اطلاعات دارویی سولپیراید

برخلاف بیشتر داروهای اعصاب دیگر که گیرنده های دوپامین D1 و D2 را مسدود می کند ، سولپیراید انتخابی تر است و در درجه اول به عنوان یک آنتاگونیست دوپامین D2 عمل می کند. به نظر می رسد که سولپیراید بر گیرنده های نوراپی نفرین ، استیل کولین ، سروتونین ، هیستامین یا اسید گاما آمینوبوتیریک (GABA) اثر ندارد.

سولپیرید یک مشتق بنزامید و یک آنتاگونیست انتخابی دوپامین D2 با فعالیت ضد روان پریشی و ضد افسردگی است.

جذب

    سولپیراید به آهستگی از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی خوراکی آن فقط 25 تا 35٪ (به علت تفاوتهای بین فردی )است.

حجم توزیع

     در دسترس نیست

اتصال پروتئین

     در دسترس نیست

متابولیسم

     در دسترس نیست

مسیر حذف

     در دسترس نیست

نیمه عمر

     6 تا 8 ساعت

حذف و پاکسازی

     در دسترس نیست

درمان اسکیزوفرنی حاد و مزمن.

بزرگسالان

دوز شروع 400 میلی گرم تا 800 میلی گرم در روز ، به صورت یک یا دو قرص دو بار در روز (صبح و اوایل شب) توصیه می شود.

علائم عمدتا مثبت (اختلال فکری ، توهم ، هذیان ) به دوزهای بالاتر پاسخ می دهد و دوز شروع حداقل 400 میلی گرم دو بار در روز توصیه می شود ، در صورت لزوم حداکثر تا حداکثر 1200 میلی گرم در روز افزایش می یابد. ثابت نشده است که افزایش دوز بیش از این سطح باعث بهبود بیشتر می شود.

علائم عمدتاً منفی ( فقر گفتاری  ، بی علاقگی و همچنین افسردگی) به دوزهای کمتر از 800 میلی گرم در روز پاسخ می دهند. بنابراین ، دوز شروع 400 میلی گرم دو بار در روز توصیه می شود و سپس  به 200 میلی گرم دو بار در روز کاهش می یابد.

بیماران با علائم مثبت و منفی مخلوط ( هیچ یک از آنها غالب نیستند ) به طور معمول به دوز 400mg-600mg دو بار در روز پاسخ می دهند.

مسن

محدوده دوز مشابه در افراد مسن قابل استفاده است ، اما اگر شواهدی از اختلال کلیوی وجود دارد ، باید دوز دارو کاهش یابد.

 کودکان

تجربه بالینی در کودکان زیر 14 سال  کافی نیست.

روش تجویز

استفاده خوراکی

فائوکروموسیتوما و پورفیری حاد.

حساسیت بیش از حد به سولپیرید

تومورهای همزمان وابسته به پرولاکتین به عنوان مثال پرولاکتینومهای غده هیپوفیز و سرطان پستان

موارد مرتباط با لوودوپا یا داروهای ضدپاركینسون (از جمله روپینیرول)

اختلالات خون و سیستم لنفاوی:

غیر معمول: لکوپنی.

ناشناخته است: نوتروپنی ، آگرانولوسیتوز

اختلالات سیستم ایمنی بدن:

ناشناخته است: واکنش های آنافیلاکتیک شامل کهیر ، تنگی نفس ، افت فشار خون و شوک آنافیلاکتیک.

اختلالات غدد درون ریز:

شایع: هایپرپرولاکتینمی

اختلالات روانی:

شایع: بی خوابی.

مشخص نیست: گیجی

اختلالات سیستم عصبی:

شایع: آرام بخشی یا خواب آلودگی ، اختلال خارج هرمی (این علائم به طور کلی با تجویز داروی ضد پارکینسون قابل برگشت هستند) ، پارکینسون ، لرزش ، آکاتیزیا.

غیرمعمول: هیپرتونی ، دیسکینزی و دیستونی.


ناشناخته است: سندرم بدخیم نورولپتیک ، هیپوکینزی ، دیسکینزیای تأخیری

اختلالات متابولیسم و ​​تغذیه:

ناشناخته است: هیپوناترمی ، سندرم ترشح نامناسب هورمون ضد دیورتیک (SIADH)

اختلالات قلبی:

نادر: آریتمی بطنی ، فیبریلاسیون بطنی ، تاکی کاردی بطنی.

ناشناخته است: الکتروکاردیوگرام QT طولانی مدت ، ایست قلبی

اختلالات عروقی:

غیر معمول: افت فشار خون ارتوستاتیک.

ناشناخته است: آمبولی وریدی ، ترومبوز ورید عمقی

اختلالات دستگاه گوارش:

متداول: یبوست

غیر معمول: بیش از حد ترشح بزاق.

اختلالات کبدی صفراوی:

شایع: آنزیم کبدی افزایش می یابد

اختلالات پوستی و زیرپوستی:

شایع: بثورات ماکولوپاپولار.

بارداری :

ناشناخته است: علائم خارج هرمی ، سندرم ترک دارو در نوزادان

سیستم تولید مثل و اختلالات پستان:

شایع: درد پستان ، گالاکتوره.

غیر معمول: بزرگ شدن پستان ، آمنوره ، ارگاسم غیر طبیعی ، اختلال نعوظ.

مشخص نیست: ژنیکوماستی.

اختلالات عمومی :

متداول: افزایش وزن.

لوودوپا ، داروهای ضدپاركینسون (از جمله روپینیرول): تضاد متقابل اثرات بین لوودوپا یا داروهای ضدپاركینسون (از جمله روپینیرول) و داروهای اعصاب.

الکل: اثرات آرام بخشی داروهای اعصاب را تقویت می کند. از مصرف نوشیدنی های الکلی و داروهای حاوی الکل خودداری کنید.

- داروهای القا کننده برادی کاردی مانند مسدود کننده های بتا ، مسدود کننده های کانال کلسیم  مانند دیلتیازم و وراپامیل ، کلونیدین
- داروهایی که باعث عدم تعادل الکترولیت ها می شوند ، به ویژه مواردی که باعث هیپوکالمی می شوند: دیورتیک های هیپوکالمی ، ملین های محرک ، گلوکوکورتیکوئیدها ، تتراکوزاکتیدها.

- عوامل ضد آریتمی کلاس Ia مانند کینیدین ، ​​دیسوپیرامید.

- عوامل ضد آریتمی کلاس III مانند آمیودارون ، سوتالول.

- سایر داروها مانند پیموزید ، هالوپریدول ، متادون ، داروهای ضد افسردگی ایمی پرامین ، لیتیوم ، سیزاپرید ، تیوریدازین ، اریترومایسین  ، هالوفانترین ، پنتامیدین.

عوامل ضد فشار خون:  احتمال افزایش فشار خون  (اثر افزایشی).

داروهای ضد افسردگی CNS شامل مواد مخدر ، ضد درد ، آنتی هیستامین های آرام بخش H1 ، باربیتورات ها ، بنزودیازپین ها و سایر داروهای ضد درد ، کلونیدین و مشتقات آن.

آنتی اسیدها یا سوکرالفات: جذب سولپیرید پس از مصرف همزمان کاهش می یابد. بنابراین ، سولپیراید باید دو ساعت قبل از این داروها تجویز شود.

لیتیوم: افزایش عوارض خارج از هرمی . قطع مصرف هر دو دارو در اولین نشانه های مسمومیت عصبی توصیه می شود.

افزایش تحریک حرکتی در دوزهای بالا در تعداد کمی از بیماران گزارش شده است. در مواردی که شیدایی یا هیپومانیا وجود دارد باید مراقبت کرد.
واکنشهای اکستراپیرامیدال ، عمدتاً آکاتیزیا در تعداد کمی از موارد گزارش شده است. در صورت  ، کاهش دوز یا داروی ضد پارکینسون ممکن است لازم باشد.
همانند سایر داروهای اعصاب ، سندرم بدخیم نورولپتیک ، یک عارضه بالقوه کشنده ، که با هایپرترمی ، سفتی عضلات  ، تغییر هوشیاری و افزایش CPK مشخص می شود ، گزارش شده است. در چنین شرایطی  ، تمام داروهای ضد روان پریشی ، از جمله سولپیرید ، باید قطع شوند.
بیماران مسن مستعد ابتلا به افت فشار خون ، آرام بخشی و عوارض خارج هرمی هستند.
در بیماران با رفتار تهاجمی ، می توان سولپیرید را با آرامبخش تجویز کرد.
علائم ترک حاد ، از جمله حالت تهوع ، استفراغ ، تعریق و بی خوابی پس از قطع ناگهانی داروهای ضد روان پریشی وجود دارد. عود علائم روان پریشی نیز ممکن است رخ دهد و ظهور اختلالات حرکتی غیر ارادی (مانند آکاتیزیا ، دیستونی و دیسکینزی) گزارش شده است. بنابراین ، قطع تدریجی توصیه می شود.
 افراد مسن مبتلا به زوال عقل که تحت درمان با سولپیراید قرار دارند در مقایسه با افرادی که تحت درمان نیستند ، کمی بیشتر در معرض خطر  مرگ قرار دارند. داده های کافی برای تخمین دقیق میزان دقیق خطر وجود ندارد و علت افزایش خطر مشخص نیست.
سولپیراید برای درمان اختلالات رفتاری مرتبط با زوال عقل توصیه نمیشود.
مواردی از ترومبوآمبولی وریدی  با داروهای ضد روان پریشی گزارش شده است.قبل و حین درمان با سولپیراید  اقدامات پیشگیرانه انجام شود.
سولپیراید ممکن است سطح پرولاکتین را افزایش دهد. بنابراین ، باید احتیاط کرد و بیماران با سابقه  خانوادگی سرطان پستان باید در حین درمان با سولپیرید از نزدیک کنترل شوند.

سعی کنید هر روز داروها را تقریباً در ساعت یکسان استفاده کنید تا به خاطر بسپارید.
     اگراحساس میکنید که دارواثرات کافی نداد ، با پزشک خود تماس بگیرید اما در این فاصله داروی خود را طبق معمول ادامه دهید. دوزرا افزایش ندهید ، زیرا ممکن است آسیب برساند.
     این دارو را فقط به بیمار خود بدهید. هرگز آن را به شخص دیگری ندهید ، حتی اگر وضعیت آنها به نظر یکسان باشد ، زیرا این امر می تواند آسیب برساند.

     اطمینان حاصل کنید که همیشه دارو کافی دارید و تاریخ انقضاء  روی بسته بندی به پایان نرسیده است.

فقط اطلاعات بسیار محدودی از استفاده از سولپیراید در زنان باردار در دسترس است. ایمنی سولپیرید در دوران بارداری انسان ثابت نشده است.

سولپیراید از جفت عبور می کند. مطالعات در مورد حیوانات با توجه به سمیت تولید مثل کافی نیست.

استفاده از سولپیراید در زنانی که از روشهای پیشگیری از بارداری موثر استفاده نمی کنند ، توصیه نمی شود ، مگر اینکه مزایای آن خطرات احتمالی را توجیه کند.

نوزادانی که در طی سه ماهه سوم بارداری در معرض داروهای ضد روان پریشی قرار دارند (از جمله سولپیراید) در معرض خطر عوارض جانبی از جمله علائم خارج هرمی و یا ترک هستند که ممکن است از نظر شدت و مدت بعد از زایمان متفاوت باشد. در نتیجه ، نوزادان باید با دقت کنترل شوند.