اطلاعات دارویی درونابینول

درونابینول (دلتا- 9- تتراهیدرو کانابینول)، یک ترکیب طبیعی و کانابینوئید فعال شاهدانه (ماری جوانا) است، گیرنده های کانابینوئید CB1 و CB2 را فعال می کند. فعال شدن گیرنده CB1 اثراتی مانند ماری جوانا بر روان و گردش خون ایجاد می کند، در حالی که فعال سازی گیرنده CB2 چنین نیست. درونابینول تمایل تقریباً یکسانی برای گیرنده های CB1 و CB2 دارد.
با این حال، اثر بر گیرنده های CB2 کمتر است. فعال شدن سیستم کانابینوئید با درونابینول باعث ایجاد اثرات روانی می شود که می تواند به 4 گروه تقسیم شود: عاطفی (سرخوشی و خنده راحت)؛ حسی (افزایش درک محرک های خارجی و بدن خود شخص)؛ سوماتیک (احساس شناور یا فرو رفتن بدن در تخت) و شناختی (تحریف درک زمان، از بین رفتن حافظه، مشکل در تمرکز). اکثر اثرات (به عنوان مثال، بی دردی، افزایش اشتها، شل شدن عضلات، اقدامات هورمونی) توسط گیرنده های کانابینوئید مرکزی (CB1) ایجاد می شود، توزیع آنها منعکس کننده بسیاری از مزایای دارویی و عوارض جانبی است.

جذب
خوراکی: 90٪ تا 95٪؛ 10٪ تا 20٪ دوز به گردش سیستمیک می رسد.
متابولیسم
پدیده عبور اول کبدی گسترده عمدتا از طریق هیدروکسیلاسیون میکروزومی به متابولیت ها، که برخی از آنها فعال هستند. 11-هیدروکسی-دلتا-9-تتراهیدروکانابینول متابولیت اصلی فعال است.
دفع
مدفوع (50٪ ، <5٪ به عنوان داروی بدون تغییر)؛ ادرار (10٪ تا 15٪)
شروع اثر
~ 0.5 تا 1 ساعت
اوج اثر: 2 تا 4 ساعت
زمان رسیدن به پیک اثر
سرم: 0.5 تا 4 ساعت
مدت زمان اثر
4 تا 6 ساعت (اثرات روانگردان)
≥24 ساعت (تحریک اشتها)
نیمه عمر حذف
دو فازی: آلفا: 4 تا 5 ساعت؛ ترمینال: 25 تا 36 ساعت

1-بی اشتهایی در بیماران مبتلا به ایدز: درمان بی اشتهایی همراه با کاهش وزن در بیماران مبتلا به ایدز.
2-تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی: درمان تهوع و استفراغ همراه با شیمی درمانی سرطان در بیمارانی که نتوانسته اند به اندازه کافی به درمان های معمول ضد استفراغ پاسخ دهند.

دوز معمول بزرگسالان برای حالت تهوع / استفراغ - ناشی از شیمی درمانی
محلول خوراکی:
- دوز اولیه: 4.2 میلی گرم بر متر مربع از راه خوراکی 1 تا 3 ساعت قبل از تجویز شیمی درمانی ، سپس هر 2 تا 4 ساعت پس از شیمی درمانی در مجموع 4 تا 6 دوز در روز
دوز نگهدارنده: اگر دوز اولیه بی اثر باشد و عوارض جانبی قابل توجهی نداشته باشد، ممکن است در طی یک چرخه شیمی درمانی یا در چرخه های بعدی دوز را به میزان 2.1 میلی گرم بر مترمربع افزایش دهد.
-حداکثر دوز: 12.6میلی گرم بر مترمربع در هر دوز
قرص های خوراکی:
- دوز اولیه: 5 میلی گرم بر مترمربع خوراکی 1 تا 3 ساعت قبل از تجویز شیمی درمانی، سپس هر 2 تا 4 ساعت پس از شیمی درمانی در مجموع 4 تا 6 دوز در روز
- دوز نگهدارنده: اگر دوز اولیه بی اثر باشد و عوارض جانبی قابل توجهی نداشته باشد، ممکن است در طی یک چرخه شیمی درمانی یا در چرخه های بعدی، دوز را به میزان 2.5 میلی گرم بر مترمربع افزایش دهد.
-حداکثر دوز: 15 میلی گرم بر مترمربع در هر دوز
دوز معمول بزرگسالان برای بی اشتهایی
محلول خوراکی:
-دوز اولیه: 2.1 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز 1 ساعت قبل از ناهار و شام. برای بیمارانی که قادر به تحمل 4.2 میلی گرم در روز نیستند، دوز را به میزان خوراکی 2.1 میلی گرم یک بار در روز 1 ساعت قبل از شام یا هنگام خواب، کاهش دهید.
- دوز نگهدارنده: ممکن است در صورتی که اثرات جانبی وجود نداشته باشد و یا حداقل باشد و یا اثرات درمانی بیشتری نیاز باشد، دوز را به 2.1 میلی گرم در روز یا 4.2 میلی گرم در روز از راه خوراکی افزایش دهد (2.1 میلی گرم 1 ساعت قبل از ناهار و 4.2 میلی گرم 1 ساعت قبل از شام یا 4.2 میلی گرم 1 ساعت قبل از ناهار و 4.2 میلی گرم 1 ساعت قبل از ناهار).
-حداکثر دوز: 16.8 میلی گرم در روز (8.4 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز)
قرص های خوراکی:
-دوز اولیه: 2.5 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز 1 ساعت قبل از ناهار و شام. برای بیمارانی که قادر به تحمل 5 میلی گرم در روز نیستند، دوز را به 5.2 میلی گرم خوراکی یک بار در روز کاهش دهید.
- دوز نگهدارنده: ممکن است در صورتی که اثرات جانبی وجود نداشته باشد و یا حداقل باشد و یا اثرات درمانی بیشتری نیاز باشد، دوز را به 7.5 میلی گرم در روز یا 10 میلی گرم در روز از راه خوراکی افزایش دهد (2.5 میلی گرم 1 ساعت قبل از ناهار و 5 میلی گرم 1 ساعت قبل از شام یا 5 میلی گرم 1 ساعت قبل از ناهار و 5 میلی گرم 1 ساعت قبل از شام).
-حداکثر دوز: 20 میلی گرم در روز (10 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز)

ازدیاد حساسیت بیش از حد به این دارو، روغن کنجد (کپسول)، الکل (محلول خوراکی) یا هر یک از اجزای فرمولاسیون و یا در طی 14 روز گذشته محصولات حاوی دی سولفیرام یا مترونیدازول را دریافت کرده اید (محلول خوراکی)

فرکانس تعریف نشده است.
> 10٪: سیستم عصبی مرکزی: سرخوشی
1٪ تا 10٪:
قلب و عروق: گرگرفتگی صورت، تپش قلب، تاکی کاردی، گشاد شدن عروق، گرگرفتگی، افت فشار خون
سیستم عصبی مرکزی: ناهنجاری در تفکر، گیجی، خواب آلودگی ، پارانویا ، فراموشی، اضطراب، آتاکسی، گیجی، توهم، عصبی، لرز، افسردگی، سردرد، بی حالی، کابوس، اختلال گفتاری
پوستی: دیافورز
دستگاه گوارش: درد شکم، حالت تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، اسهال، بی اختیاری مدفوع
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی
عصبی عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد عضله
چشم: ورم ملتحمه، اختلال بینایی
گوشی: وزوز گوش
تنفسی: سرفه، ابریزش بینی، سینوزیت
<1٪، postmarketing و / یا گزارشات موردی: احساس سوزش پوست، هذیان، بی هدفی، تشدید افسردگی، افتادن، خستگی، بی خوابی، از دست دادن هوشیاری، تغییر وضعیت روحی (تشدید مانی یا اسکیزوفرنی)، اختلال حرکتی، ضایعات دهان، حمله پانیک، ورم حلق، تشنج، بثورات پوستی، تورم لب، سنکوپ، کهیر، اختلال بینایی

بوتالبیتال و استامینوفن , راملتون , اپیوم , کاریپرازین , تولکاپون , کوآزپام , کانابیدیول , دی سولفیرام , ریتوناویر , لوماکافتور / ایواکافتور , متوتری مپرازین , اتوتوئین

1-در صورت حساسیت به روغن کنجد، نباید کپسول درونابینول مصرف کنید.
2-محلول خوراکی درونابینول (داروی مایع) حاوی الکل است. اگر قبلاً واکنش آلرژیک به الکل داشته اید یا از دی سولفیرام (Antabuse) یا مترونیدازول (Flagyl) نیز استفاده می کنید، نباید از مایع درونابینول استفاده کنید. در طی 14 روز بعد یا 7 روز قبل از استفاده از دی سولفیرام یا مترونیدازول، مایع درونابینول را مصرف نکنید.
3-زنان مبتلا به اچ آی وی یا ایدز نباید به نوزاد خود شیر دهند. حتی اگر کودک شما بدون HIV به دنیا آمده باشد، ویروس ممکن است از شیر مادر به کودک منتقل شود.
4-درونابینول برای استفاده در افراد زیر 18 سال تأیید نشده است.
5-این دارو ممکن است باغث ایجاد عادت شود. سوء استفاده می تواند باعث اعتیاد، مصرف بیش از حد یا مرگ شود. دارو را در محلی نگه دارید که دیگران نتوانند به آن دسترسی داشته باشند. فروش این دارو خلاف قانون است.
6-هنگام مصرف درونابینول از ماری جوانا استفاده نکنید.
7-از رانندگی یا کار با ماشین آلات خودداری کنید تا زمانی که بدانید درونابینول چگونه بر شما تأثیر می گذارد. سرگیجه یا خواب آلودگی شدید می تواند باعث سقوط یا حوادث دیگر شود.
8-هنگام مصرف درونابینول الکل مصرف نکنید.
9-ایمنی و اثر بخشی در بیماران کودک مشخص نشده است. این دارو برای استفاده در این بیماران توصیه نمی شود.

1-درونابینول ممکن است باعث ایجاد سایکوز یا بدتر شدن آن شود (افکار یا رفتارهای غیرمعمول)، به خصوص اگر تا به حال افسردگی یا بیماری روانی داشته باشید.
2-در صورت حساسیت به روغن کنجد، نباید از کپسول درونابینول استفاده کنید. اگر واکنش آلرژیک به الکل داشته اید یا همچنین از دی سولفیرام (Antabuse) یا مترونیدازول (Flagyl) استفاده کرده اید، نباید از محلول خوراکی درونابینول استفاده کنید.
3-درونابینول می تواند فشار خون را بالا یا پایین ببرد، به ویژه در بزرگسالان مسن یا در افرادی که مشکلات قلبی دارند.
4- در صورت بروز علائم خلقی جدید یا بدتر شدن ان، تغییر رفتار، سردرد، مشکلات بینایی، ضربان قلب سریع یا سرگیجه شدید، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید.
5-اگر تا به حال موارد زیر را داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید:
آلرژی به هر دارویی
صرع یا سایر اختلالات تشنج
مشکلات قلبی، فشار خون بالا یا پایین، غش کردن، ضربان قلب سریع
اعتیاد به الکل یا اعتیاد به مواد مخدر
افسردگی، بیماری روانی، یا سایکوز
6-برای تحریک اشتها در افراد مبتلا به ایدز، درونابینول معمولاً 1 ساعت قبل از ناهار و 1 ساعت قبل از شام مصرف می شود.
7-برای جلوگیری از حالت تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی:
حداقل 30 دقیقه قبل از غذا خوردن، اولین دوز خود را با معده خالی مصرف کنید.
بعد از اولین دوز مصرفی، ممکن است درونابینول را با غذا یا بدون غذا مصرف کنید اما هر بار به همان روش در یک زمان مصرف کنید.
دارونابینول معمولاً 1 تا 3 ساعت قبل از درمان شیمی درمانی و سپس هر 2 تا 4 ساعت تجویز می شود (حداکثر 6 دوز در روز)
8-کپسول را کامل ببلعید و از خرد کردن، جویدن، شکستن و باز کردن ان خودداری کنید.
9-داروی مایع را با دقت اندازه گیری کنید. از سرنگ دوز ارائه شده استفاده کنید یا از دستگاه اندازه گیری دوز دارو (و نه قاشق آشپزخانه) استفاده کنید.
10-داروی مایع را با یک لیوان پر آب مصرف کنید.
11-بعد از مصرف طولانی مدت، ناگهانی مصرف درونابینول را قطع نکنید، در غیر این صورت ممکن است علائم ناخوشایند سندرم محرومیت داشته باشید. از پزشک خود بپرسید که چگونه با خیال راحت مصرف این دارو را قطع کنید.
12-کپسول ها یا داروی مایع باز نشده را در ظرف کاملا محکم در یخچال نگهداری کنید. از یخ زدگی خودداری کنید.
13-همچنین ممکن است کپسول ها را در دمای اتاق خنک و به دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید. پس از باز کردن داروی مایع، آن را در دمای اتاق نگهداری کنید. 28 روز پس از باز کردن بطری، هر مایع استفاده نشده را دور بریزید.
14-علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل تغییر در خلق و خو، مشکلات حافظه، ادرار کم یا قطع ادرار، یبوست، از دست دادن انرژی، مشکلات گفتار یا هماهنگی، یا احساس سبکی سر باشد.

ممکن است باعث آسیب به جنین شود. از استفاده در دوران بارداری خودداری کنید

زنان مبتلا به HIF: به زنان آلوده به HIV توصیه کنید که از شیر دهی خودداری کنند.
زنان مبتلا به CINV: در طول درمان با این دارو و تا 9 روز پس از آخرین دوز، به کودک شیر ندهید.