اطلاعات دارویی لاسمیدیتان

مکانیسم اثر

درمان حاد سردردهای میگرنی در گذشته از طریق تنگی عروق خونی مغزی حاصل شده است ، زیرا تصور می شد که اتساع حاد این عروق مشاهده شده در هنگام میگرن علت درد همراه باشد .

 فرضیه نوروژنیک پاتوفیزیولوژی میگرن ، یک جایگزین برای فرضیه عروقی است که بر اساس آن عامل اصلی سردرد میگرنی تحریک عصب سه قلو است.

در حالی که مکانیسم دقیق عمل لاسمیدیتان مشخص نیست ، اما احتمالاً با اعمال اثرات درمانی آن از طریق آگونیسم قوی و انتخابی گیرنده 5-HT1F ، از این فرضیه عصبی حمایت می کند. گیرنده 5-HT1F در سیستم عصبی مرکزی و محیطی یافت می شود و به نظر می رسد در بیش فعال شدن ترمینالهای عصبی و مهار فعالیت عصبی سه قلو نقش داشته باشد.

لاسمیدیتان عملاً هیچ تمایلی به سایر انواع زیر گیرنده های 5-HT یا گیرنده های مونوآمین (به عنوان مثال آدرنرژیک،دوپامینرژیک) ندارد.

فارماکودینامیک

لاسمیدیتان به گروه جدیدی از داروهای حاد ضد میگرن تعلق دارد که اثرات آنها را از طریق مهار تحریک عصبی به جای انقباض عروقی رگ های مغزی اعمال می کند. به نظر می رسد لاسمیدیتان شروع عمل نسبتاً سریعی دارد (یکی از ویژگی های مهم در درمان حاد میگرن).

فارماکوکینتیک

جذب : جذب خوراکی لاسمیدیتان سریع است و میانگین tmax آن 1.8 ساعت است.

تجویز همزمان لاسمیدیتان با یک وعده غذایی پرچرب به ترتیب Cmax و AUC آن 22٪ و 19٪ افزایش میدهد و Tmax را تقریباً 1 ساعت به تأخیر می اندازد . نقص کلیوی و اختلال کبدی باعث افزایش AUC و Cmax میشود.

حجم توزیع : اثبات شده است که لاسمیدیتان به سد خونی مغزی نفوذ می کند.

اتصال پروتئین : اتصال به  پروتئین پلاسمائی آن مستقل از غلظت و تقریباً 55- 60 درصد است.

متابولیسم : متابولیسم کبدی و خارج کبدی لاسمیدیتان در درجه اول توسط آنزیم های غیر CYP کاتالیز می شود . آنزیم ها در متابولیسم آن دخیل نیستند: (مونوآمین اکسیداز ، ردوکتاز CYP450 ، زانتان اکسیداز ، الکل دهیدروژناز ، آلدهید دهیدروژناز و ردوکتازهای آلدو کتو )

مسیر حذف : لاسمیدیتن در درجه اول از طریق متابولیسم از بین می رود .

نیمه عمر : میانگین نیمه عمر حذف لاسمیدیتان 5.7 ساعت است.

موارد مصرف لاسمیدیتان

میگرن

مقدار مصرف لاسمیدیتان

دوز اولیه: 50 میلی گرم ، 100 میلی گرم ، یا 200 میلی گرم خوراکی یک بار
حداکثر دوز: 1 دوز در روز

عوارض جانبی لاسمیدیتان

در صورت مشاهده علائم واکنش آلرژیک ( کهیر ؛ تنفس دشوار؛ تورم صورت ، لب ها ، زبان یا گلو)، از کمک فوری پزشکی استفاده کنید

در صورت بروز علائم سندرم سروتونین  مانند: تحریک ، توهم ، تب ، تعریق ، لرز ، ضربان قلب سریع ، سفتی عضلات ، کشیدگی ، از دست دادن هماهنگی ، حالت تهوع ، استفراغ یا اسهال سریعاً به پزشک مراجعه کنید.

عوارض جانبی شایع ممکن است شامل موارد زیر باشد:

سرگیجه ، خواب آلودگ، احساس خستگی؛ یا بی حسی ، سوزن سوزن شدن ، درد سوزش.

تداخلات دارویی

سولفاسالازین , کینین , ومورافنیب , ریوسیگوآت , تاسیملتئون , ترامتینیب , تمسیرولیموس , لوومیلناسیپران , دس لوراتادین , نالدمدین , آلپرازولام , آملودیپین , آمی تریپتیلین , ادروفونیوم , ارلوتینیب , اریترومایسین , بوتالبیتال , آکریواستین , اسکتامین , بریواراستام , کلورسیکلایزین , دیژیتوکسین , پاراآلدهاید , ات کلر وینول , کلرفنزین | کلرفنسین , کلرمزانون , آلپلیزیب , برکسانولون , اینداکاترول , انتاکاپون , دلافلوکساسین , 5-هیدروکسی تریپتوفان , دکس برم فنیرامین , برم فنیرامین , دکس کلرفنیرامین , اِمپاگلیفلوزین , فلیبانسرین , لوفکسیدین , دزوسین | Dezocine , ونتوکلاکس , نیکاردیپین , لیناگلیپتین , الترومبوپگ , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , نبیوولول , کلرزوکسازون , الیگلوستات , ادوکسابان , اس زوپیکلون , استازولام , کلویدیپین , اسمولول , تریازولام , بوتورفانول , آلیسکایرن , دیو تترابنازین , بوتاباربیتال , آلدسلوکین , آپومورفین , آلموتریپتان , دیفن هیدرامین کامپاند , اسلی کاربازپین استات , فوس فنی توئین , آمبنونیوم , آموباربیتال , سلکسی پگ , رمی فنتانیل , لوورفانول , آپیکسابان , التریپتان , ایزوکربوکسازید , راساژیلین (رازاگیلین) , افاتینیب , آلکتینیب , دولاسترون , لینزولید , نفازودون , لیتیوم , آموکساپین , بوپرنورفین , آلفنتانیل , کلرال هیدراته , اس سیتالوپرام , برکسی پیپرازول , زولمی تریپتان , ارگوتامین , ریفاکسیمین , ونلافاکسین , ویگاباترین , کلادریبین , کلرپرومازین , کلرفنیرامین , کلماستین , فلوکستین , نئوستیگمین , نیفدیپین , نیلوتینیب , نیمودیپین , وراپامیل , سرترالین , سیبوترامین , سیتالوپرام , فلورازپام , فلوفنازین , فلووکسامین , دی سیکلومین , دیگوکسین , دیلتیازم , دیمن هیدرینات , زولپیدم , سایمتیدین , ترانیل سیپرومین , تری فلوپرازین , دسیپرامین , دوسه تاکسل , دی هیدرو ارگوتامین , دیازپام , ایرینوتکان , بروموکرپتین , بوپروپیون , بوسپیرون , پاروکستین , ترازودون , تالازوپاریب , آمبریسنتان , فیداکسومیسین

کلوپدیانول ، دمكاریوم بروماید چشم ، ایزوفلورفات چشم ، پاراماتادیون

هشدارها

ممکن است باعث سرکوب CNS و یا  اختلال  در توانایی های جسمی یا روحی مثل اختلال در رانندگی شود. حداقل 8 ساعت پس از مصرف دارو نباید فعالیت هایی را که به هوشیاری ذهنی نیاز دارند( مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین ) انجام دهند.

سندرم سروتونین: سندرم سروتونین به طور بالقوه زندگی بیمارانی را که لاسمیدیتان دریافت می کنند ،  را تهدید میکند.

همچنین ممکن است در صورت استفاده در ترکیب با سایر عوامل سروتونرژیک (به عنوان مثال ، مهارکننده های انتخابی جذب مجدد سروتونین ، مهارکننده های جذب مجدد سروتونین-نوراپی نفرین ، تریپتان ها ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، فنتانیل ، لیتیوم ، ترامادول ، بوسپیرون ، گیاه خار مریم ، تریپتوفان ) نیز ایجاد شود.

نکات قابل توصیه

ایمنی و کارآیی  آن در بیماران کمتر از 18 سال ثابت نشده است.

مصرف در بارداری

عوارض جانبی در مطالعات تولید مثل حیوانات مشاهده شد.