اطلاعات دارویی تیکوویریمات

tecovirimat

تیکوویریمات tecovirimat

گروه دارو: ضد ویروس ها

نام های تجاری دارو :Tpoxx

از تکوویریمات برای درمان بیماری آبله انسانی ناشی از ویروس واریولا استفاده می شود.

مکانیسم اثر تیکوویریمات

تکوویریمات فعالیت پروتئین VP37  اورتوپوکس ویروس را مهار می کند و از تعامل آن با Rab9 GTPase و TIP47 سلولی جلوگیری می کند و از تشکیل ویریون های پوشش دار با قابلیت خروج از سلول جلوگیری می کند (برای انتشار ویروس لازم است).

فارماکودینامیک

تکوویریمات ازانتشارویروس در بدن جلوگیری می کند. این دارو هدف مولکولی خود، پروتئینی به نام p37 را، با تعامل با اجزای حامل داخل سلولی لازم برای تولید ویروس پوششی ودر نتیجه انتشار ویروس را مهار می کند.

فارماکوکینتیک

-زمان پیک پلاسمایی: 4-6 ساعت
-حداکثر غلظت پلاسما: 2106نانوگرم/ میلی لیتر
-حداقل غلظت پلاسما: 587نانوگرم/ میلی لیتر
-AUC:
28791 ساعت •نانوگرم/ میلی لیتر
-تأثیر غذا (وعده غذایی: 600 کیلوکالری ، 25 گرم چربی) نسبت به عدم مصرف غذا: افزایش AUC 39٪
-پروتئین بایندینگ : 77-82٪
-حجم توزیع: 1030 لیتر
-متابولیسم: مسیرهای متابولیکی شامل هیدرولیز ، UGT1A1d و UGT1A4 هستند.
-نیمه عمر: 20 ساعت
-کلیرانس: 31 لیتر در ساعت
-دفع: 73٪ ادرار (عمدتا به عنوان متابولیت). 23٪ مدفوع (عمدتا به عنوان داروی اصلی)

موارد مصرف تیکوویریمات

آبله: درمان بیماری آبله انسان ناشی از ویروس واریولا در بزرگسالان و کودکان با وزن ≥ 13 کیلوگرم.

مقدار مصرف تیکوویریمات

<13 کیلوگرم: ایمنی و اثربخشی مشخص نیست
13 کیلوگرم تا 25 کیلوگرم: 200 میلی گرم خوراکی دو بار در روز به مدت 14 روز
25 کیلوگرم تا <40 کیلوگرم: 400 میلی گرم خوراکی دو بار در روز به مدت 14 روز
≥ 40 کیلوگرم: 600 میلی گرم خوراکی دو بار در روز به مدت 14 روز

موارد منع مصرف تیکوویریمات

ندارد.

ندارد

عوارض جانبی تیکوویریمات

ناراحتی معده , افسردگی , درد , میگرن , سردرد , خشکی دهان , افزایش تعداد ضربان قلب , اسهال , ضعف , سوءهاضمه , الکتروکاردیوگرام غیر طبیعی , خارش , تشنگی , تورم صورت , درد شکمی , آرترالژی , پورپورا , کاهش هموگلوبین , راش , تحریک پذیری , لرز , پارستزی , تب و لرز , پاراستزی اطراف دهان , تهوع و استفراغ , راش های خارش دار پوستی , استئو آرتریت , قرمزی پوست , اختلال توجه , آروغ , درد حلق و حنجره , کاهش هماتوکریت

سردرد،حالت تهوع، درد شکم، استفراغ، خشکی دهان ، شکاف لب، سوء هاضمه ، آروغ زدن، پارستزی دهان ، پیرکسی ، درد ، لرز ، ضعف ، تشنگی ، الکتروانسفالوگرام غیرطبیعی ، کاهش هماتوکریت، کاهش هموگلوبین، افزایش ضربان قلب ، آرترالژی ، استئوآرتریت، میگرن ، اختلال در توجه ، دیسژوزیا ، پارستزی، افسردگی ، دیسفوریا ، تحریک پذیری ، حمله پانیک، درد در حفره حلق ، پورپورای واضح ، راش، بثورات خارش دار ، قرمزی صورت ، تورم صورت ، خارش ، تغییر EEG، ناراحتی خفیف و غیر طبیعی معده، اسهال، تب و لرز.

Smallpox Vaccine Live

هشدارها

-همراهی با رپاگلینید ممکن است باعث افت قند خون خفیف تا متوسط شود. هنگام تجویز تکوویریمات با رپاگلینید ، گلوکز خون را کنترل کرده و علائم افت قند خون را کنترل کنید.
-برخی از مطالعات حیوانی نشان داده است که تجویز همزمان تکوویریمات با واکسن آبله زنده
(vaccinia virus) ممکن است پاسخ ایمنی به واکسن را کاهش دهد.
-تکوویریمات یک القا کننده ضعیف CYP3A4 و یک مهارکننده ضعیف CYP2C8 و CYP2C19 است. سوبستراهای حساس CYP3A4 (به عنوان مثال ، میدازولام) را برای کاهش اثربخشی و سوبستراهای حساس CYP2C8 (به عنوان مثال ، رپاگلینید) و CYP2C19 را برای افزایش اثر کنترل کنید.

نکات قابل توصیه

- اثربخشی در مدل های حیوانی مورد مطالعه قرار گرفته است. اثربخشی در انسان تعیین نشده است.
-بر اساس مطالعاتی که نشان دهنده کاهش اثر در مدل های حیوانی دارای نقص ایمنی است ، ممکن است در بیماران مبتلا به نقص ایمنی اثربخشی کاهش یابد.
-پارامترهایی که به کنترل نیاز دارد: گلوکز خون ، علائم افت قند خون

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر بر پتانسیل تولید مثلی زنان  و مردان در دسترس نیست.
کاهش باروری به دلیل سمیت تستیکولار در موش های نر مشاهده شد.

مصرف در شیردهی

مزایای رشد و سلامتی شیردهی باید همراه با نیاز بالینی مادر به دارو و هرگونه اثر سوء احتمالی بر کودک شیر خوار از دارو یا از بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.