اطلاعات دارویی اتانرسپت

Etanercept

اتانرسپت Etanercept


اتانرسپت یک عامل مسدود کننده فاکتور نکروزدهنده ی تومور (TNF) است که در بزرگسالان برای جلوگیری از آسیب مفصلی ناشی از آرتریت روماتوئید ، آرتریت پسوریازیس یا اسپوندیلیت آنکیلوزان استفاده می شود.
داروی اتانرسپت همچنین برای درمان پسوریازیس پلاک در بزرگسالان و کودکان حداقل 4 سال استفاده می شود.

این دارو در درمان آرتریت ایدیوپاتیک نوجوانان چند مفصلی در کودکانی که حداقل 2 سال دارند استفاده می شود.
اتانرسپت گاهی با داروی دیگری به نام متوترکسات استفاده می شود.
اتانرسپت بر سیستم ایمنی بدن تأثیر می گذارد. ممکن است به راحتی باعث ابتلا به هر نوع عفونت حتی عفونت های جدی یا کشنده شود. در صورت مشاهده علائم عفونت (تب ، سرفه ، تعریق شبانه ، رنگ پریدگی پوست ، کبودی یا خونریزی ، کاهش اشتها ، کاهش وزن ، احساس خستگی زیاد) با پزشک خود تماس بگیرید.
استفاده از اتانرسپت ممکن است خطر ابتلا به انواع خاصی از سرطان ، از جمله لنفوم را افزایش دهد.

مکانیسم اثر

اتانرسپت به TNF متصل شده و از اتصال TNF به گیرنده خود جلوگیری می کند از این رو پاسخ های بیولوژیکی القا شده یا تنظیم شده توسط TNF را مهار می کند.در نتیجه اثرات التهابی TNF مهار می شود.

فارماکودینامیک

داروی اتانرسپت به TNF متصل شده و از اتصال TNF به گیرنده خود جلوگیری می کند از اینرو پاسخ های بیولوژیکی القا شده یا تنظیم شده توسط TNF را مهار می کند.در نتیجه اثرات التهابی TNF مهار می شود.سطح TNF در بیماریهای آرتریت روماتوئید ،آرتریت پسوریاتیک،اسپوندیلیت آنکیلوزان ، پلاک پسوریازیس و آرتریت روماتوئید جوانی چندمفصلی افزایش می یابد و نقش التهابی مهمی در این بیماری ها دارد. این دارو در واکنش های التهابی و پاسخ ایمنی مداخله می کند.

فارماکوکینتیک

بعد از تک دوز 25 میلی گرم زیر جلدی اتانرسپت ، حداکثر غلظت پلاسما تقریبا 1.1 mcg/mL و زمان رسیدن به غلظت حداکثر غلظت 69 ساعت می باشد.
نیمه عمر اتانرسپت حدودا 102 ساعت است.
کلیرانس اتانرسپت تقریبا 160 mL/h می باشد.

موارد مصرف اتانرسپت

یزرگسالان:
اسپوندیلیت انکیلوزان، آرتریت روماتوئید، آرتریت پسوریاتیک، پلاک پسوریازیس
اطفال:
آرتریت روماتوئید جوانان، پلاک پسوریازیس

مقدار مصرف اتانرسپت

برای آرتریت روماتوئید ، آرتریت پسوریاتیک ، اسپوندیلیت آنکیلوزان :
بزرگسالان: 50 mg/wk ، زیرجلدی - مقدار 25 میلی گرم ، دو بار در هفته با فصله 72 تا 96 ساعت .
پلاک پسوریازیس: دوز اولیه: 50 میلیگرم زیرجلدی دو بار در هفته به مدت 3 ماه. دوز نگهدارنده: 50 میلی گرم زیرجلدی یک بار در هفته.

موارد منع مصرف

سپسیس ( عفونت خون)
ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن
بیماران در خطر سندروم سپسیس ( HIV مثبت، نقص ایمنی)

عوارض جانبی اتانرسپت

عوارض جانبی شایع ( بالای 10%) :
راش پوستی (3% تا 13%) 
اسهال ( 3% تا 16%)
تیتر ANA مثبت (11%) 
افزایش آنتی بادی (4% تا 16%)
عفونت شامل عفونت های باکتریال، عفونت های قارچی، عفونت های جدی، عفونت های ویروسی (50% تا 81%)
واکنش محل تزریق (بزرگسالان: 15% تا 43%، کودکان: 7%، معمولا با تزریق های مکرر این عارضه کاهش می یابد.)
عفونت مجاری تنفسی (21% تا 54%)، عفونت مجاری تنفسی فوقانی (38% تا 65%)
عوارض جانبی با شیوع 1% تا 10%:
خارش (2% تا 5%)، کهیر (1% تا 2%)
واکنش ازدیاد حساسیت (کمتر از 1%)
تب (2% تا 3%)
عوارض جانبی با شیوع کمتر از 1%:
نارسایی قلبی
آنمی آپلاستیک ، سرطان خون ، لنفوم بدخیم ، پان سیتوپنی
هپاتیت اتوایمیون
فعال سازی مجدد ویروس هپاتیت بی، عفونت واریسلا زوستر

مننژیت آسپتیک ، بیماری دی میلینه شدن سیستم عصبی مرکزی
سندرم شبه لوپوس

سل (شامل سل ریوی و خارج ریوی)

تداخلات دارویی

نیراپاریب

آباتاسپت: عوامل ضد TNF ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی آباتاسپت را افزایش دهند :  تداخل رده X: منع مصرف همزمان

آناکینرا: داروهای ضد TNF ممکن است اثر سمی یا عارضه جانبی آناکینرا را افزایش دهند. افزایش خطر ابتلا به عفونت جدی در حین استفاده همزمان گزارش شده است:
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

 BCG (داخل مثانه ای): سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر درمانی BCG داخل مثانه ای را کاهش دهند:
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

بلیموماب: ممکن است اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی داروهای بیولوژیک ضد روماتیسم اصلاح کننده بیماری (DMARDs) را افزایش دهد: تداخل رده X: منع مصرف همزمان

داروهای بیولوژیک ضد روماتیسم اصلاح کننده بیماری  (DMARDs): ممکن است اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی سایر داروهای بیولوژیک ضد روماتیسم اصلاح کننده بیماری
(DMARD) را افزایش دهد.
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

کاناکینوماب: داروهای ضد TNF ممکن است اثرسمی یا عارضه جانبی کاناکینوماب را افزایش دهند. به طور خاص ، خطر ابتلا به عفونت های جدی و یا نوتروپنی ممکن است افزایش یابد :
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

سرتولیزوماب: عوامل ضد TNF ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی Certolizumab Pegol را افزایش دهند:
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

کلادریبین: ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی سرکوب کننده های سیستم ایمنی را افزایش دهد:
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

تست پوستی Coccidioides immitis: داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی ممکن است اثر تشخیصی تست پوستی Coccidioides immitis را کاهش دهند:
تداخل رده C: نظارت بر درمان

واکسن COVID-19 ( آدنوویروس): سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر درمانی واکسن COVID-19 را کاهش دهند. تداخل رده C: نظارت بر درمان

واکسن COVID-19 (mRNA): سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر درمانی واکسن COVID-19 (mRNA) را کاهش دهند: تداخل C: نظارت بر درمان

سیکلوفسفامید: اتانرسپت ممکن است اثر سوء یا سمی سیکلوفسفامید را افزایش دهد. افزایش خطر ابتلا به سرطان ممکن است وجود داشته باشد: تداخل رده X: منع مصرف همزمان

دنوزومب: ممکن است اثر سوء یا سمی داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی را افزایش دهد. به طور خاص ، خطر ابتلا به عفونت های جدی ممکن است افزایش یابد: تداخل رده C: نظارت بر درمان

اکیناسه: ممکن است اثر درمانی داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی را کاهش دهد. مدیریت: اجتناب از مصرف اکیناسه را در بیمارانی که از داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی استفاده می کنند ، در نظر بگیرید: تداخل رده D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

فینگولیمود: سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی فینگولیمود را افزایش دهند.
مدیریت: در صورت امکان از مصرف همزمان فینگولیمود و سایر داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی خودداری کنید. در صورت ترکیب ، بیماران را از نظر اثرات سرکوب کننده مضاعف سیستم ایمنیز(به عنوان مثال ، عفونت ها) از نزدیک کنترل کنید:
تداخل رده D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

اینبیلیزومب : ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی سرکوب کننده های سیستم ایمنی را افزایش دهد: تداخل رده C: نظارت بر درمان

لفلونومید: داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی ممکن است اثر سوء یا سمی لفلونومید را افزایش دهند. به طور خاص ، خطر سمیت هماتولوژیک مانند پان سیتوپنی ، آگرانولوسیتوز و یا ترومبوسیتوپنی ممکن است افزایش یابد.
مدیریت: عدم استفاده از دوز بارگذاری (loading dose) لفلونومید را در بیمارانی که از دیگر داروهای سرکوب سیستم ایمنی استفاده می کنند ، در نظر بگیرید. بیمارانی که هم لفلونوماید و هم یک سرکوبگر سیستم ایمنی دیگر دریافت می کنند باید حداقل ماهانه از نظر سرکوب مغز استخوان کنترل شوند:
تداخل رده D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

ناتالیزوماب: سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر سوء یا سمی ناتالیزوماب را افزایش دهند. به طور خاص ، خطر عفونت همزمان ممکن است افزایش یابد:
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

اوکرلیزوماب: ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی سرکوب کننده های سیستم ایمنی را افزایش دهد:
تداخل رده C: نظارت بر درمان

اوزانیمود: سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی اوزانیمود را افزایش دهند:
تداخل رده C: نظارت بر درمان

پیدوتیمود: سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر درمانی پیدوتیمود را کاهش دهند:
تداخل رده C: نظارت بر درمان

پیمکرولیموس: ممکن است اثر سوء یا سمی داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی را افزایش دهد:
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

ریلوناسپت: عوامل ضد TNF ممکن است اثر سوء یا سمی ریلوناسپت را افزایش دهند:
تداخل رده X: منع مصرف همزمان

روفلومیلاست: ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی سرکوب کننده های سیستم ایمنی را افزایش دهد. مدیریت: اجتناب از مصرف همزمان روفلومیلاست و سرکوب کننده های سیستم ایمنی را که در مونوگراف محصول کانادایی ذکر شده اس ، در نظر بگیرید.
کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا کوتاه مدت بعید است مشکل ساز شوند:
تداخل رده D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

سیپونیمود: سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی سیپونیمود را افزایش دهند:
تداخل رده C: نظارت بر درمان

سیپولوسل T: سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر درمانی Sipuleucel-T را کاهش دهند. مدیریت: بیماران را ارزیابی کنید تا ببینید آیا از نظر پزشکی کاهش یا قطع درمان با داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی قبل از شروع درمان با sipuleucel-T مناسب است یا خیر:
تداخل رده D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

تاکرولیموس (موضعی): ممکن است اثر سوء یا سمی داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی را افزایش دهد: تداخل رده X: منع مصرف همزمان
ترتوموتاید: داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی ممکن است اثر درمانی ترتوموتید را کاهش دهند: تداخل رده C: نظارت بر درمان

آنالوگهای تیوپورین: عوامل ضد TNF ممکن است اثر نامطلوب یا سمی آنالوگهای تیوپورین را افزایش دهند. به طور خاص ، خطر ابتلا به لنفوم غیر هوچکین سلول T (از جمله لنفوم سلول T هپاتواسپلنیک) ممکن است افزایش یابد: تداخل رده C: نظارت بر درمان

توسیلیزوماب: ممکن است اثر سرکوب سیستم ایمنی عوامل ضد TNF را افزایش دهد: تداخل رده X: منع مصرف همزمان

واکسن های غیرفعال: سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر درمانی واکسن (غیرفعال) را کاهش دهند. مدیریت: حداقل 2 هفته قبل از شروع درمان سرکوب کننده سیستم ایمنی ، همه واکسیناسیون های مناسب سن را انجام دهید.
در صورت واکسینه شدن کمتر از 2 هفته قبل از شروع یا در طی درمان سرکوب سیستم ایمنی ، حداقل 3 ماه پس از قطع سیستم سرکوب سیستم ایمنی ، مجددا واکسینه کنید:
تداخل رده D: اصلاح درمان را در نظر بگیرید.

واکسن های زنده: سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر نامطلوب و سمی واکسن های زنده را افزایش دهند. سرکوب کننده های سیستم ایمنی ممکن است اثر درمانی واکسن ها (زنده) را کاهش دهند. مدیریت: از استفاده از واکسن ارگانیسم های زنده با داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی خودداری کنید.
واکسن های ضعیف شده زنده نباید حداقل به مدت 3 ماه پس از سرکوب های سیستم ایمنی تزریق شوند:
تداخل رده
X: منع مصرف همزمان

ودولیزوماب: داروهای ضد TNF ممکن است اثر سوء یا سمی ودولیزوماب را افزایش دهند: تداخل رده X: منع مصرف همزمان

هشدارها

1-بیماران تحت درمان با این دارو در معرض بروز عفونت ها می باشند.این عفونت ها می تواند بستری شدن و مرگ را بهمراه داشته باشد .احتمال بروز عفونت در مصرف همزمان اتانرسپت با عوامل مهارکننده ایمنی از جمله متوتروکسات یا کورتیکواستروئید ها بیشتر است .در صورت بروز عفونت جدی یا عفونت خون مصرف اتانرسپت قطع گردد.
2-در صورت بروز اختلالات خونی یا واکنش های حساسیتی در حین درمان با اتانرسپت مصرف دارو قطع شود.
3- لنفوم و دیگر بدخیمی ها شامل لوسمی و سرطان پوست ، در مواردی کشنده در کودکان وسالمندان مصرف کننده اتانرسپت گزارش شده است.
4- حین درمان با اتانرسپت آزمایش های دوره ای پوست برای تمامی بیماران انجام گیرد.
5- حین درمان با اتانرسپت ، بیماران از لحاظ تشدید یا شروع نارسایی احتقانی قلبی تحت کنترل قرار بگیرند.

نکات قابل توصیه

1- درصورت بروز هرگونه علامتی اعم از عفونت ،TB(توبرکلوزیس) یا فعال شدن عفونت HBV پزشک معالج خود را مطلع کنید.
2-در صورت بروز هر گونه علامت جدید یا بدتر شدن شرایط پزشکی از قبیل اختلالات دمیلینه شدن CNS ،نارسایی قلبی یا اختلالات خودایمنی از جمله سندروم شبه لوپوس یا التهاب خودایمن کبد سریعا پزشک معالج خود را آگاه سازید.
3-به بیماران تحت درمان با اتانرسپت احتمال بروز لنفوم و دیگر بدخیمی ها را گوشزد کنید.
4-به بیماران تحت درمان با اتانرسپت توصیه شود که هر گونه علائم اختلالات خونی از جمله کبودی،خونریزی ، تب مداوم و رنگ پریدگی را گزارش دهند.
5-در طول درمان با اتانرسپت از انجام واکسیناسیون با واکسن های زنده پرهیز شود.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

مطالعات موجود در دوران بارداری به طور قابل اطمینان ارتباط بین درمان و نقایص مادرزادی را تأیید نمی کند.

مصرف در شیردهی

اطلاعات محدودی از مقالات منتشر شده نشان می دهد که etanercept در شیر مادر به مقدار کم وجود دارد و توسط نوزاد شیرخوار جذب می شود. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات درمانی بر روی کودک شیرخوار یا تولید شیر در دسترس نیست.

اشکال دارو اتانرسپت

محلول تزریقی، سرنگ آماده تزریق:
25mg/0.5mL (Enbrel, Erelzi, Eticovo)
50mg/mL (Enbrel, Erelzi, Eticovo)
محلول تزریقی، اتواینجکتور (تزریق خودکار):
50mg/mL (Enbrel, Erelzi)
تزریقی، پودر لیوفیلیزه شده برای آماده سازی مجدد:
25mg/vial (Enbrel)
تزریقی ، کارتریج تک دوز آماده تزریق با اتواینجکتورقابل استفاده مجدد:
50mg/mL (Enbrel Mini)

اشکال دارویی موجود در ایران:

آمپول انبرل 25 میلی گرم (آلمان)
آمپول آلتبرل 25میلی گرم (داروسازی آریوژن فارمد)
سرنگ آماده تزریق آلتبرل 50 میلی گرم ( داروسازی آریوژن فارمد)


به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . متقاضیان میتوانند با ارائه ی کارت ملی و با مراجعه به داروخانه مرکزی امام یا استفاده از خدمات غیر حضوری ، اقدام به تهیه واکسن نمایند .

**پاسخگویی به سوالات دارویی ، روزهای دوشنبه و چهارشنبه در پیج اینستاگرام موسسه انجام می شود .


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.