اطلاعات دارویی یوراپیدیل

یوراپیدیل هم اثرات مرکزی دارد و هم اثرات محیطی.
محیطی: یوراپیدیل بیشتر گیرنده های آلفای پس سیناپسی را مسدود می کند و در نتیجه اثر انقباض عروقی کاتکول آمین ها را مهار می کند.
مرکزی: یوراپیدیل همچنین دارای اثر مرکزی است. این فعالیت مراکز مغزی را کنترل می کند که سیستم گردش خون را کنترل می کنند. بنابراین ، افزایش واکنشی در تون سمپاتیک مهار می شود یا تون سمپاتیک کاهش می یابد.

یوراپیدیل منجر به کاهش فشار خون سیستولیک و دیاستولیک از طریق کاهش مقاومت محیطی می شود. ضربان قلب تا حد زیادی ثابت است. برون ده قلب تغییر نمی کند.

به دنبال تجویز وریدی 25 میلی گرم اوراپیدیل ، غلظت سرم (مرحله توزیع اولیه ، مرحله حذف ترمینال) دو فازی است. مرحله توزیع تقریباً نیمه عمر 35 دقیقه دارد.  حجم توزیع 0.8 (0.6-1.2) لیتر بر کیلوگرم است. اوراپیدیل عمدتا در کبد متابولیزه می شود. متابولیت اصلی اوراپیدیل هیدروکسیله در 4 موقعیت در هسته فنیل است ، که هیچ عمل ضد فشار خون قابل توجهی ندارد. متابولیت اوراپیدیل O- دمتیل تقریباً همان فعالیت بیولوژیکی اوراپیدیل را دارد ، اما در میزان بسیار کمتری ایجاد می شود. 50-70٪ اوراپیدیل و متابولیت های آن از طریق کلیه در انسان از بین می رود ، از جمله حدود 15٪ دوز تجویز دارویی اوراپیدیل باقی مانده از طریق مدفوع دفع می شود ، در درجه اول به عنوان اوراپیدیل پارا هیدروکسیله که فشار خون را کاهش نمی دهد. پس از تزریق داخل وریدی بولوس ، مشخص شده است که نیمه عمر از سرم 2.7 (1.8-3.9) ساعت است. اتصال پروتئین پلاسما به اوراپیدیل (سرم انسان) 80٪ در شرایط آزمایشگاهی است. این اتصال نسبتاً کم پروتئین پلاسما به اوراپیدیل می تواند توضیح دهد که چرا تاکنون هیچ فعل و انفعالی بین اوراپیدیل و داروهایی که به شدت به پروتئین پلاسما متصل هستند شناخته نشده است. در نارسایی پیشرفته کبدی و یا کلیوی و در بیماران مسن ، میزان توزیع و پاکسازی اوراپیدیل کاهش می یابد ، و نیمه عمر حذف افزایش می یابد. اوراپیدیل به سد خونی مغزی نفوذ می کند و از جفت عبور می کند.

فشارخون بالای کنترل نشده , اورژانس فشارخون

برای موارد اضطراری فشار خون بالا ، اشکال شدید و بسیار شدید فشار خون و فشار خون مقاوم به درمان تزریق داخل وریدی 10-50 میلی گرم اوراپیدیل که به تدریج با تزریق داخل وریدی تجویز می شود و همزمان فشار خون را کنترل می کند در عرض 5 دقیقه از تزریق می توان کاهش فشار خون را انتظار داشت.
تزریق 10-50 میلی گرم اوراپیدیل بسته به نوع واکنش فشار خون می تواند تکرار شود. تزریق داخل وریدی یا پمپ سرنگ برای حفظ سطح فشار خون حاصل از تزریق استفاده می شود. حداکثر مقدار سازگار 4 میلی گرم اوراپیدیل در هر میلی لیتر محلول برای تزریق است. سرعت تجویز: میزان تزریق از وضعیت فشار خون فردی تعیین می شود. حداکثر میزان تزریق اولیه توصیه شده: 2 میلی گرم در دقیقه. دوز نگهداری: به طور متوسط ​​9 میلی گرم در ساعت

تنگی آئورت , آلرژی به دارو و یا ترکیبات موجود در آن

سردرد , تهوع , استفراغ , بثورات جلدی , سرگیجه , تپش قلب , خارش , تعریق , احتقان بینی , ترومبوسیتوپنی , خستگی , تاکی کاردی , برادیکاردی , پریاپیسم (نعوظ طولانی و دردناک) , دیسترس تنفسی , دیس ریتمی قلبی عروقی , آستنیا (ضعف فیزیکی و کاهش سطح انرژی)

رامیپریل , ایمی پرامین , سایمتیدین

نارسایی قلبی ناشی از اختلال عملکرد مکانیکی ، مانند تنگی دریچه های میترال آئورت ، آمبولی ریوی یا عملکرد قلبی محدود به دلیل بیماری پریکارد ؛ در بیماران مبتلا به اختلالات عملکرد کبد ؛
- در بیماران با اختلالات عملکرد کلیوی متوسط ​​تا شدید ؛
-در بیماران مسن ؛
-در بیمارانی که همزمان سایمتیدین دریافت می کنند اگر اوراپیدیل به عنوان ماده ضد فشار خون در ردیف اول تجویز نمی شود ، باید مدت زمان کافی برای مشاهده اثر داروهای ضد فشار خون که قبلاً تجویز شده اند ، سپری شود. دوز اوراپیدیل انتخاب شده باید به ترتیب کمتر باشد. کاهش سریع فشار خون می تواند منجر به برادی کاردی یا ایست قلبی شود.
به دلیل وجود پروپیلن گلیکول ، علائم مشابه الکل در هنگام تجویز  i.v اوراپیدیل ممکن است مشاهده شود.

نامشخص

در دوران بارداری توصیه نمی شود. هیچ اطلاعات کافی در مورد استفاده از اوراپیدیل در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات روی حیوانات سمیت تولیدمثلی بدون تراتوژنیک بودن را نشان داده است . به دلیل محدودیت های مطالعات ، خطر بالقوه برای انسان ناشناخته است

به علت عدم وجود اطلاعات در مورد دفع در شیر مادر ، در صورت درمان با اوراپیدیل شیردهی توصیه نمی شود.