اطلاعات دارویی بلونانسرین

مکانیسم اثر

-بلونانسرین به گیرنده های دوپامین D2 و D3 و همچنین گیرنده سروتونین 5-HT2A با افینی بالا متصل شده و آن را مهار می کند. بلونانسرین میل کمتری به سایر گیرنده های دوپامین و سروتونین و همچنین گیرنده های موسکارینی ، آدرنرژیک و هیستامین دارد. این امر انتقال عصبی دوپامینرژیک و سروتونرژیک را کاهش می دهد که به ترتیب باعث کاهش علائم مثبت و منفی اسکیزوفرنی می شود.

فارماکودینامیک

آنتاگونیست گیرنده های دوپامین و سروتونین . که موجب کاهش علائم اسکیزوفرنی می شود.

فارماکوکینتیک

جذب:
زمان پیک: 1.5 ساعت
فراهمی زیستی: 55%
مصرف همزمان با غذا باعث افزایش فراهمی زیستی و Tmax می شود.
حجم توزیع: 
18060 لیتر
پروتئین باندینگ:
99.7 % اتصال به پروتئین های پلاسمایی . بیشتر به آلبومین
متابولیسم:
بلونانسرین توسط CYP3A4 متابولیزه می شود. تحت هیدوکسیلاسیون حلقه سیکلوکتان و همچنین N_اکسیداسیون  و N-دی اتیلاسیون حلقه پیپرازین قرار می گیرد. متابولیت های دی اتیله و هیدروکسیله فعال هستند اما به میزان کمتری از داروی اصلی .
حذف:
57٪ بلونسانرین از طریق ادرار و 30٪ از طریق مدفوع دفع می شود. فقط 5درصد از داروی اصلی از مدفوع دفع می شود و باقی به صورت متابولیت دفع می شود.
نیمه عمر: 
10.7-16.2 ساعت
کلیرنس: 
1230L/h

موارد مصرف بلونانسرین

علائم سایکوتیک , واکنشهای روانی سایکوتیک , اسکیزوفرنی , سایکوز , اختلالات روان پریشی (سایکوتیک) , اختلالات سایکوتیک , ضد سایکوز

مقدار مصرف بلونانسرین

درمان اسکیزوفرنی: 
2 تا 8 میلی گرم روزانه

موارد منع مصرف

حساسیت به دارو

عوارض جانبی بلونانسرین

مشکلات قلبی عروقی , افزایش تری گلیسرید خون , افزایش کلسترول خون , افزایش وزن , اختلال تنظیم دمای بدن , مشکلات مری , افزایش گلوکز , اختلالات متابولیک

تداخلات دارویی

پرگابالین , متوکاربامول , هیدروکسی زین , بوتالبیتال و استامینوفن , سکوباربیتال , راملتون , اپیوم , کاریپرازین , تولکاپون , کوآزپام , آسیکلویر(آسیکلوویر) , آلوپورینول , آمپی سیلین , آمفوتریسین بی , آمی تریپتیلین , آمیکاسین , بنوریلات , ساکوبیتریل , آمونیوم کلراید , آلوگلیپتین , داریفناسین , مپنزولات , روفناسین , آمینوفنازون , کلرید منیزیم , آسکلوفناک , آسمتاسین , کاپرئومایسین , فسوترودین , کارموستین , هیوسیامین , بوپرنورفین , آسنوکومارول , میرتازاپین , تگافور , آهن دکستران , بیزوپرولول , ونکومایسین , آمیلوراید , باسیتراسین , ترفنادین , کوئتیاپین | کوتیاپین , وارفارین , کاپسیتابین , کاربامازپین , سولیفناسین , آزالیک اسید , آزلاستین , دیگوکسین , زولپیدم , سیپروهپتادین , سیس پلاتین , لیتیم کربنات , نورتریپتیلین , دسیپرامین , دوپامین , دوکسپین , دکسپانتنول , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , دی سیکلومین , بلئومایسین , اسپری بودزوناید , پروپانتلین , تالیدومید , تولترودین , تیوتروپیوم بروماید , آکاربوز , استامینوفن | پاراستامول , اکسی بوتینین , ایپراتروپیوم بروماید , ایزوترتینوئین , ایمی پرامین , اتوتوئین , توکاتینیب

هشدارها

در بیماران سابقه تشنج و پارکینسون و بیماری های قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود.
عدم تحرک و آسپیراسیون مری با استفاده از داروهای آنتی سایکوتیک ایجاد می شود.
اختلال در تنظیم درجه حرارت بدن به عوامل آنتی سایکوتیک نسبت داده شده است.
داروهای آنتی سایکوتیک آتیپیک تغییرات متابولیکی در بدن ایجاد می کنند که ممکن است خطرات قلبی عروقی یا عروق مغزی را افزایش دهند (به عنوان مثال ، افزایش قند خون ، چربی خون و افزایش وزن بدن)
در بعضی موارد ، افزایش قند خون همزمان با استفاده از داروهای آنتی سایکوتیک آتیپیک با کتواسیدوز ، کما هایپراسمولار یا مرگ همراه است.
در بعضی موارد ، با قطع داروی آنتی سایکوتیک آتیپیک ، قند خون بهبود می یابد. با این حال ، برخی از بیماران با وجود قطع مصرف دارو ، نیاز به ادامه درمان ضد دیابت داشتند

نکات قابل توصیه

در دمای 15-25 درجه نگهداری شود.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

مصرف در شیردهی

تاکنون به اثبات نرسیده است.

دارو های مشابه

آریپیپرازول , الانزاپین , ریسپریدون , کلوزاپین , کوئتیاپین | کوتیاپین , زیپراسیدون , ایلوپریدون , پالیپریدون , پیماوانسرین , آسناپین , لورازیدون , کاریپرازین

برچسب ها