اطلاعات دارویی مزالازین

Mesalazine

مزالازین Mesalazine


مزالازین برای درمان کولیت اولسراتیو خفیف تا متوسط استفاده می شود. مزالازین همچنین برای جلوگیری از عود علائم کولیت اولسراتیو استفاده می شود. برخی از برندهای مزالازین فقط برای بزرگسالان و برخی برند ها برای کودکانی که حداقل 5 سال دارند استفاده می شود.

مکانیسم اثر

مکانیسم اصلی اثر ناشناخته است، اما تصور بر این است که مزالازین واسطه های شیمیایی موضعی، به ویژه لکوترین ها را تعدیل می کند. هم چنین تصور می شود که به عنوان مهارکننده TNF عمل می کند و فعالیت این دارو بیشتر موضعی است تا سیستمیک.

فارماکودینامیک

مزالازین ، مزالامین یا 5- آمینوسالیسیلیک اسید نیز نامیده می شود. مزالازین یک داروی ضدالتهاب برای درمان التهاب دستگاه گوارش (بیماری کرون) و حالت های خفیف تا متوسط کولیت اولسراتیو می باشد.

فارماکوکینتیک

جذب: جذب ازرکتوم متغیر و وابسته به زمان ماندگاری ، بیماری گوارشی زمینه ای و pH روده بزرگ است. خوراکی: قرص: 20% تا %28، ، کپسول: 20% تا %43
اتصال پروتئینی
: 80% N-Ac-5-ASA به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
متابولیسم: داروی جذب شده به سرعت و بطور وسیعی در مخاط روده و کبد متابولیزه می شود. متابولیت عمده آن ( N-acetyl-5-ASA (Ac-5-ASA می باشد.
دفع: خوراکی ، شیاف: ادرار (در درجه اول به عنوان N-استیل-5-ASA ، ≤ 12 as به عنوان داروی بدون تغییر). مدفوع (مزالامین جذب نشده)
انما: مدفوع (در درجه اول) ؛ ادرار (10 تا 30 درصد)

نیمه عمر: در حالت پایدار، میانگین نیمه عمر حذفی مزالازین 7 ساعت است.

موارد مصرف مزالازین

بیماری کرون
کولیت اولسراتیو

مقدار مصرف مزالازین

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
1-بیماری کرون ، خفیف تا متوسط (درمان):
خوراکی: پنتاسا: اولیه: 1 گرم 4 بار در روز
2-بیماری کرون ، خفیف تا متوسط (حفظ بهبودی):
خوراکی: پنتاسا: 1 گرم 3 بار در روز
 
3-کولیت اولسراتیو دیستال یا التهاب پروکتوسیگموئید (درمان):
-خفیف تا متوسط فعال:
انما (سوسپانسیون): رکتال: 4 گرم هنگام خواب ، در طول شب 8 ساعت باقی می ماند.
توجه: مدت زمان درمان مقعدی 3 تا 6 هفته است. برخی از بیماران ممکن است همزمان به درمان مقعدی و خوراکی نیاز داشته باشند.
-نسبتا فعال:
فوم (Mezera [محصول کانادایی]): رکتال: 2 گرم (2 عمل) یک بار در روز قبل از خواب.
اگر بیمار نتواند 2 گرم دوز را حفظ کند ، ممکن است به صورت 1 گرم در 2 دوز منقسم ، 1 دوز قبل از خواب و دوز دیگر در طول شب (پس از تخلیه اولین دوز) یا در اوایل صبح مصرف شود. حداقل تا 6 هفته تا بهبودی آندوسکوپی و یا بافت شناسی ادامه دهید.
4-کولیت اولسراتیو دیستال (حفظ بهبودی):
رکتال: انما: Salofalk [محصول کانادایی]: 2 گرم قبل از خواب هر روز یا 4 گرم هنگام خواب هر 2 تا 3 روز

5-کولیت اولسراتیو (درمان):
خوراکی: توجه: ممکن است در بیماران مبتلا به کولیت اولسراتیو خفیف تا متوسط ، مزالازین یک بار در روز به جای چندین بار در روز تجویز شود.
تفاوت معنی داری در کارایی و ایمنی وجود ندارد. برنامه دوز باید براساس اولویت بیمار باشد تا حداکثر کارایی را داشته باشد. دوره معمول درمان 6 تا 8 هفته است:

Asacol HD: مقدار1.6 گرم 3 بار در روز به مدت 6 هفته
پنتاسا: 1 گرم 4 بار در روز
6-التهاب بافت داخلی رکتوم، زخم شونده، فعال:
انما (سوسپانسیون): 4 گرم هنگام خواب ، در طول شب ، تقریباً 8 ساعت باقی می ماند.
شیاف رکتال: 1000 میلی گرم (1 شیاف) به صورت مقعدی (حداقل برای 1 تا 3 ساعت) هنگام خواب برای 3 تا 6 هفته.

کاربردهای دیگر (Off-labeled indidcations):
بیماری کرون پس از جراحی:
خوراکی: 1.5 گرم دو بار در روز یا 2.4 تا 4 گرم در روز در 3 دوز منقسم

*اطفال:

1-بیماری کرون ؛ درمان (بیماری خفیف تا متوسط) ؛ حفظ بهبودی:
اطلاعات محدود موجود است.
کودکان و نوجوانان: خوراکی: 50 تا 100 میلی گرم در کیلوگرم در روز هر 6 تا 12 ساعت تقسیم می شود.
حداکثر دوز: 1000 میلی گرم در هر دوز
2-کولیت زخمی؛ درمان (بیماری خفیف تا متوسط):
توجه: درمان آمینو سالیسیلایلات خوراکی (5-ASA) شامل مزالازین به عنوان درمان خط اول و درمان نگهدارنده کولیت اولسراتیو خفیف تا متوسط توصیه می شود.
در صورت عدم پاسخ پس از 2 تا 3 هفته از درمان خوراکی ، اصلاح درمان باید در نظر گرفته شود. درمان ترکیبی 5-ASA درمان خوراکی و مقعدی موثرتر از مونوتراپی خوراکی است و ممکن است در برخی بیماران لازم باشد.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به مزالازین ، آمینو سالیسیلات ها ، سالیسیلات ها یا هر یک از اجزای فرمولاسیون.
اختلال شدید کلیه (GFR <30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)
اختلال شدید کبدی

عوارض جانبی مزالازین

عوارض جانبی شایع (بیشتر از 10%):
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (3٪ تا 14٪)
دستگاه گوارش: آروغ زدن(≤%26 ) ، درد شکم (خوراکی: 2٪ تا 21%، ، کودکان و نوجوانان: %10؛ ؛ مقعدی: 5%) ، یبوست (≤ 11%)
تنفسی: نازوفارنژیت (کودکان و نوجوانان: 15٪ ؛ بزرگسالان: 1٪ تا 4٪)

عوارض جانبی با شیوع کمتر (1% تا 10%):
قلب و عروق: فشار خون بالا (≤ 1%)
سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه (≤ 9%) ، خستگی (<3%) ، درد (<3%) ، سرگیجه (<3%) ، عصبی (≥ 2%) ، پارستزی (≥ 2%)
پوستی: بثورات پوستی (≤6%) ، آلوپسی (<3٪) ، آکنه ولگاریس (≤ 1%)
غدد درون ریز و متابولیک: افزایش تری گلیسیرید سرم (<3%) ، کاهش وزن (کودکان و نوجوانان: 2%)
دستگاه گوارش: اسهال (8٪) ، تشدید کولیت اولسراتیو (6٪) ، نفخ شکم (6٪) ، درد بخش فوقانی شکم (1٪ تا 5٪) ، سوء هاضمه (4٪) ، حالت تهوع (4٪). ، درد پایین شکم (<3٪) ، ورم معده (2٪) ، بواسیر (2٪) ، خونریزی دستگاه گوارش (1٪ تا 2٪) ، اسهال خونی (کودکان و بزرگسالان: 2٪) ، پانکراتیت (کودکان و بزرگسالان: 2٪) ، کلانژیت اسکلروزان (کودکان و بزرگسالان: 2٪) ، استفراغ (2٪) ، درد مقعدی (مقعدی: 1٪ تا 2٪) ، اتساع شکم (1٪ ) ، درد آنورکتال (رکتال: 1٪ ؛ شامل درد هنگام قرار دادن نوک انما) ، حالت تهوع و استفراغ (1٪) ، کولیت (≤ 1٪)
ادراری تناسلی: هماچوری (<3٪) ، تکررادرار (<1٪ تا 2٪ ≥)
هماتولوژیک و انکولوژیک: کاهش هماتوکریت (<3٪) ، کاهش هموگلوبین (<3٪) ، خونریزی مقعدی (<3٪)
کبدی: هپاتیت کلستاتیک (<3٪) ، افزایش ترانس آمینازهای سرم (<3٪) ، نارسایی کبدی (2٪)
عفونت: آنفلوانزا (1٪ تا 5٪) ، عفونت (2٪) ، عفونت ویروسی (کودکان و نوجوانان: 2٪ ؛ آدنو ویروس)
عصبی عضلانی و اسکلتی: کمر درد (، 6%) ، آرترالژی (<3٪) ، آرتروپاتی (≥ 2%) ، درد پا (مقعدی:٪ 2)
چشم: اختلال بینایی (≥ 2%)
گوشی: وزوز گوش (<3٪)
کلیه: کاهش کلیرانس کراتینین (<3%)
تنفسی: رینیت (8٪) ، سینوزیت (کودکان و نوجوانان: 7٪ ؛ بزرگسالان: <1٪) ، سرفه (کودکان و نوجوانان: 5٪ ؛ بزرگسالان: <1٪) ، تنگی نفس (<3٪)
متفرقه: سندرم عدم تحمل (3%) ، تب (≤ 3%)

واکسن های حاوی ویروس واریسلا: مشتقات 5-آمینوسالسیلیک اسید ممکن است اثر نامطلوب یا سمی واکسن های حاوی ویروس واریسلا را افزایش دهند. نگرانی اصلی توسعه بالقوه سندرم ری است ، بیماری ای که با استفاده از سالیسیلات در کودکان مبتلا به عفونت واریسلا همراه است. مدیریت: حداقل 6 هفته پس از تجویز واکسن حاوی ویروس واریسلا از تجویز سالیسیلات ها خودداری کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

هشدارها

1-مزالازین ، در بیماران با نارسایی کبد با احتیاط فراوان تجویز شود.
2-در مصرف مزالازین ، سندروم عدم تحمل حاد (3%) گزارش شده است. علائم شامل کرامپ شکمی ، درد شکمی حاد ، اسهال خونی ، در مواردی تب ، سردرد و راش می باشد. در صورت وقوع این عارضه مصرف مزالازین قطع شود.
3-در بیماران دارای نارسایی عملکرد کلیه ، مزالازین با احتیاط تجویز گردد.
4-اثرات حساسیت قلبی: پریکاردیت و میوکاردیت (واکنش های حساسیت قلبی ناشی از مزالامین) گزارش شده است. با احتیاط در بیماران مستعد این شرایط استفاده شود.
5-واکنش های ازدیاد حساسیت: واکنش های حساسیت ناشی از مزالازین گزارش شده است و ممکن است شامل درگیری اعضای داخلی مانند هپاتیت ، میوکاردیت ، پریکاردیت ، نفریت ، ناهنجاری های هماتولوژیک و یا پنومونیت باشند. از نظر علائم و نشانه های ازدیاد حساسیت نظارت کنید.
6-حساسیت به نور: با احتیاط در بیمارانی که از قبل بیماری پوستی دارند (از جمله درماتیت آتوپیک و اگزمای آتوپیک) استفاده شود. واکنش های شدید حساسیت به نور گزارش شده است. از ابزارهای محافظت از پوست (لباس محافظ و ضد آفتاب با طیف گسترده) استفاده کنید و از قرار گرفتن طولانی مدت در معرض نور خورشید و اشعه ماورا بنفش خودداری کنید.

نکات قابل توصیه

1-کپسول مزالازین بدون توجه به غذا ، با مقدار کافی آب مصرف گردد.
2-از مصرف همزمان مزالازین با آنتی اسیدها خودداری شود.
3- بررسی عملکرد کلیه در کلیه بیماران مصرف کننده مزالازین ، قبل از شروع وحین درمان بصورت دوره ای الزامی است.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

مزالازین (5-ASA) و متابولیت N-استیل-5-آمینوسالسیلیک اسید (Ac-5-ASA) از جفت عبور می کنند.
در مطالعات انسانی میزان افزایش ناهنجاریهای مادرزادی مشاهده نشده است.
بیماری التهابی روده با پیامدهای نامطلوب بارداری همراه است ، از جمله افزایش خطر سقط جنین ، زایمان زودرس ، زایمان نوزاد کم وزن و افزایش وزن مادر . درمان باعث کاهش شدت بیماری ، فعالیت بیماری و بروز پیامدهای نامطلوب بارداری می شود. در صورت نیاز به درمان بیماری التهابی روده در بیماران باردار ، مزالامین را می توان بدون وقفه ادامه داد.

مصرف در شیردهی

مزالازین (5-ASA) و متابولیت N-استیل-5-آمینو سالیسیلیک اسید (Ac-5-ASA) در شیر مادر ترشح می شود.
اسهال در نوزاد شیرخوار در گزارشات موردی مشاهده شده است.
طبق گفته سازنده ، تصمیم برای شیردهی در طول درمان باید خطر قرار گرفتن در معرض نوزاد ، مزایای شیردهی به نوزاد و مزایای درمان برای مادر را در نظر بگیرد.

اشکال دارو مزالازین

اشکال دارویی موجود در ایران:
قرص 250mg، 500mg و 400mg
قرص با روکش روده ای 800mg
قرص آهسته رهش 500mg
شیاف 500mg
شیاف 1g
ساشه گرانول 1g، 2g، 4g
کپسول 500mg

اسامی تجاری:
Asacol، pentasa،

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • رضا امین | 1400/01/28

      عرض سلام و احترام مصرف همزمان مزالازین با ریسپریدون و بوپروپیون مشکلی نداره؟

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
      خیر تداخلی ندارد


    • یدالله خیرخواه | 1399/12/28

      من کپسول مزالازین ۵۰۰شرکت جم تهران میخوام

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      این شرکت فعلا موجود نیست..
      از شرکت های مشابه می توانید استفاده کنید..


    • شكوه | 1399/12/15

      سلام من ١٠ سالي هست كوليت روده دارم و مزالازين ٥٠٠ روزي ٣ عدد استفاده ميكنم همراه با انما مزالازين و قرص بودزونايد هم استفاده ميكنم بخاطر كمردردم خواستم بدونم در دوره بارداري مزالازين ضرري نداره ؟ دكتر خودم ميگه بايد ادامه بدي اما ميترسم روي جنين اثر بد بزاره

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      سلام با تجویز پزشک متخصص در دوران بارداری قابل مصرف میباشد


    • علی | 1399/10/10

      به نظرتون دوباره آساکول وارد میشه؟ التهاب رودم بدتر شده از وقتی نمونه مشابه رو مصرف میکنم

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام در خصوص واردات دارو نمی توان با قطعیت نظر داد
      از مارک های ایرانی دیگر هم می توانید استفاده کنید


    • حمیدرضا | 1399/10/08

      از وقتی آساکول تو باز نبود و برند ایراتی رو مصرف کردم دچار خارش در ناحیه مقعد شدم آیا از عوارض احتمالی مزالازین هست؟

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      ممکن است از عوارض این برند باشد.


    • یوسف | 1399/10/05

      با سلامIBD دارم دکتر برام آساکول تجویز کرده بودا،میشه به جاش از پنتاسا استفاده کنم و اگه استفاده کنم عوارض داره چون میگن آساکول آنتریک کوتد هست پنتاسا نه لطفا راهنمایی کنید ممنون

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      سلام با توجه به کاربرد متفاوت اشکال دارویی مسالازین (که وابسته به نوع ، شدت و محل بیماریست) هرگونه تغییر در شکل دارویی، برند تجاری دارو  ، حتماً با پزشک  مشورت نمایید.


    • فاطمه | 1399/09/15

      سلام من به جای داروی اساکول ۸۰۰ مجبور شدم از مزالازین ۸۰۰ شرکت کیمیدارو استفاده کنم اما پوشش رنگی این قرص زیر اب کامل از بین میره ایا نشونه تقلبی بودن دارو هست؟

      پاسخ خانم دکتر علمدار:

      سلام . خیر مشکلی نیست .


    • غلامرضا داودابادی فراهانی | 1399/09/05

      باسلام وخسته نباشی آقای دکتر قرص مزالازین ۵۰۰ مصرف میکنم حدود یکماه میشه در شبانه روز ۳ بار شرمنده بی ادبی میشه درسته همش با مدفوع خارج میشه لطفا چکار کنم راهنما ایم کنید سپاسگزارم

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام حتما به پزشک خود اطلاع دهید به احتمال زیاد لازم است مارک داروی مصرفی خود را تغییر دهید


    • سلین | 1399/09/05

      سلام وقت بخیر. ببخشید من مزالازین ۵۰۰ آریا استفاده میکنم روزی ۶تا میخورم اما الان روزی دو تا ۳تاش رو کامل دفع میکنم. دلیلش چیه؟ و آیا مشکلی وجود داره ک دفع میشه؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام حتما به پزشک خود اطلاع دهید به احتمال زیاد لازم است مارک داروی مصرفی خود را تغییر دهید


    • سرگل رحمانی | 1399/09/02

      سلام.من ده ساله کولیت اولسترا دارم ۳۰سالمه.مشکل کبد هم دارم.نظرتون رو بفرمایید من چیکار کنم

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      سلام میبایست زیر نظر پزشک اقدام به درمان بفرمایید


    • علی | 1399/09/01

      سلام خسته نباشید من چند روزه که مصرف قرص آساکول ۸۰۰ رو برای بیماری کرون شروع کردم . اما از ۳۰ قرصی که خوردم ، ۴ تای اون رو به صورت کامل دفع کردم . علت این موضوع چی هست ؟ آیا باید دارو رو عوض کنم یا بهتره که صبر کنم و همچنان آساکول رو استفاده کنم ؟؟

      پاسخ خانم دکتر علمدار:

      سلام . بله دارو را همچنان استفاده کنید .


    • رضا | 1399/08/29

      خسته نباشید میخواستم ببینم ممکنه عوارض خونریزی داشته باشه این دارو یا نه چون پدرم روزی ۶ تا میخوره ۳ تا صبح سه تا شب بعد الان بعضی وقتا خونریزی در مدفوع هست میخواستم ببینم به چه صورته

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
      بله این دارو می تواند باعث خونریزی شود..


    • احمد | 1399/08/21

      سلام من تازه کلونوسکپی کردم گفتند زخمی در مقدار روده بزرگ دارید هم قرص مزالازین دادند هم شیافشو ،بعد مصرف اسهال سفید رنگی مدام دارم که قبلا نداشتم آیابه داروحساسیت دارم ممنون

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام مشکل ذکر شده از عوارض مزالازین می باشد . به پزشک خود اطلاع دهید


    • آریا | 1399/08/14

      سلام من کولیت اولسراتیو (پروکتیتس) دارم روزی دو عدد آساکول ۸۰۰‌میخوردم الان تو بازار نیس میتونم از قرص مزالازین ۸۰۰ ابوریحان استفاده کنم ؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام خیر اشکالی ندارد.


    • رضا | 1399/08/12

      سلام و وقت بخیر. بنده کولیت زخمی دارم و حدود 20روزه تشخیص داده شده توسط متخصص. قرص سولفاسالزین تجویز کرد 2هفته ای خوردم بهتر شدم ولی علایم داشتم. دکترم بجای قرص مزالازین ساشه رو تجویز کرد. الان 2روزه میخورم از دیروز احساس درد کلیه دارم. الان دردم زیاد شده. دسترسی به دکترم ندارم الان. درد کلیه میتونه از ساشه باشه؟؟ لطفا راهنماییم کنید

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      کاهش کلیرانس کراتینین از عوارض این دارو میباشد اما بعید به نظر میرسد مشکل شما ناشی از مصرف این دارو باشد.


    • امیر عورآبادی | 1399/08/08

      من کولیت زخمی دارم یا اولسروز دارم مدت پنج ماه و دو ماه است که داروی مسالازین مصرف میکنم روزی ۵ عدد ولی وزنم باز هم کم شده آیا از عوارض دارو است یا برای پرهیز غذایی هستش .ممنون از اینکه پاسخ منو بدهید ضمنا من خارج از ایران هستم ودسترسی من به دکتر ایرانی نیست.ومشگلات خواص خودش از نظر فهمیدن صحیح نظر دکتر

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
      این دارو عوارض گوارشی خاص خود را دارد که ممکن است اشتهای شما را برای مصرف غذا کاهش دهد ولی مستقیما باعث لاغری نمی شود.. به نظر می رسد پرهیز غذایی بیشتر در کاهش وزن شما موثر باشد..


    • بهار | 1399/08/07

      سلام وقتتون بخیر همسرم کولیت زخمی داره و همچنین ی پولیپ ک حین کولونسکوپی دکتر برداشت و‌براش مزالازین و پردنیزولون و لنزوپرازول و‌مترونیدازول نوشته.اما از روز اولی ک شروع کرد به مصرف داروها دل درد شدید گرفت همراه با ورم بیضه و حس میکنم کمی تب داره بنظرتون باید چیکار کنیم؟داروها رو قطع کنیم؟

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام پردنیزولون و مترونیدازول را با معده پر مصرف کنید.
      در صورت ادامه دار بودن مشکل تورم بیضه و تب به پزشک خود اطلاع دهید


    • بهرامی | 1399/08/06

      با سلام. بنده بیماری کولیت روده زخمی دارم و از محلول انما اساکول استفاده میکردم که اخیرا قیمت ان چندین برابر شده است. میخواستم بدونم آیا میشه از محلول انما کولیوا به جای آن استفاده کنم؟ و آیا در موسسه دارویی رضوی محلول انما کولیوا موجود هست؟ با تشکر

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      تغییر برند فقط با اجازه پزشک
      جهت مشاوره دارویی بصورت تلفنی و اطلاع از موجودی داروها ، می توانید در ساعات (7 الی 22)  با شماره ی 31908 -051  داخلی های 228 و 229 تماس حاصل نمایید 


    • فاطمه | 1399/08/01

      سلام من کولیت اولسروز دارم از آساکول ۸۰۰ روزی ۲ تا استفاده میکنم اما متاسفانه قیمت هر بسته دارو به یک ملیون رسیده میخواستم بدونم جایگزین ایرانی این دارو چیه؟ ممنون

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
      با مشورت پزشک معالج از مزالازین استفاده کنید..


    • بهرام | 1399/07/29

      سلام مت یک ماهه شقاق دارم و دکتر شیاف مزالین تجویز کرده با توجه به سختی استفاده امکانش هست از قرص مزالین استفاده کنم??

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      تغییر شکل دارویی این دارو در روند درمان اهمیت زیادی دارد.
      بهتر است به دستور پزشک خود عمل کنید.