بیش از حد در طول شب مربوط به اختلال خواب کار:
خوراکی: دوز اولیه: 200 میلی گرم به عنوان یک دوز واحد تقریبا 1 ساعت قبل از شروع شیفت کاری
 

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
1- خستگی شدید مربوط به سرطان ، (در بیمارانی که تحت درمان فعال هستند):
خوراکی: دوز اولیه: 100 میلی گرم یک بار در روز به مدت 3 روز و به دنبال آن 200 میلی گرم یک بار در روز در طی درمان فعال.

2- اختلال افسردگی اساسی:
خوراکی: دوز اولیه: 100 میلی گرم در روز به مدت 3 تا 7 روز ، سپس به 200 میلی گرم در روز افزایش یابد.
دوز را بر اساس پاسخ و تحمل می توان تا 400 میلی گرم در روز تنظیم کرد.
3- خستگی مربوط به مولتیپل اسکلروزیس (MS):
خوراکی: دوز اولیه: 100 میلی گرم در روز ؛ ممکن است دوز روزانه بر اساس پاسخ و تحمل به میزان 100 میلی گرم در فواصل 1 هفته تا 200 میلی گرم در روز در 1 یا 2 دوز منقسم (صبح و ظهر) افزایش یابد. دوزهای حداکثر 400 میلی گرم در روز ارزیابی شده است. با این حال ، دوزهای> 200 میلی گرم در روز اثر بیشتری نشان نداده اند.
4- خواب آلودگی بیش از حد روزانه مربوط به بیماری پارکینسون:
خوراکی: دوز اولیه: 100 میلی گرم یک بار در روز ؛
ممکن است دوز بعد از 1 هفته به 200 میلی گرم در روز افزایش یابد
.

*اطفال:
1- اختلال بیش فعالی و نقص توجه (ADHD):
داده های محدود موجود است.
توجه: به دلیل گزارشات مربوط به عوارض جانبی جدی پوستی و حوادث روانپزشکی در کودکان ، مدافینیل فقط در صورت عدم موفقیت در درمان های خط اول و دوم و مزایای آن بیشتر از خطرات ، باید استفاده شود.
کودکان 6 سال و نوجوانان 13 سال:
وزن بیمار <30 کیلوگرم: خوراکی: 200 تا 340 میلی گرم یک بار در روز
وزن بیمار> 30 کیلوگرم: خوراکی: 300 تا 425 میلی گرم یک بار در روز

موارد منع مصرف

حساسیت شناخته شده به مدافینیل ، آرمدافینیل ، یا هر یک از اجزای فرمولاسیون.

عوارض جانبی مدافینیل

عوارض جانبی شایع (شیوع بالای 10%):
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (بزرگسالان: 34٪ ؛ کودکان: 20٪)
دستگاه گوارش: کاهش اشتها (کودکان: 16٪) ، درد شکم (کودکان: 12٪) ، حالت تهوع (11٪)

عوارض جانبی با شیوع کمتر (1% تا 10%):
قلب و عروق: درد قفسه سینه (3٪) ، فشار خون بالا (3٪) ، تپش قلب (2٪) ، تاکی کاردی (2٪) ، اتساع عروق (2٪) ، ورم (1٪)
سیستم عصبی مرکزی: عصبی بودن (7٪) ، اضطراب (5٪) ، سرگیجه (5٪) ، بی خوابی (5٪) ، افسردگی (2٪) ، خواب آلودگی (2٪) ، پارستزی (2٪) ، تحریک (1٪) ) ، لرز (1٪) ، سردرگمی (1٪) ، ناتوانی عاطفی (1٪) ، هیپرتونی (1٪) ، سرگیجه (1٪)
پوست: دیافورز (1٪)
غدد درون ریز و متابولیک: کاهش وزن (کودکان 5٪) ، افزایش تشنگی (1٪)
دستگاه گوارش: اسهال (6٪) ، سوء هاضمه (5٪) ، خشکی زرد (4٪) ، بی اشتهایی (4٪) ، یبوست (2٪) ، دیسژوزیا (1٪) ، نفخ معده (1٪) ، زخم مخاط دهان (1٪)
ادراری تناسلی: ادرار غیرنرمال (1٪)
هماتولوژیک و آنکولوژیک: ائوزینوفیلی (1٪)
کبدی: نارسایی کبدی (2٪)
عصبی عضلانی و اسکلتی: کمر درد (6٪) ، دیسکینزی (1٪) ، هایپر کینزی (1٪) ، لرزش (1٪)
چشم: اختلال بینایی (1٪)
تنفسی: رینیت (7٪) ، فارنژیت (4٪) ، آسم (1٪) ، اپیستاکسی یا خونریزی از بینی (1٪)

آبماسیکلیب:القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی آبماسیکلیب را کاهش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
آسبروفیلین: ممکن است اثر تحریک کننده محرک های CNS را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
الکل (اتیل): ممکن است اثر درمانی مدافینیل را کاهش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
آلفنتانیل: القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی آلفنتانیل را کاهش دهند. مدیریت: اگر استفاده همزمان از الفنتانیل و القاگرهای متوسط CYP3A4 ضروری است ، افزایش دوز آلفنتانیل را تا رسیدن به اثرات دارویی پایدار در نظر بگیرید. تداخل رده D: اصلاح درمان
محصولات ترکیبی ضد هپاتیت سی ویروسی: القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی محصولات ترکیبی ضد هپاتیت سی ویروسی را کاهش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
آسوناپرویر: القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی آسوناپرویر را کاهش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
آوانافیل: القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی آوانافیل را کاهش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
آواپریتینیب: القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی آواپریتینیب را کاهش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
آکسیتینیب: القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی آکسیتینیب را کاهش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
بداکوئیلین: القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی متابولیت فعال (Bedaquiline) را کاهش دهند. القاکننده های CYP3A4 (متوسط) ممکن است غلظت سرمی بداکوئیلین را کاهش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

هشدارها

در موارد زیر دارو باید با احتیاط مصرف گردد

سابقه ی سایکوز یا جنون، افسردگی، مانیا (نوعی اختلال رفتاری با تظاهر اصلی سرخوشی)

اعتیاد به مواد مخدر، داروها و الکل

نارسایی شدید كبدی همراه یا بدون سیروز

حساسیت های پوستی که در صورت بروز دانه های پوستی ، علائم حساسیت آنافیلاکسی و آنژیوادم  باید دارو قطع شود.

مصرف مدافینیل در بیماران مبتلا به آنژین، آریتمی، سابقه سکته قلبی قبلی، هایپرتروفی بطن چپ، نارسایی دریچه میترال توصیه نمی شود.

در سالمندان با احتیاط مصرف شود. 

نکات قابل توصیه

  • در ابتدای مصرف از رانندگی و سایر فعالیت هایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
  • تغییر مقدار داروی مصرفی در هر نوبت و قطع دارو باید توسط پزشک انجام شود.
  • فشارخون خود را به صورت منظم ودوره ای چک کنید.
  • اگر دیابت دارید قند خون خود را به صورت منظم و دوره ای چک کنید به توصیه های غذایی که پزشک به شما داده دقت کنید.
  • دارو را به مقدار توصیه شده در هر نوبت مصرف کنید.
  • نسبت به احتمال شكست روش‌های جلوگیری از بارداری در حین درمان با این دارو به بیمار هشدار دهید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

اطلاعات در خصوص استفاده از مدافينيل در بارداری محدود است.

مصرف در شیردهی

آرمدافینیل ، متابولیت فعال مدافینیل ، در شیر مادر وجود دارد.
سازنده توصیه می کند هنگام مصرف مدافينيل در زنان شیرده ، احتیاط شود.

اشکال دارو مدافینیل

اشکال دارویی موجود در ایران:
قرص 100mg و 200mg

اسامی تجاری:
موفینال، نارکوفیلین، پروفینیل، استامود

جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • سجادسالک | 1399/08/04

      این دارو برای ترک شیشه خوبه؟

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      سلام خیر پروتکل ترک مواد مخدر متفاوت میباشد


    • امیر | 1399/03/24

      سلام میخواستم بدونم برای تهیه این دارو (مدافینیل) نیاز به نسخه پزشک هست؟

      پاسخ خانم دکتر علمدار:

      بله حتما


    • احمد یاوری | 1399/03/15

      سلام متاسفانه الان چند ماهه قرص مدافینیل اصلا نیستش و واقعا دچار مشقت و سختی شدم ( بعلت نارکولپسی ) تهران هم نداشت، چه کنم آقای دکتر؟ واقعا تحملش برام سخته؟ به شماره موجودی دارو هم زنگ زدم، میگن: موجودی اصلا در بازار نیست و تولیدش متوقف شده. الان چه کنم؟😔

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
      با نظر پزشک داروی خود را عوض کنید..


    • ساناز | 1399/02/29

      سلام وقت بخیر، من ام اس دارم و داروی مدافینیل مصرف میکنم متاسفانه مدتیه نميتونم خارجی شو پیدا کنم ميشه لطف کنید بفرمایید کدوم شرکت دارویی، مدافینیل خارجی داره که من به داروخانه اطلاع بدم برام بيارن سپاسگزارم

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      جهت مشاوره دارویی بصورت تلفنی و اطلاع از موجودی داروها ، می توانید در ساعات (7 الی 22)  با شماره ی 31908 -051  داخلی های 228 و 229 تماس حاصل نمایید 


    • بهزاد | 1398/06/25

      سلام آقای دکتر من ۱۲ ساله که مشکل خواب دارم تو طول شب فقط خواب میبینم خواب نا آرامی دارم عمیق نمی‌خوابم انگار که بیدارم به تازگی رفتم برای تست خواب که این قرص مودافینیل رو به من داد .البته من همه داروهای افسردگی رو خوردم هیچ نتیجه ای نداشت تو رو خدا کمکم کنید این مودفولین کمکی می‌کنه ممنون میشم کمکم کنید دیگه خسته شدم طول روز همیشه خسته ام

      پاسخ خانم دکتر اسکناطی:

      مدافنیل برای بهبود هوشیاری در بیماران مبتلا به خواب آلودگی بیش از حد و یکسری اختلالات خواب به کار می رود.
      این دارو باعث افزایش هوشیاری  می گردد. 
      اگر دارو توسط پزشک متخصص برای شما تجویز گردیده ، دارو را مصرف نمایید ، موجب کاهش خستگی روزانه شده و در تنظیم خواب شب هم تا حدودی می تواند کمک کننده باشد.