بیکتگراویر Bictegravir
Bictegravir یک داروی تحقیقاتی است که اخیراً تأیید شده است و به صورت آزمایشی در درمان عفونت HIV-1 و HIV-2 استفاده شده است. این دارو برای مونوتراپی HIV-1 همراه با 2 ضد ویروس دیگر در یک قرص تأیید شده است.
مکانیسم اثر
Bictegravir ، یک مهار کننده اینتگراز ، با اتصال به سایت فعال اینتگراز و جلوگیری از مرحله ادغام DNA ، اینتگراز HIV را مهار می کند.
فارماکودینامیک
Bictegravir یک مهار کننده انتقال رشته اینتگراز HIV-1 (INSTI) است. Bictegravir (BIC) از تکثیر ویروس HIV-1 در ژنوم انسان جلوگیری می کند. این می تواند یک بار در روز بدون دوز اضافی مصرف شود. Bictegravir (BIC) از انتقال رشته ویروسی DNA به ژنوم میزبان جلوگیری کرده و از این طریق از تکثیر HIV-1 جلوگیری می کند.
فارماکوکینتیک
حجم توزیع: 0.2 لیتر در کیلوگرم در انسان
اتصال به پروتئین:> 99٪ به پلاسمای انسان متصل می شود نسبت خون به پلاسما: 64/0
متابولیسم: در یک مطالعه 10 روزه با دوز درمانی ، مونوتراپی (5 میلی گرم تا 100 میلی گرم) یک بار در روز در بزرگسالانی که قبلاً با بیکتگراویر درمان نشده بودند ، نیمه عمر متوسط BIC از 15.9 ساعت - 20.9 ساعت بود.
مسیر دفع: BIC عمدتا از طریق گلوکورونیداسیون UGT1A1 و اکسیداسیون CYP3A4 به طور مساوی از بین می رود. حدود 1٪ از دوز بیکتگراویر از طریق ادرار دفع می شود ، بدون تغییر [1218،1219].
موارد مصرف بیکتگراویر
در ترکیب با امتریسیتابین و تنوفوویر آلافنامید
مقدار مصرف بیکتگراویر
موارد منع مصرف
تجویز همزمان با دوفتیلاید و ریفامپین
تداخلات دارویی
مصرف در بارداری
مشخص نیست که بیکتگراویر از جفت عبور می کند یا خیر.
پرسش از دکتر داروساز