










سنوبامات cenobamate
سنوبامات برای درمان تشنج پارشیال در بزرگسالان استفاده می شود.

مکانیسم اثر
سنوبامات کانال های سدیم وابسته به ولتاژ را مهار می کند و یک تعدیل کننده مثبت GABAA است. با این حال ، مکانیسم دقیق عمل ناشناخته مانده است. مهار کانالهای سدیم ولتاژدار ، آستانه تولید پتانسیلهای عمل را افزایش می دهد و تعداد پتانسیلهای عمل را کاهش می دهد.
فارماکودینامیک
مکانیسم سنوبامات ناشناخته است ، با این حال GABAA را تعدیل می کند و کانال های سدیم وابسته به ولتاژ را مهار می کند. سنوبامات یک بار در روز تجویز می شود و بنابراین مدت زمان طولانی اثر دارد. پنجره درمانی گسترده است زیرا دوزهای 750 میلی گرم به خوبی قابل تحمل است. بیماران باید در مورد خطر سندرم DRESS ، کوتاه شدن فاصله QT ، رفتار خودکشی و عوارض جانبی عصبی مشاوره شوند.
فارماکوکینتیک
جذب: سنوبامات 88٪ از راه خوراکی با Tmax 1-4 ساعت در دسترس است. یک وعده غذایی پرچرب به طور قابل توجهی بر فارماکوکینتیک cenobamate تأثیر نمی گذارد.
حجم توزیع: حجم آشکار توزیع سنوبامات 40-50 لیتر است.
اتصال به پروتئین: سنوبامات 60٪ به پروتئین در پلاسما( به طور عمده آلبومین سرم) متصل است.
متابولیسم: داده های مربوط به متابولیسم سنوبامات وجود ندارد ، اما بیشتر توسط UGT2B7 و UGT2B4 گلوکورونید می شود یا توسط تعدادی سیتوکروم اکسید می شود.
مسیر دفع: سنوبامات 87.8٪ در ادرار و 5.2٪ در مدفوع از بین می رود.
نیمه عمر: نیمه عمر انتهایی سنوبامات 50-60 ساعت است.
موارد مصرف سنوبامات
برای درمان تشنج پارشیال به صورت مونوتراپی یا درمان کمکی کاربرد دارد.
مقدار مصرف سنوبامات
هفته های 1-2: در ابتدا 12.5 میلی گرم هرروز خوراکی
دوز تیتراسیون
هفته های 3-4: 25 میلی گرم هر روز خوراکی
هفته های 5-6: 50 میلی گرم هر روز خوراکی
هفته های 7-8: 100 میلی گرم هر روز خوراکی
هفته های 10-10 روزانه 150 میلی گرم خوراکی
دوز نگهداری
هفته یازدهم و پس از آن: 200 میلی گرم خوراکی هرروز
حداکثر دوز
بر اساس پاسخ بالینی و تحمل ، دوز ممکن است در صورت لزوم با افزایش 50 میلی گرم در روز هر 2 هفته به 400 میلی گرم روزانه خوراکی افزایش یابد
موارد منع مصرف
سندروم QT کوتاه خانوادگی (SQTS)
تداخلات دارویی
هشدارها
واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) ، که به عنوان حساسیت چند ارگانی نیز شناخته می شود ، گزارش شده است. هنگامی که سنوبامات به سرعت تیتراسیون شد (تیتراسیون هفتگی یا سریعتر) ، DRESS رخ داده است ، از جمله 1 مرگ و میر
کوتاه شدن QT> 20 میلی ثانیه (31-66٪) در آزمایشات بالینی در مقایسه با دارونما (6-17٪) مشاهده شده است. کاهش QTc <300 میلی ثانیه مشاهده نشد. در بیماران با SQTS خانوادگی منع مصرف دارد
داروهای ضد صرع (AEDs) ، از جمله سنوبامات ، خطر افکار یا رفتار خودکشی را در بیمارانی که از این داروها استفاده می کنند ، برای هرگونه نشانه ای افزایش می دهد. از نظر ظهور یا بدتر شدن افسردگی ، افکار یا رفتار خودکشی ، و / یا هرگونه تغییر غیرمعمول در خلق و خو و رفتار ، نظارت کنید
مانند اکثر AED ها ، به دلیل خطر افزایش فرکانس تشنج و وضعیت صرع ، cenobamate را به تدریج قطع کنید.
مصرف در بارداری
داده ها در مورد خطر رشد مرتبط با استفاده از سنوبامات در زنان باردار در دسترس نیستند
پرسش از دکتر داروساز