اطلاعات دارویی نیسرگولین

نیکرگولین با مهار گیرنده های آدرنال آلفا  پس سیناپسی بر روی عضله صاف عروقی عمل می کند. این اثر انقباضی عروقی کاتکول آمین های در گردش و ترشح موضعی (اپی نفرین و نوراپی نفرین) را مهار می کند و در نتیجه گشادی عروق محیطی ایجاد می شود. بنابراین مکانیسم دارو بصورت  افزایش گردش خون در عروق مغزی است .

نیکرگولین  یک گشاد کننده عروق قوی است (جریان خون مغز را بهبود می بخشد). در سطح مغزی باعث کاهش مقاومت عروقی ، افزایش جریان شریانی و تحریک استفاده از اکسیژن و گلوکز می شود. نیکرولین همچنین گردش خون در ریه ها و اندام ها را بهبود می بخشد و نشان داده شده است که از تجمع پلاکت های خون جلوگیری می کند.

Nicergoline مشتق ارگوت است. این ماده فعالیت انسداد α-آدرنرژیک دارد و باعث گشاد شدن عروق می شود.
شروع
1-1.5 ساعت (خوراکی).
جذب
به سرعت از دستگاه GI جذب می شود (از راه دهان).
توزیع
اتصال پروتئین: 82-87٪.
متابولیسم
تحت تأثیر اثر گذر  قابل توجهی قرار می گیرد.
دفع
از طریق ادرار (80٪) ، از طریق مدفوع (20٪).

اختلالات حاد و مزمن متابولیکی- عروقی مغزی (تصلب شرایین مغزی ، ترومبوز و آمبولی مغزی ، ایسکمی مغزی موقت). اختلالات حاد و مزمن متابولیکی عروقی محیطی (تصلب شرایین اندام ها) ، بیماری رینود و سندرم های دیگر ناشی از تغییر خونرسانی  محیطی.

میگرن با منشا عروقی

اختلالات عروقی شبکیه : رتینوپاتی دیابتی ، تخریب ماکولا و آنژیوسکلروز شبکیه

عضلانی

بیماری عروق محیطی ، علائم ذهنی همراه با نارسایی عروق مغزی

بزرگسالان: پیشنهاد 2-4 میلی گرم.

داخل وریدی

بیماری عروق محیطی ، علائم  ذهنی همراه با نارسایی عروق مغزی

بزرگسالان: 4-8 میلی گرم با تزریق آرام  وریدی (بیش از 30 دقیقه).

دهانی

زوال ذهنی همراه با نارسایی عروق مغزی ، بیماری عروق محیطی

بزرگسالان: 10 میلی گرم 3 بار در روز

دوز نگهدارنده: 5-10 میلی گرم 3 بار در روز

حداکثر: حداکثر 60 میلی گرم در روز در دوزهای منقسم.

اختلال کلیوی

دوز را کاهش دهید.

تداخل با غذا

باید با معده خالی مصرف شود.

عوارض جانبی نیکرگلین معمولاً به حالت تهوع ، گرگرفتگی ، ناراحتی خفیف معده ، افت فشار خون و سرگیجه محدود می شود.

در دوزهای بالای دارو ، برادی کاردی ، افزایش اشتها ، تحریک ، اسهال و تعریق گزارش شد.

 عوارض جانبی نیکرولین خفیف و زودگذر است.

نیکرگولین سرکوب کننده اثرات قلبی پروپرانولول  است.
در دوزهای بالا ، توصیه می شود جهت ترکیب با گشادکننده های عروقی قوی مانند بروموکریپتین ، جینکو بیلوبا ، پیکامیلون ، وینپوکتین یا نیکوتینات  و زانتینول با پزشک مشورت کنید.

افراد با سابقه خونریزی حاد ، سکته قلبی (بیماری های قلبی) ، فشار خون بالا ، برادی کاردی یا استفاده از آگونیست گیرنده های آلفا یا بتا میبایست  قبل از استفاده با پزشک خود مشورت کنند.

 اگرچه مطالعات سم شناسی اثبات نکرده است که نیکرگولین اثر تراتوژنیک دارد ، اما استفاده از این دارو در دوران بارداری باید محدود به مواردی باشد که کاملاً ضروری است.

در 28 ژوئن 2013 ، آژانس دارویی اروپا توصیه کرد که استفاده از داروهای حاوی مشتقات ergot ، از جمله  نیکرگولین را محدود کنید. آنها اظهار داشتند که "این داروها دیگر نباید برای درمان بیماریهایی شامل مشکلات گردش خون یا مشکلات حافظه و احساس یا جلوگیری از سردردهای میگرنی استفاده شوند ، زیرا خطرات این داروها بیشتر از مزایای آن است.

با این حال ، فقط زیرمجموعه ای از ارگولین ها با فیبروز همراه هستند و شواهد نشان می دهد که نیکرگولین مانند سایر مشتقات ارگولین مانند ارگوتامین خطر فیبروتیک را ندارد.

نیکرگولین  در پورفیری هشدار مصرف دارد.

هنگام استفاده در دوران بارداری احتیاط کنید