اطلاعات دارویی بمپدوئیک اسید

bempedoic acid

بمپدوئیک اسید bempedoic acid


اسید بمپدوئیک همراه با رژیم غذایی و سایر داروها برای کاهش سطح کلسترول "بد" خون (لیپوپروتئین با چگالی کم یا LDL) در خون استفاده می شود.

اسید بمپدویک برای استفاده در بزرگسالان با فرم ارثی کلسترول بالا است.

از اسید بمپدوئیک همچنین برای کاهش کلسترول LDL در بزرگسالان مبتلا به بیماری عروق کرونر (گرفتگی عروق) استفاده می شود.

مشخص نیست که آیا اسید بمپدویک می تواند خطر عوارض مربوط به کلسترول بالا (مانند مشکلات قلبی ، حمله قلبی ، سکته مغزی یا مرگ) را کاهش دهد.

مکانیسم اثر

به طور معمول ، کلسترول LDL در کبد تولید می شود و در خون گردش می کند. هنگامی که خون اشباع می شود ، LDL اضافی در رگ های خونی از جمله عروق کرونر رسوب می کند و خطر وقایع قلبی عروقی را افزایش می دهد.
اسید بمپدوئیک پیش داروئی است که نیاز به فعال سازی در کبد دارد. آنزیم آلیل-کوآ سنتتاز -1 (ACSVL1) با زنجیره بسیار طولانی مسئول فعال شدن آن در ETC-1002-CoA ، متابولیت فعال دارویی است. ATP لیاز (همچنین به عنوان ATP سنتاز شناخته می شود) بخش مهمی از سنتز کلسترول را بازی می کند. BETC-1002-CoA پس از فعال شدن داروی مادر در کبد توسط کوآنزیم A (CoA) ، مستقیماً این آنزیم را مهار می کند.
این مهار منجر به تنظیم مجدد گیرنده کلسترول LDL ، کاهش LDL-C سرم از طریق افزایش جذب و ترشح LDL در کبد می شود. با مکانیسم های فوق ، اسید بمپدوییک باعث کاهش کل LDL-C در گردش خون می شود که به طور معمول به رگ های خونی آسیب می رساند و منجر به تصلب شرایین می شود. سرانجام ، ETC-1002 پروتئین کیناز فعال شده AMP (AMPK) را در جوندگان فعال می کند که از طریق مهار HMG-CoA ردوکتاز سنتز کلسترول را مهار می کند. ارتباط این موضوع با انسان مشخص نیست.

فارماکودینامیک

اسید بمپدوییک با مهار سنتز کلسترول در کبد ، سطح LDL-C را کاهش می دهد. این امر باعث کاهش تولید پلاک های آترواسکلروتیک می شود که ممکن است خطر وقایع قلبی عروقی را افزایش دهد. در آزمایشات بالینی قبلی که اثرات بمپدوییک اسید را نشان می داد ، کاهش سطح LDL-C وابسته به دوز علاوه بر کاهش تعداد ذرات LDL و کاهش سطح آپولیپوپروتئین B ، کلسترول غیر HDL و پروتئین واکنش پذیر C با حساسیت بالا نشان داد.
به دلیل مکانیسم عملکرد منحصر به فرد ، اسید بمپدویک با میوزیت همراه نیست ، این یک اثر سو است که اغلب همراه با استاتین درمانی است.
آزمایشات اخیر نشان داده است که این دارو پس از 12 هفته درمان میزان LDL-C را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد و هنگامی که با درمان با استیتین و ازتیمیب ترکیب شود ، میزان LDL-C را کاهش می دهد. در حال حاضر اثرات اسید bempedoic بر مرگ و میر ناشناخته است.

فارماکوکینتیک

جذب: اسید بمپدوئیک به سرعت در روده کوچک جذب می شود. Tmax قرص 180 میلی گرم 3.5 ساعت برآورد می شود.
حجم توزیع: حجم آشکار توزیع اسید بمپدوئیک حدود 18 لیتر است
اتصال به پروتئین: اتصال پروتئین پلاسما به بمدوئیک اسید و متابولیت های آن حدود 99٪ است.
متابولیسم: دو متابولیت اصلی متابولیسم بمپدوئیک ETC-1002-CoA و ESP15228 هستند. اسید بمپدوئیک در درجه اول از طریق متابولیسم آسیل گلوکورونید آن از بین می رود. این دارو براساس مشاهدات در طی مطالعات in vitro برگشت پذیر به متابولیت فعال (ESP15228) تبدیل می شود. هر دو ترکیب حاصل از متابولیسم اسید بمپدوئیک متابولیزه می شوند تا توسط آنزیم UGT2B7 به ترکیبات گلوکورونید غیرفعال تبدیل شوند.
مسیر دفع: ترکیبات اسید بمپدوئیک در درجه اول از طریق ادرار (70٪) و مدفوع (30٪) از بین می روند. در مجموع 5٪ داروی بدون تغییر از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود.
نیمه عمر: نیمه عمر اسید بمپدوئیک بین 15 تا 24 ساعت است.

موارد مصرف بمپدوئیک اسید

هایپرکلسترولمی

به عنوان مکمل رژیم غذایی و استاتین درمانی حداکثر قابل تحمل برای بزرگسالان مبتلا به هیپرکلسترولمی خانوادگی هتروزیگوت یا بیماری قلبی عروقی آترواسکلروتیک تثبیت شده که به کاهش اضافی کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL-C) احتیاج دارد ، کاربرد دارد.
180 میلی گرم PO qDay در ترکیب با استاتین درمانی حداکثر قابل تحمل

مقدار مصرف بمپدوئیک اسید

به عنوان مکمل رژیم غذایی و استاتین درمانی حداکثر قابل تحمل برای بزرگسالان مبتلا به هیپرکلسترولمی خانوادگی هتروزیگوت یا بیماری قلبی عروقی آترواسکلروتیک تثبیت شده که به کاهش اضافی کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL-C) احتیاج دارد ، کاربرد دارد.
180 میلی گرم PO qDay در ترکیب با استاتین درمانی حداکثر قابل تحمل

هشدارها

هیپراوریسمی

OAT2 توبولار کلیه را مهار می کند و ممکن است سطح اسید اوریک خون را افزایش دهد
افزایش سطح اسید اوریک معمولاً در 4 هفته اول شروع درمان رخ می دهد و در طول درمان ادامه دارد. افزایش اسید اوریک خون ممکن است منجر به نقرس شود

پارگی تاندون

همراه با افزایش خطر پارگی تاندون یا آسیب دیدگی
پارگی تاندون طی چند هفته تا چند ماه پس از شروع اتفاق افتاده است
ممکن است در بیماران بالای 60 سال سال بیشتر رخ دهد
در صورت بروز پارگی تاندون سریعاً آن را قطع کنید
قطع مصرف در صورت درد ، تورم یا التهاب مفصل را در نظر بگیرید

مصرف در بارداری

گروه X

در صورت تشخیص حاملگی ، اسید بمپدوئیک را قطع کنید مگر اینکه مزایای درمان بیشتر از خطرات احتمالی جنین باشد
هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده در زنان باردار برای ارزیابی خطر مرتبط با دارو در نقص های مادرزادی عمده ، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین در دسترس نیست.
توجه: مصرف استاتین در زنان باردار منع مصرف دارد

ملاحظات بالینی
درمان هایپرلیپیدمی در دوران بارداری معمولاً لازم نیست
کلسترول و مشتقات کلسترول برای رشد طبیعی جنین مورد نیاز است

مصرف در شیردهی

اطلاعات مربوط به وجود دارو در شیر انسان یا حیوان ، اثرات آن بر نوزادان شیرخوار، یا اثرات آن بر تولید شیر در دسترس نیست

از آنجا که اسید بمپدوییک باعث کاهش سنتز کلسترول و احتمالاً سنتز سایر مواد فعال بیولوژیکی ناشی از کلسترول می شود ، این اقدامات ممکن است به کودک شیر خوار آسیب برساند

بر اساس مکانیسم عمل ، به بیماران توصیه کنید که: شیردهی در طول درمان توصیه نمی شود

اشکال دارو بمپدوئیک اسید

Nexletol

به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . متقاضیان میتوانند با ارائه ی کارت ملی و با مراجعه به داروخانه مرکزی امام یا استفاده از خدمات غیر حضوری ، اقدام به تهیه واکسن نمایند .

**پاسخگویی به سوالات دارویی ، روزهای دوشنبه و چهارشنبه در پیج اینستاگرام موسسه انجام می شود .


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.