اطلاعات دارویی فولکودین

مکانیسم عملکرد فولکودین به طور مستقیم در بصل النخاع انجام می شود. این دارو به طور انتخابی  بر روی گیرنده های محیطی  (با کاهش سیگنال های عصبی ورودی به مرکز سرفه در مغز) مرکز سرفه در مغز اثر می کند. فولکودین حالت هیجان انگیزی ایجاد نمی کند وهیچ مدرکی مبنی بر وابستگی جسمی پس از استفاده طولانی مدت وجود ندارد.

فولکودین به عنوان داروی مهار کننده سرفه برای تسکین موقتی سرفه خشک استفاده میشود. این نوع سرفه معمولا پس از انتقال سیگنال تحریک به سیستم عصبی مرکزی و تحریک بصل النخاع رخ می دهد. این تحریک باعث خروجی حرکتی می شود که از طریق نورونهای حرکتی به عضلات تنفسی ارسال می شود. و این نوع سرفه با فقدان خلط مشخص می شود و باعث سرفه مستمر نیز میباشد. نشان داده شده است که دوزهای درمانی فولکودین باعث توقف تنفس ، تحریک CNS یا سایر عوارض جانبی مرتبط با مواد مخدر نمی شوند. تصور می شود که تأثیر فولکودین بدون تأثیر بر مرکز تنفسی بر روی مرکز سرفه انتخابی است. فولکودین سرخوشی ندارد و بنابراین وابستگی روانی ناشی از آن بعید است.

جذب

گزارش شده است كه جذب فولكودين تقريباً 88٪ دوز تجويز شده میباشد.

حجم توزیع

حجم توزیع گزارش شده به مدل فارماکوکینتیک بستگی دارد و می تواند 265 لیتر بر اساس مدل یک محفظه ای تا 3207 لیتر در یک مدل دو محفظه باشد .

اتصال پروتئین

 اتصال پروتئین فولکودین تقریباً 23-21٪ است.

متابولیسم

  به نظر می رسد متابولیسم فولکودین بسیار کند است  و تصور می شود که بیشتر دوز تجویز شده تحت متابولیسم قرار می گیرد. برخی شواهد در آزمایشات بالینی وجود دارد که نشان می دهد مورفین یک متابولیت جزئی از فولکودین است و 1٪ از دوز تجویز شده را تشکیل می دهد.

مسیر حذف

 پس از تجویز خوراکی فولکودین ، تقریباً 25-30٪  درصد  از دوز بدون تغییر دفع میشود. بخشی از دوز تجویز شده بصورت متابولیتهایی در ادرار دفع میشود. 5٪ از دوز تجویز شده  بدون تغییر از طریق مدفوع دفع میشود.

نیمه عمر

بعد از مصرف خوراکی 60 میلی گرم فولکودین ، نیمه عمر در پلاسما ، بزاق و ادرار به ترتیب 45 ، 55 و 45 ساعت است.

پاکسازی و حذف

 پس از تجویز خوراکی 60 میلی گرم فولکودین ، پاکسازی و حذف آن 126 میلی لیتر در دقیقه گزارش شده است.

بزرگسالان: سرکوب کننده سرفه برای تسکین سرفه  خشک و یا حاد

کودکان 6 تا 12 سال سرکوب کننده سرفه برای تسکین سرفه  خشک و یا حاد

بزرگسالان: 10 میلی لیتر تا شش بار در هر 24 ساعت.

کودکان 6-12 سال: 5 میلی لیتر تا چهار بار در هر 24 ساعت.

به افرادی که در معرض نارسایی تنفسی هستند و یا در معرض خطر ابتلا به آن هستند ، نباید فولکودین تجویز شود ، زیرا ممکن است خواص آرام بخشی فولکودین باعث تشدید وضعیت شود.

 در بیماران مبتلا به برونشیت مزمن ، COPD ، برونشیولیت یا برونشکتازی به دلیل احتباس خلط ، نباید فولکودین تجویز شود.

در بیمارانی که از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOI) استفاده می کنند یا طی 14 روز پس از قطع چنین درمانی ، نباید فولکودین تجویز شود.

 در بیمارانی که دارای حساسیت بیش از حد یا واکنش خاص به فولکودین یا هر یک از مواد کمکی آن هستند، نباید تجویز شود.

در بیماران مبتلا به بیماری کبد (از آنجا که فولکودین در کبد متابولیزه می شود و ممکن است دارو تجمع یابد) ، نباید تجویز شود.

در کودکان زیر 6 سال استفاده نشود.

عوارض جانبی زیر ممکن است با مصرف فولکودین همراه باشد:

خواب آلودگی گاه به گاه ، سرگیجه ، تحریک ، گیجی ، احتباس خلط ، استفراغ ، اختلالات دستگاه گوارش (حالت تهوع و یبوست) و واکنش های پوستی از جمله بثورات جلدی.

اختلالات سیستم ایمنی از جمله واکنش های حساسیتی  و آنافیلاکسی

اختلالات پوست و بافت زیرپوستی

کاهش فشار خون ناشی از داروهای ضد فشار خون ممکن است بر اثر افت فشار خون فولکودین تشدید شود. دیورتیک ها نیز ممکن است تأثیر مشابهی داشته باشند.

اثرات آرامبخش سرکوب کننده های سیستم عصبی مرکزی ممکن است توسط الکل ، باربیتوراتها ، خواب آورها ، داروهای مسکن مخدر ، داروهای آرامبخش (فنوتیازین ها و داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای) افزایش یابد.

بحران فشار خون بالا ممکن است به دلیل استفاده همزمان از فولکودین با مهارکننده های مونوآمین - اکسیداز رخ دهد ، بنابراین در بیمارانی که MAOI  مصرف میکنند و یا در طی 14 روز  بعد از قطع درمان استفاده نمی شود.

در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی یا کلیوی باید با احتیاط استفاده شود.

اگر از سرفه مزمن یا مداوم رنج می برید ، اگر مبتلا به آسم هستید ، از حمله حاد آسم رنج می برید یا در جایی که سرفه با ترشحات بیش از حد همراه است ، قبل از استفاده با پزشک مشورت بفرمایید.

با داروهای  ضد سرفه و سرماخوردگی دیگر مصرف نکنید

در استفاده همزمان از فولکودین  با الکل یا سایر داروهای سرکوب کننده CNS  ، ممکن است در دوزهای نسبتاً کمتری باعث سمیت شود.

کودکان و بیماران مسن  در هنگام استفاده از این دارو ، باید تحت نظارت باشند.

فولکودین یک مخدر است  در بیماران با سابقه سو مصرف مواد مخدر احتیاط لازم است.

بیمارانی که دچار مشکلات ارثی نادر عدم تحمل فروکتوز هستند نباید از این دارو استفاده کنند.

ممکن است باعث واکنش های آلرژیک شود.

واکنشهای جانبی شدید پوستی در بیماران تحت درمان با فولکودین گزارش شده است ، علائم و نشانه ها به بیماران باید توصیه شود .

مصرف فولکودین در کودکان زیر 6 سال منع مصرف دارد.

کودکان 6 تا 12 سال: بدون توصیه پزشک بیش از 5 روز استفاده نمی شود. اگر وضعیت کودک در حین درمان خراب شود ، والدین یا مراقبان باید به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.

مقدار مصرف باید در بیماران مسن یا ناتوان کاهش یابد.

از دوز اعلام شده بیشتر مصرف نشود.

قبل از استفاده از فولکودین در دوران بارداری یا شیردهی باید مزایای آن را در نظر گرفت. مسکن های افیونی از جفت عبور می کنند. استفاده منظم در دوران بارداری ممکن است باعث وابستگی جسمی و مشکلات تنفسی در جنین شود ، که منجر به علائم ترک در نوزاد ، به ویژه در نوزاد نارس میشود.

اثرات تراتوژنیک در انسان مستند نشده است اما مطالعات کنترل شده انجام نشده است و همچنین مطالعات روی حیوانات در مورد فولکودین ثبت نشده است.