اطلاعات دارویی لورمتازپام

لورمتازپام ، به عنوان یک بنزودیازپین ، به زیر واحد α و γ گیرنده های اسید -آمینوبوتریک (GABA) A با زیر واحد γ2 و α1 ، α2 ، α3 یا α5 متصل می شود. این اتصال باعث باز شدن کانال کلر می شود. یونهای کلرید به درون نورون جریان می یابند و در نتیجه با ورود یون کلر سلول دچار هیپرپلاریزیشن  شده و اثر مهاری گاما آمینوبوتیریک اسید تقویت می‌شود.  بنزودیازپینها با کاهش تحریک‌پذیری نورونها یک اثر آرامبخش و تضعیف‌کننده بر فعالیت‌های مغزی دارند .

لورمتازپام یک بنزودیازپین است که فعالیت سیستم عصبی مرکزی (CNS) را  کاهش می دهد. این کاهش اثرات ضد اضطراب ، شل کننده عضلات ، آرام بخش و خواب آوری را ایجاد می کند. از آنجا که یک بنزودیاپین کوتاه مدت است ، پس از بیدار شدن آرام بخشی قابل توجهی ایجاد نمی کند.

جذب : در دسترس نیست

حجم توزیع : در دسترس نیست

اتصال پروتئین : در دسترس نیست

متابولیسم : از طریق ترکیب گلوکورونید به متابولیت غیرفعال متابولیزه می شود .

مسیر حذف : در دسترس نیست

نیمه عمر : نیمه عمر دارو 11 ساعت است.

حذف : در دسترس نیست

لورمتازپام برای درمان کوتاه مدت بی خوابی کاربرد دارد.

به طور کلی کمترین دوز موثر باید برای کوتاهترین زمان ممکن تجویز شود.  مدت زمان درمان از چند روز تا 2 هفته متغیر است ( حداکثر 4 هفته ). افزایش دوره درمان نباید بدون ارزیابی مجدد نیاز به ادامه درمان انجام شود.

برای بیماران مبتلا به نارسایی تنفسی مزمن خفیف تا متوسط ​​یا نارسایی کبدی ، کاهش دوز باید در نظر گرفته شود.

از آنجا که بی خوابی غالباً گذرا و متناوب است ، تجویز طولانی مدت لورمتازپام به طور کلی غیرضروری است و توصیه نمی شود.

برای به حداقل رساندن علائم احتمالی ترک ، باید درمان در همه بیماران به تدریج کم شود .

مقدار مصرف:

بزرگسالان: 0.5 میلی گرم تا 1.5 میلی گرم قبل از خواب

سالمندان: دوز پایین بزرگسالان برای بیماران مسن ترجیح داده می شود

کودکان: لورمتازپام برای درمان کودکان ارزیابی نشده است

نارسایی تنفسی شدید.

سندرم آپنه خواب.

حساسیت بیش از حد به بنزودیازپین ها از جمله قرص های لورمتازپام یا اجزای آنها.

میاستنی گراویس.

نارسایی شدید کبدی.

واکنشهای جانبی معمولاً در ابتدای درمان مشاهده می شوند و به طور کلی با ادامه استفاده یا با کاهش دوز ، شدت آن کاهش می یابد یا از بین می رود.

واکنشهای جانبی متداول گزارش شده در رابطه با بنزودیازپینها شامل خواب آلودگی در روز ، سرگیجه ، ضعف عضلانی و آتاکسی است.

اختلالات خون و سیستم لنفاوی

بسیار نادر: ترومبوسیتوپنی ، لکوپنی ، آگرانولوسیتوز ، پان سیتوپنی

اختلالات سیستم ایمنی بدن

بسیار نادر: حساسیت مفرط از جمله واکنش های آنافیلاکسی

اختلالات غدد درون ریز

سیار نادر: ترشح نامناسب هورمون ضد ادرار ، هیپوناترامی

اختلالات روانی

نادر: گیجی ، افسردگی و ماسک گذاری از افسردگی ، احساسات بی حس ، مهار نشدن ، سرخوشی ، تغییر اشتها ، اختلال خواب ، تغییر در میل جنسی ، کاهش ارگاسم . واکنش های متناقضی مانند بی قراری ، تحریک ، تحریک پذیری ، پرخاشگری ، وهم ، عصبانیت ، بی خوابی ، کابوس های شبانه ، توهمات ، روان پریشی ها ، تحریک جنسی و رفتارهای نامناسب بعضاً در حین استفاده گزارش شده است.

اختلالات سیستم عصبی

بسیار شایع: خواب آلودگی در روز ، آرام بخشی

شایع: سرگیجه ، آتاکسی

نادر: سردرد ، کاهش هوشیاری ، تکلم نامرتب ، فراموشی گذرا یا اختلال حافظه

بسیار نادر: لرزش ، واکنشهای خارج هرمی ، کما

اختلالات چشم

نادر: اختلالات بینایی

اختلالات عروقی

نادر: افت فشار خون

اختلالات قفسه سینه و تنفسی تنفسی

نادر: آپنه ، بدتر شدن آپنه خواب ، بدتر شدن بیماری انسدادی ریه.

اختلالات دستگاه گوارش

نادر: حالت تهوع ، یبوست ، تغییر بزاق

اختلالات کبدی و صفراوی

نادر: زردی

اختلالات پوست و بافت زیرپوستی

نادر: راش ، درماتیت آلرژیک

اختلالات اسکلتی - عضلانی

شایع: ضعف عضلات

اختلالات سیستم تولید مثل

نادر: ناتوانی جنسی

اختلالات عمومی

شایع: خستگی

بسیار نادر: هیپوترمی

به بیماران باید توصیه شود که از آنجا که تحمل آنها نسبت به سایر داروهای تضعیف کننده CNS در حضور لورمتازپام کاهش می یابد ، باید از مصرف همزمان این داروها اجتناب شود و یا دوز آنها کاهش یابد. لورمتازپام ممکن است اثرات آرام بخشی الکل را افزایش دهد. از آنجا که این امر توانایی رانندگی یا استفاده از ماشین آلات را تحت تأثیر قرار می دهد ، از مصرف الکل در هنگام مصرف لورمتازپام خودداری شود.

با توجه به واکنشهای جانبی بالقوه از جمله آتاکسی ، ضعف عضلانی ، سرگیجه ، خواب آلودگی و خستگی ، بنزودیازپین ها ممکن است با افزایش خطر افتادن به ویژه در بیماران مسن همراه باشد. در نتیجه ، به خصوص هنگام شب بیدار شدن باید احتیاط کرد. افراد مسن باید دوز کمتری دریافت کنند .

لورمتازپام برای درمان اولیه بیماری روان پریشی یا اختلالات افسردگی در نظر گرفته نشده است و نباید به تنهایی برای درمان بیماران افسرده همراه با بی خوابی همراه استفاده شود. استفاده از بنزودیازپین ها ممکن است یک اثر مهارکننده داشته باشد و باعث تمایل به خودکشی در بیماران افسرده شود. بنابراین ، مقادیر زیادی لورمتازپام نباید برای این بیماران تجویز شود.

افسردگی قبلی ممکن است در هنگام استفاده از بنزودیازپین ظاهر شود.

استفاده از بنزودیازپین ها ممکن است منجر به وابستگی جسمی و روانی شود. خطر وابستگی به لورمتازپام در صورت استفاده در دوز و مدت زمان توصیه شده کم است ، اما با دوزهای بالاتر و استفاده طولانی مدت افزایش می یابد. خطر وابستگی در بیماران با سابقه اعتیاد به الکل یا سوء مصرف مواد مخدر یا در بیماران با اختلالات شخصیتی قابل توجه بیشتر می شود. بنابراین باید از مصرف در این افراد خودداری شود.

وابستگی ممکن است به علائم ترک منجر شود ، به خصوص اگر درمان به طور ناگهانی قطع شود بنابراین ، همیشه باید دارو به تدریج قطع شود.

مدت ممکن است پس از استفاده مکرر برای چند هفته  ، مقداری از اثرات خواب آوری  بنزودیازپین ها  کم شود.

در درمان بیماران مبتلا به گلوکوم حاد زاویه باریک باید احتیاط کرد.

بی خوابی ممکن است علامت چندین اختلال دیگر باشد. این احتمال را باید در نظر گرفت که شکایت ممکن است مربوط به یک اختلال جسمی یا روانی زمینه ای باشد که درمان خاص تری برای آن وجود دارد.

بیمارانی که اختلال عملکرد کلیه یا کبدی دارند باید مرتباً کنترل شوند و دوز آنها با توجه به پاسخ بیمار با دقت تنظیم شود. دوزهای پایین تر ممکن است در این بیماران کافی باشد. همین اقدامات احتیاطی در مورد بیماران مسن یا ناتوان و بیماران با نارسایی مزمن تنفسی اعمال می شود.

همانند تمام داروهای تضعیف کننده  CNS ، استفاده از بنزودیازپین ها ممکن است باعث انسفالوپاتی در بیماران با نارسایی شدید کبدی شود. بنابراین ، استفاده در این بیماران منع مصرف دارد.

فراموشی  گذرا یا اختلال حافظه همراه با استفاده از بنزودیازپین ها گزارش شده است. این وضعیت که ممکن است با رفتار نامناسب همراه باشد .

اگرچه افت فشار خون به ندرت اتفاق افتاده است ، اما بنزودیازپین ها باید با احتیاط در بیمارانی تجویز شود که در آنها کاهش فشار خون ممکن است منجر به عوارض قلبی عروقی یا عروق مغزی شود. این امر به ویژه در بیماران مسن بسیار مهم است.

خطر ناشی از مصرف همزمان مواد افیونی:

مصرف همزمان لورمتازپام و مواد افیونی ممکن است منجر به آرام بخشی ، ایست تنفسی ، کما و مرگ شود. به دلیل این خطرات ، تجویز همزمان داروهای آرام بخش مانند بنزودیازپین ها با مواد افیونی باید برای بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها امکان پذیر نیست ، اختصاص یابد. اگر تصمیمی برای تجویز لورمتازپام همزمان با مواد افیونی گرفته شود ، باید از کمترین دوز موثر استفاده شود و طول درمان باید تا حد ممکن کوتاه باشد .

بنزودیازپین ها نباید در دوران بارداری به خصوص در سه ماهه اول و آخر استفاده شود. بنزودیازپین ها در صورت تجویز در زنان باردار ممکن است باعث آسیب به جنین شوند.

اگر این دارو برای زنی که دارای باروری است تجویز شده است ، باید به او هشدار داد که در صورت قصد بارداری یا مشکوک بودن به بارداری ، با پزشک خود در مورد قطع دارو تماس بگیرد.

احتمال وابستگی جسمی  در نوزادان متولد شده  از مادرانی که به طور مزمن بنزودیازپین مصرف می کنند وجود دارد.  علائم ترک در دوره پس از تولد  گزارش شده است. علائمی مانند بیش فعالی ، هیپوتونی ، هیپوترمی ، ایست تنفسی ، آپنه و مشکلات تغذیه ای