اطلاعات دارویی سولریامفتول

مکانیسم خاص عملکرد ناشناخته است اما ممکن است از طریق فعالیت آن به عنوان یک مهار کننده جذب مجدد دوپامین و نوراپی نفرین باشد.

سولریامفتول به ناقلین دوپامین و حمل کننده نوراپی نفرین با میل ترکیبی پایین متصل می شود  و  جذب مجدد دوپامین و نوراپی نفرین را مهار می کند. سولریامفتول هیچ نوع اتصال قابل توجهی برای ناقلین سروتونین ندارد  و جذب مجدد سروتونین را مهار نمی کند .
سولریامفتول هیچ نوع اتصال قابل توجهی به گیرنده های دوپامین ، سروتونین ، نوراپی نفرین ، GABA ، آدنوزین ، هیستامین ، اورکسین ، بنزودیازپین ، استیل کولین موسکارینی یا استیل کولین نیکوتینی ندارد.

جذب

    فراهمی زیستی خوراکی سولریامفتول تقریباً 95٪ است. حداکثر غلظت پلاسمایی در بیماران ناشتا در مدت 2 ساعت (با دامنه 1.25 تا 3 ساعت) به دست می آید. وقتی سولریامفتول همراه با یک وعده غذایی پرچرب مصرف می شود ، زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی به 3 ساعت  افزایش می یابد.
حجم توزیع

    199L
مطالعات دیگر نشان داده اند که حجم توزیع در افراد روزه دار 158.2L ± 37.3L  است.
اتصال پروتئین

    13.3  تا  19.4
متابولیسم

    سولریامفتول در انسان متابولیسم قابل توجهی ندارد و کمتر از 1٪ از آن متابولیزه می شود.
مسیر حذف

    95٪ از سولریامفتول در ادرار بدون تغییر دفع می شود.
نیمه عمر

    7.1 ساعت
سایر مطالعات نشان داده اند که متوسط ​​نیمه عمر در افراد ناشتا 6.1 ساعت و در افرادغیر ناشتا  1.2 ± 9/5 ساعت است.

حذف و پاکسازی
   میزان حذف  18.2 لیتر در ساعت و میزان پاکسازی کلی 19.5 لیتر در ساعت است.

سولریامفتول برای بهبود بیداری و کاهش خواب آلودگی بیش از حد در روز در بیماران بزرگسال مبتلا به نارکولپسی استفاده میشود.

سولریامفتول برای بهبود بیداری و کاهش خواب آلودگی بیش از حد روزانه  در بیماران بزرگسال مبتلا به آپنه انسدادی خواب  که  توسط درمان اولیه OSA به طور رضایت بخشی درمان نشده است ، استفاده میشود.

نارکولپسی

دوز شروع توصیه شده 75 میلی گرم یک بار در روز ، پس از بیدار شدن است. 
از نظر بالینی در بیمارانی که میزان خواب آلودگی شدیدتری دارند ، دوز شروع 150 میلی گرم در نظر گرفته می شود.
بسته به پاسخ بالینی ، دوز را می توان با دو برابر شدن دوز در فواصل حداقل 3 روزه ، با حداکثر دوز توصیه شده روزانه 150 میلی گرم یک بار در روز ، به سطح بالاتر تیتر کرد.
آپنه انسدادی خواب

دوز شروع توصیه شده 37.5 میلی گرم یک بار در روز ، پس از بیدار شدن است. بسته به پاسخ بالینی ، دوز را می توان با دو برابر شدن دوز در فواصل حداقل 3 روزه ، با حداکثر دوز توصیه شده روزانه 150 میلی گرم یک بار در روز ، به سطح بالاتر تیتر کرد.

دارو را می توان با غذا یا بدون آن مصرف کرد.

از مصرف دارو در کمتر از 9 ساعت قبل از خواب باید خودداری کنید زیرا ممکن است خواب شبانه را تحت تأثیر قرار دهد.

در طول درمان طولانی مدت  ، نیاز به انتخاب دوز مناسب و ارزیابی دوره ای  بیماران میباشد.


اطلاعات محدودی در بیماران مسن موجود است. استفاده از دوزهای پایین و نظارت دقیق در این جمعیت باید در نظر گرفته شود .
سولریامفتول عمدتا توسط کلیه دفع میشود و از آنجا که بیماران مسن به احتمال زیاد عملکرد کلیوی آنها کاهش می یابد ، ممکن است نیاز به تنظیم دوز بر اساس کلیرانس کراتینین در این بیماران باشد.

اختلال کلیوی

اختلال کلیوی خفیف (کلیرینس کراتینین از 60-89 میلی لیتر در دقیقه): نیازی به تنظیم دوز نیست.

اختلال متوسط ​​کلیه (کلیرینس کراتینین از 5-9 میلی لیتر در دقیقه): دوز اولیه توصیه شده 37.5 میلی گرم یک بار در روز است. دوز ممکن است یک بار در روز پس از 5 روز به حداکثر 75 میلی گرم افزایش یابد.

نقص شدید کلیه (کلیرینس کراتینین بین 15 تا 29 میلی لیتر در دقیقه): دوز توصیه شده 37.5 میلی گرم یک بار در روز است.

مرحله انتهایی بیماری کلیوی( کلیرینس کراتینین <15 میلی لیتر در دقیقه): استفاده از سولریامفتول در بیماران مبتلا به مرحله انتهایی بیماری کلیوی توصیه نمی شود.


ایمنی و اثربخشی سولریامفتول در کودکان و نوجوانان (کمتر از 18 سال) هنوز مشخص نشده است. هیچ اطلاعاتی در دسترس نیست.

روش تجویز

سولریامفتول برای استفاده خوراکی است.

حساسیت بیش از حد به ماده فعال دارو و  یا به هر یک از مواد افزودنی

 سکته قلبی در یک سال گذشته ، آنژین صدری ناپایدار ، فشار خون بالا ی کنترل نشده ، آریتمی های قلبی جدی و سایر مشکلات جدی قلبی.

 استفاده همزمان از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOI) یا طی 14 روز پس از قطع درمان MAOI

بیشتر رایج

     اضطراب

کمتر رایج

     تحریک
     درد یا ناراحتی قفسه سینه
     سرفه
     ضربان قلب سریع ، نامنظم ، تپش یا تپش قلب
     احساس عصبانیت
     تحریک پذیری
     بی قراری
     تنگی قفسه سینه
     لرزش
     مشکل تنفس
     مشکل خواب

سولریامفتول نباید همزمان با MAOI یا در طی 14 روز پس از قطع درمان MAOI تجویز شود زیرا ممکن است خطر واکنش فشار خون بالا را افزایش دهد.

مصرف همزمان محصولات دارویی که فشار خون و ضربان قلب را افزایش می دهند باید با احتیاط انجام شود.

محصولات دارویی که سطح دوپامین را افزایش می دهند یا مستقیماً به گیرنده های دوپامین متصل می شوند ، ممکن است منجر به تداخلات دارویی با سولریامفتول شود. مصرف همزمان اینگونه محصولات دارویی باید با احتیاط انجام شود.

سولریامفتول در بیماران با سابقه روان پریشی یا اختلالات دو قطبی همزمان ارزیابی نشده است. هنگام درمان این بیماران باید احتیاط شود به دلیل واکنشهای جانبی روانپزشکی که می تواند علائم اختلالات روانپزشکی قبلی را تشدید کند.

بیماران تحت درمان با سولریامفتول باید به دقت از نظر واکنش های جانبی مانند اضطراب ، بی خوابی و تحریک پذیری کنترل شوند. این واکنشهای جانبی معمولاً در طی شروع درمان مشاهده می شد اما با ادامه درمان برطرف می شد. در صورت تداوم یا بدتر شدن این علائم ، کاهش یا قطع دوز باید در نظر گرفته شود.

تجزیه و تحلیل داده های حاصل از آزمایشات بالینی نشان داد که درمان با سولریامفتول فشار خون سیستولیک ، فشار خون دیاستولیک و ضربان قلب را به صورت وابسته به دوز افزایش می دهد.

داده های اپیدمیولوژیک نشان می دهد که افزایش مزمن فشار خون خطر وقوع عوارض جانبی قلبی عروقی  از جمله سکته مغزی ، حمله قلبی و مرگ قلبی عروقی را افزایش می دهد.

استفاده در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی  ، آریتمی های قلبی جدی و سایر مشکلات جدی قلبی منع مصرف دارد

بیماران با نارسایی متوسط ​​یا شدید کلیوی ممکن است در معرض خطر بیشتری از افزایش فشار خون و ضربان قلب باشند زیرا  نیمه عمر سولریامفتول طولانی تر است.

 در یک مطالعه بالقوه سواستفاده از سولریامفتول مورد ارزیابی قرار گرفت و نشان داد که سو استفاده کم است.
نتایج حاصل از این مطالعه بالینی نشان داد که سولریامفتول امتیاز دارویی بالاتر از دارونما ایجاد می کند ، اما به طور کلی مشابه یا پایین تر از فن ترمین (یک محرک ضعیف) است. هنگام درمان بیماران با سابقه مصرف داروهایی مانند متیل فنیدیت ، آمفتامین یا  مصرف الکل باید احتیاط کرد و این بیماران باید از نظر سو استفاده  از سولریامفتول کنترل شوند.

میدریازیس ممکن است در بیمارانی که از سولریامفتول استفاده می کنند رخ دهد. در بیماران با افزایش فشار چشم یا خطر گلوکوم  زاویه بسته  ، احتیاط توصیه می شود.

اگر از داروهای بازدارنده مونوآمین اکسیداز (MAOI) استفاده می کنید و یا هنوز  14 روز از قطع  آن نگذشته است ،  از مصرف سولریامفتول  خودداری کنید.
قبل از مصرف سولریامفتول ، تمام شرایط پزشکی خود را به پزشک خود بگویید ، از جمله اگر:

     مشکلات قلبی ، فشار خون بالا ، مشکلات کلیوی ، دیابت یا کلسترول بالا داشته باشید.
     دچار حمله قلبی یا سکته شده اید.
     سابقه مشکلات  روان پریشی و اختلالات دو قطبی ، یا سو  مصرف مواد مخدر یا الکل یا اعتیاد داشته باشید.
     باردار هستند یا قصد باردار شدن دارید
     شیردهی می کنید یا قصد شیردهی دارید.

جهت استفاده از سولریامفتول در زنان باردار، داده های  محدود وجود دارد.
مطالعات حیوانی سمیت تولید مثل را نشان داده است.
سولریامفتول در دوران بارداری و در زنانی که از روشهای پیشگیری از بارداری استفاده نمی کنند ، توصیه نمی شود