اطلاعات دارویی آمبریسنتان

ambrisentan

آمبریسنتان ambrisentan


آمبریسانتان یک آنتاگونیست گیرنده اندوتلین است که برای درمان فشار خون شریانی ریوی کاربرد دارد. در اروپا ، کانادا و ایالات متحده به منظور بهبود توانایی ورزش و تأخیر در بدتر شدن وضعیت بالینی مورد تأیید قرار گرفته است. علاوه بر این ، در ایالات متحده در ترکیب با تادالافیل برای کاهش خطرات پیشرفت بیماری ، بستری شدن در بیمارستان و بهبود توانایی ورزشی مورد تأیید است.

مکانیسم اثر

اندوتلین -1 (ET-1) یک پپتید درون زا است که بر روی گیرنده های اندوتلین نوع A (ETA) و اندوتلین نوع B (ETB) در عضله صاف عروقی و اندوتلیوم اثر می گذارد. اقدامات واسطه ETA شامل انقباض عروق و تکثیر سلولی است ، در حالی که ETB بطور عمده واسطه گشاد شدن عروق است. در بیماران با فشار خون شریانی ریوی ، سطح ET-1 افزایش یافته و با عث افزایش فشار شریانی و شدت بیماری میشود. آمبریسانتان یکی از چندین داروی گشادکننده عروق است که گیرنده اندوتلین نوع (A (ETA را هدف قرار داده و از اثر آن جلوگیری کرده و از انقباض عروقی جلوگیری می کند. مهار انتخابی گیرنده ETA از انقباض عروق با واسطه گیرنده های اندوتلین نوع (B (ETB جلوگیری میکند.

فارماکوکینتیک

جذب

آمبریسانتان حدوداً 2 ساعت پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و Cmax  و AUC به طور متناسب با دوز (در محدوده دوز درمانی) افزایش می یابند. فراهمی زیستی مطلق خوراکی آمبریسانتان ناشناخته است. جذب بدن تحت تأثیر غذا قرار نمی گیرد.

حجم توزیع

این دارو توزیع کمی در سلولهای قرمز دارد و نسبت خون به پلاسما در مردان و زنان به ترتیب 57/0 و 61/0میباشد.

اتصال پروتئین

آمبریسانتان 99٪ به پروتئین پلاسما متصل است ، در درجه اول به آلبومین (96.5٪) و در درجه کمتری به گلیکوپروتئین اسید آلفا 1 متصل است.

متابولیسم

آمبریسانتان عمدتاً توسط گلوكورونوسیل ترانسفرازهای دی فسفات یوریدین 5 (UGTs) 1A9S ، 2B7S ، 1A3S متابولیزه می شود تا گلوكورونید آمبریزنتان تشکیل شود. آمبریسانتان نیز به میزان کمتری توسط CYP3A4 ، CYP3A5 و CYP2C19 متابولیزه می شود و 4- هیدروکسی متیل آمبریسانتان تشکیل می دهد که بیشتر به گلوکورونید 4-هیدروکسی متیل آمبریسنتان گلوکورونید می شود.

مسیر حذف

این دارو در درجه اول توسط مسیرهای غیر کلیوی پاک می شود. آمبریسانتان همراه با متابولیت های خود ، در درجه اول در مدفوع یافت می شود. تقریباً 22٪ از دوز تجویز شده پس از مصرف خوراکی در ادرار بازیابی می شود که 3.3٪ آمبریسانتان بدون تغییر است.

نیمه عمر

نیمه عمر آمبریستان 15 ساعت است. تصور می شود که حالت پایدار پس از حدود 4 روز تکرار دوز حاصل می شود.

میانگین پاکسازی خوراکی آمبریسانتان در افراد سالم 38 میلی لیتر در دقیقه و در بیماران مبتلا به فشار خون شریان ریوی 19 میلی لیتر در دقیقه بود.

موارد مصرف آمبریسنتان

برای بهبود فشار خون شریانی ریوی (PAH) و بهبود توانایی ورزشی  کاربرد دارد.   در ترکیب با تادالافیل نیز برای کاهش خطرات پیشرفت بیماری و بستری شدن در بیمارستان  استفاده میشود .

مقدار مصرف آمبریسنتان

دوز اولیه: 5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز.
-در صورت تحمل 5 میلی گرم ، دوز خوراکی را یک بار در روز افزایش دهید.
-هنگام استفاده با تادالافیل ، دوز هر یک از داروها را می توان در صورت نیاز تا آستانه تحمل افزایش داد ( در فواصل 4 هفته )

موارد منع مصرف

بارداری
فیبروز ریوی ایدیوپاتیک

عوارض جانبی آمبریسنتان

در صورت مشاهده علائم واکنش آلرژیک (کهیر  مشکل تنفس ؛ تورم صورت ، لب ها ، زبان یا گلو)، از کمک فوری پزشکی استفاده کنید.

عوارض جانبی شایع ممکن است شامل موارد زیر باشد:

تنگی نفس شدید ، خس خس سینه ، سرفه همراه با مخاط کف ، درد قفسه سینه ، تورم در دست ها ، پاها ، خستگی ، افزایش سریع وزن ، کم خونی ، رنگ پریدگی پوست ، خستگی غیرمعمول ، احساس سبکی سر یا تنگی نفس ، سردی دست و پا  ، مشکلات کبدی ، از دست دادن اشتها ، درد معده (سمت راست بالا) ، حالت تهوع ، استفراغ ، تب ، خارش ، ادرار تیره ، مدفوع به رنگ خاک رس  ،گرفتگی بینی ، درد سینوس ؛گرگرفتگی یا قرمزی در صورت شما.

لیکوریس

هشدارها

احتباس مایعات / ادم محیطی: ایجاد ادم محیطی به دلیل درمان و یا بیماری بیمار (فشار خون شریانی ریوی) ممکن است رخ دهد. شیوع بالاتر با مصرف همزمان تادالافیل و در بیماران مسن مشاهده می شود. ارزیابی بیشتر ممکن است برای تعیین علت و معالجه مناسب یا قطع درمان ضروری باشد.

تغییرات هماتولوژیک: ممکن است در چند هفته اول درمان کاهش هماتوکریت / هموگلوبین مشاهده شود. قبل از شروع درمان و1 ماه و پس از آن  هموگلوبین را در به طور دوره ای اندازه گیری کنید. در بیمارانی که از نظر بالینی کم خونی دارند ، توصیه نمی شود.

اثرات کبدی: افزایش آمینوترانسفرازهای کبدی سرم در طی استفاده از آن گزارش شده است. آزمایش آنزیم کبد را در صورت وجود علائم بالینی انجام دهید.  با این حال ، در اکثر موارد ، می توان علل سمیت کبدی را رفع کرد .

نکات قابل توصیه

اگر باردار هستید یا فکر می کنید ممکن است باردار باشید از آمبریزنتان استفاده نکنید. این دارو می تواند نقایص جدی در هنگام تولد ایجاد کند. اگر قاعدگی را از دست دادید یا فکر می کنید باردار شده اید ، فوراً به پزشک خود اطلاع دهید.
قبل از شروع این روش درمانی باید آزمایش منفی بارداری داشته باشید. در طول دوره درمان خود ، هر ماه و 1 ماه بعد از آخرین دوز ، دوباره آزمایش خواهید شد.

مصرف در شیردهی

آمبریستان در بارداری منع مصرف دارد.

اشکال دارو آمبریسنتان

Letairis

جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.