اطلاعات دارویی کلرمتیازول

Chlormethiazole

کلرمتیازول Chlormethiazole


نام های تجاری دارو :Heminevrin

کلرمتیازول یک داروی مقلد اسید γ آمینوبوتیریک اسید (GABAA) است. این یک داروی آرامبخش و خواب آور است که به طور گسترده ای در درمان و پیشگیری از علائم حاد ترک مصرف الکل استفاده می شود. این دارویی است که از نظر ساختاری به تیامین (ویتامین B1) مرتبط است اما مانند یک آرامبخش ، خواب آور ، شل کننده عضلات و ضد تشنج عمل می کند.
همچنین برای کنترل آژیتاسیون، بی قراری ، بی خوابی کوتاه مدت و بیماری پارکینسون در افراد مسن استفاده می شود.

مکانیسم اثر کلرمتیازول

کلرمتیازول با کمپلکس گیرنده های GABAA تداخل می کند. با افزایش میزان تفکیک 35S) TBPS) و کاهش میل بایندینگ، اتصال [35S] بوتیل-بیسیکلوفسفوروتیونات (TBPS) را مهار می کند، که این اثر نشان دهنده فعال شدن کانال گیرنده GABAA است. گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) ، که در گیرنده های GABAA عمل می کند ، اصلی ترین نوروترانسمیتر مهاری سریع در سیستم عصبی مرکزی پستانداران است.

فارماکوکینتیک

جذب: به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود.
توزیع: به طور گسترده ای در بدن توزیع می شود. 65٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود. از جفت عبور کرده و در شیر مادر توزیع می شود.
متابولیسم: به طور گسترده در کبد متابولیزه می شود.
 نیمه عمر : حدود 4 ساعت

موارد مصرف کلرمتیازول

سندرم ترک الکل , بیماران مسن با حالت های گیجی و یا بی قراری , آژیتاسیون , درمان کوتاه مدت بی خوابی

کلرمتیازول یک خواب آور و آرامبخش  کوتاه اثر با اثر ضد تشنج است. از این دارو برای موارد زیر استفاده می شود:
-مدیریت بی قراری و آژیتاسیون در افراد مسن
-درمان کوتاه مدت بی خوابی شدید در افراد مسن 
-درمان علائم ترک الکل که نظارت دقیق بیمارستانی نیز فراهم شده باشد.

مقدار مصرف کلرمتیازول

-کنترل بی قراری و آژیتاسیون در افراد مسن: یک کپسول سه بار در روز یا 5 میلی لیتر شربت سه بار در روز.
-بی خوابی شدید در افراد مسن: 1-2 کپسول قبل از خواب یا 5-10 میلی لیتر شربت قبل از خواب. ابتدا باید دوز پایین تر امتحان شود. مانند تمام داروهای سایکوتروپیک، درمان باید حداقل باشد ، به طور منظم بررسی شود و در سریع ترین زمان ممکن قطع شود.
-حالات ترک الکل : کلرمتیازول یک "درمان" خاص برای اعتیاد به الکل نیست. ترک دوز الکل باید در بیمارستان یا در شرایط استثنایی ، به صورت سرپایی توسط واحدهای متخصص درمان شود ، در حالی که دوز کلرمتیازول باید از نزدیک کنترل شود. دوز مصرفی باید متناسب با پاسخ بیمار تنظیم شود
. یک رژیم پیشنهادی:
دوز اولیه: 2 تا 4 کپسول یا 10 تا 20 میلی لیتر ، در صورت لزوم بعد از چند ساعت تکرار شود.
روز اول ، 24 ساعت اول: 9 تا 12 کپسول یا 45 تا 60 میلی لیتر ، تقسیم به 3 یا 4 دوز .
روز 2: 6 تا 8 کپسول یا 30 تا 40 میلی لیتر ، تقسیم به 3 یا 4 دوز.
روز 3: 4 تا 6 کپسول یا 20 تا 30 میلی لیتر ، تقسیم به 3 یا 4 دوز.
روزهای 4 تا 6: کاهش تدریجی دوز تا دوز نهایی.
تجویز بیش از نه (9) روز توصیه نمی شود.

موارد منع مصرف کلرمتیازول

حساسیت به دارو , نارسایی ریوی حاد , اعتیاد به الکل

• حساسیت بیش از حد به ماده فعال یا به هر یک از مواد کمک کننده.
• نارسایی حاد ریوی.
. بیماران وابسته به الکل.

عوارض جانبی کلرمتیازول

سردرد , مشکلات گوارشی , گیجی , کهیر , افزایش بیلی روبین خون , واکنش های آنافیلاکتیک , راش جلدی , التهاب ملتحمه چشم , گرفتگی بینی , وابستگی , تحریک بینی , افزایش ترشحات ریوی , افزایش ترانس آمیناز ها , سداسیون , واکنش های متناقض

گرفتگی بینی - تحریک بینی - تحریک ملتحمه - سردرد-واکنش های آنافیلاکتیک - وابستگی فیزیکی- تحمل - واکنش های ترک-هیجان یا تحریک متناقض - گیجی - سداسیون بیش از حد - افزایش ترشحات بینی-حلق / برونش - اختلال گوارشی - افزایش برگشت پذیر ترانس آمینازها یا بیلی روبین - بثورات جلدی - کهیر - فوران بولوس پوستی-

Cimetidine. Sedation is enhanced by simultaneous admin of CNS depressants such as alcohol, barbiturates and antipsychotics. Diazoxide; calcium-channel blockers; clonidine; disulfiram; clozapine; diuretics; moxonidine; nabilone; nitrates; esomeprazole and omeprazole; muscle relaxants, dopaminergics; lofexidine; hydralazine; minoxidil and nitroprusside; antifungals; angiotensin II-receptor antagonist; antiepileptics; β-blockers; antibacterials.

هشدارها

- اقدامات احتیاطی ویژه در نارسایی مزمن ریوی ، بیماری های قلبی و تنفسی ، اختلالات کبدی یا کلیوی ، سابقه سو مصرف مواد مخدر ، اختلال شخصیتی مشخص.
-کلرمتیازول باید در بیماران مبتلا به سندرم آپنه خواب و نارسایی مزمن ریوی با احتیاط استفاده شود.
-اثرات کلرمتیازول ممکن است با داروهای ساپرس کننده سیستم اعصاب مرکزی از جمله الکل و بنزودیازپین ها  تقویت شود. کلاپس قلبی تنفسی کشنده گزارش شده است زمانیکه کلرمتیازول با سایر داروهای ساپرس کننده CNS ترکیب شده است. در صورت استفاده همزمان ، دوز دارو باید به طور مناسب کاهش یابد.
-هیپوکسی ، ناشی از، نارسایی قلبی و / یا تنفسی ، می تواند خود را به عنوان یک حالت حاد گیج کننده نشان دهد. شناخت و درمان علت خاص در چنین بیمارانی ضروری است و در چنین مواردی باید از استفاده از داروهای آرامبخش / خواب آور خودداری شود.
- اختلالات متوسط ​​کبدی در نتیجه اعتیاد به الکل مانع از استفاده از کلرمتیازول نمی شود ، اگرچه ممکن است به علت افزایش تماس سیستمیک دوزهای خوراکی و تاخیر در حذف دارو، به کاهش دوز نیاز باشد. در بیماران با آسیب شدید کبدی و کاهش عملکرد کبد باید احتیاط زیادی صورت گیرد ، به خصوص که اثر سداسیون می تواند شروع کما کبدی را پنهان کند.
-در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیه باید احتیاط شود.
-در تجویز در افرادی که مستعد به اعتیاد هستند و یا افرادی که سابقه آنها نشان می دهد ممکن است دوز مصرفی را افزایش دهند ، باید احتیاط شود زیرا کلرمتیازول از خطر ایجاد وابستگی روانی و / یا جسمی ایمن نیست. پس از تجویز طولانی مدت دوزهای بالا ، وابستگی جسمی با علائم ترک مانند تشنج ، لرزش و روان پریشی اساسی گزارش شده است. این گزارش ها عمدتا با تجویز بی رویه  و بی دقت این دارو در بیماران سرپایی وابسته به الکل در ارتباط بوده و کلرمتیازول نباید در بیمارانی كه به نوشیدن یا سو مصرف الكل ادامه می دهند تجویز شود.
-الکل همراه با کلرمتیازول خصوصاً در افراد الکلی مبتلا به سیروز حتی در استفاده کوتاه مدت میتواند منجر به دپرسیون کشنده تنفسی شود. بنابراین نباید برای افراد الکلی که به نوشیدن مشروبات الکلی ادامه می دهند تجویز شود.
-در سالمندان احتیاط لازم است زیرا ممکن است افزایش فراهمی زیستی و تاخیر در حذف کلرمتیازول رخ دهد.
- اثرات اصلی مورد انتظار در مصرف بیش از حد کلرمتیازولعبارتند از: کما ، دپرس تنفسی ، افت فشار خون و هیپوترمی.

نکات قابل توصیه

- شربت کلرمتیازول حاوی مقادیر کمی اتانول (0.13 درصد حجمی) است. هر میلی لیتر حاوی تا 1.04 میلی گرم اتانول است. یک میلی لیتر شربت کلرمتیازول حاوی 350 میلی گرم سوربیتول است. وقتی دوز توصیه شده ، مصرف می شود ، هر دوز تا 7 گرم سوربیتول فراهم می کند. بیمارانی که دارای مشکلات ارثی نادر عدم تحمل فروکتوز هستند نباید از این دارو استفاده کنند. ممکن است باعث ناراحتی دستگاه گوارش شود و اثر ملین ملایمی داشته باشد.
- ممکن است سداسیون بیش از حد رخ دهد و خواب آلودگی ممکن است در روز بعد ادامه یابد.
- از استفاده طولانی مدت یا استفاده از آن در سه ماهه 1 و 3 بارداری خودداری کنید.
- مانند تمام داروهای دپرسانت مرکزی، در حین مصرف از رانندگی با وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات باید خودداری شود.

مصرف در بارداری

در صورت صلاح دید پزشک مصرف شود.

در بارداری به خصوص در سه ماه اول و آخر استفاده نشود، مگر اینکه دلایل قانع کننده ای داشته باشد. هیچ مدرکی در مورد ایمنی در بارداری انسان وجود ندارد و همچنین هیچ شواهدی از مطالعات حیوانی وجود ندارد که نشان دهد کاملاً از خطرات ایمن است.

مصرف در شیردهی

کلرمتیازول از طریق شیر مادر دفع می شود. اثر حتی مقادیر کمی از داروهای آرامبخش / خواب آور و ضد تشنج بر روی مغز نوزاد ثابت نشده است.
کلرمتیازول فقط در مادرانی، می تواند استفاده شود که فواید مصرف از خطرات احتمالی برای نوزاد بیشتر باشد.

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.