اطلاعات دارویی دروکسی دوپا

یک آنالوگ سنتتیک اسید آمینه که مستقیماً توسط دوپادکربوکسیلاز به نوراپی نفرین متابولیزه می شود. اعتقاد بر این است که دروکسی دوپا اثرات دارویی خود را از طریق نوراپی نفرین اعمال می کند. نوراپی نفرین با ایجاد انقباض عروق شریانی و وریدی محیطی، فشار خون را افزایش می دهد.

دروکسی دوپا یک پیش ساز مصنوعی خوراکی برای نوراپی نفرین است که میزان کمبود نوراپی نفرین را در بیماران مبتلا به هیپوتانسیون ارتواستاتیک نوروژنیک افزایش می دهد، در نتیجه فشارخون ارتاستاتیک را بهبود می بخشد و علائم مرتبط با آن ، احساس سرگیجه ، گیجی ، تاری دید و سنکوپ را از طریق القا تاکی کاردی (افزایش ضربان قلب) و فشار خون بالا کاهش می دهد.

-پیک غلظت پلاسمایی: 1 تا 4 ساعت
-وعده های غذایی پرچرب تأثیر متوسطی بر قرار گرفتن در معرض دارو دارند (به ترتیب Cmax و AUC به ترتیب 35 % و 20 % کاهش می یابد). Cmax حدود 2 ساعت با تاخیر صورت میگیرد.
-می تواند از BBB عبور کند
-پروتئین بایندینگ: 75 %(100 نانوگرم در میلی لیتر) ؛ 26 %(10،000 نانوگرم در میلی لیتر)
-حجم توزیع: 200 لیتر
-متابولیسم: متابولیسم دروکسی دوپا با واسطه مسیر کاتکول آمین است و نه از طریق سیستم سیتوکروم P450.
در ابتدا توسط کاتکول-ا-متیل ترانسفراز (COMT) ، به دی هیدروکسی فنیل سرین متوکسیله (3-OM-DOPS)(متابولیت اصلی) ، توسط دوپا دکربوکسیلاز (DDC) به نوراپی نفرین یا توسط DOPS آلدولاز به protocatechualdehyde  تبدیل میشود.
-پس از دوز خوراکی در انسان ، سطح نوراپی نفرین پلاسما طی 3-4 ساعت به اوج خود می رسد اما به طور کلی بسیار کم (<1 نانوگرم در میلی لیتر) و متغیر است و هیچ ارتباط مستقیمی با دوز ندارد.
سهم متابولیت های دروکسی دوپا (غیر از نوراپی نفرین) در اثرات دارویی آن به خوبی شناخته شده نیست.
-نیمه عمر: 2.5 ساعت
-دفع: 75٪ ادرار

افت فشار خون ارتواستاتیک

افت فشار خون ارتواستاتیک نوروژنیک

برای افت فشار خون ارتواستاتیک نوروژنیک سمپاتوماتیک (NOH) در بیماران مبتلا به نارسایی اتونومیک اولیه (بیماری پارکینسون ، آتروفی چند سیستمی و نارسایی محض اتونوم) ، کمبود دوپامین بتا-هیدروکسیلاز و نوروپاتی اتونومیک غیر دیابتی مشخص شده است.
در ابتدا 100 میلی گرم خوراکی 3 بار در روز
افزایش دوز تا دریافت پاسخ علامت دار ، با افزایش 100 میلی گرم 3بار در روز هر 24-48 ساعت.  از 600 میلی گرم 3 بار در روز تجاوز نکند.(یعنی 1800 میلی گرم در روز)

حساسیت به دارو

حساسیت شناخته شده به دارو یا مواد تشکیل دهنده

اسهال , سردرد , تهوع , درد قفسه سینه , گیجی , استفراغ , تاری دید , سرگیجه , افزایش فشارخون , توهم , خستگی , درد شکمی , واکنش های ازدیاد حساسیت , پانکراتیت , هذیان , حوادث مغزی عروقی , سایکوز , آژیتاسیون , اختلال حافظه

سردرد، فشار خون بالا ، سرگیجه ، حالت تهوع، درد شکم ، آژیتاسیون، تاری دید ، حوادث عروق مغزی ، درد قفسه سینه ، گیجی ، هذیان ، اسهال ، خستگی ، توهم ، هیپرپیرکسی ، واکنش حساسیت بیش از حد (از جمله آنافیلاکسی ، آنژیوادم ، برونکوسپاسم ، بثورات پوستی ، کهیر) ، اختلال حافظه ، پانکراتیت ، سایکوز ، استفراغ

کربی دوپا , افدرین , اکسی متازولین , پزودوافدرین , میدودرین , دکستروآمفتامین , مت آمفتامین , ناراتریپتان , دکس متیل فنیدات , بنزفتامین , اوزانیمود , ایوبنگوان (131I) , سولریامفتول

-ممکن است باعث ایجاد یا تشدید فشار خون سوپاین در بیماران مبتلا به هیپوتانسیون ارتواستاتیک نوروژنیک شود.
-واکنشهای ازدیاد حساسیت از جمله آنافیلاکسی ، آنژیوادم ، اسپاسم برونش ، کهیر و بثورات مشاهده شده است. در صورت بروز واکنش حساسیت، دارو را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید.
-اثر سمپاتومیمتیک ممکن است بیماری ایسکمیک قلبی موجود، آریتمی ها و نارسایی احتقانی قلب را تشدید کند.
-مصرف همزمان با سایر داروهایی که فشار خون را افزایش می دهند ممکن است فشار خون را افزایش می دهد.
-مصرف همزمان با مهارکننده های دوپا-دکربوکسیلاز ممکن است تبدیل دروکسی دوپا به نوراپی نفرین را کاهش دهد.
-حاوی FD + C زرد شماره 5 (تارترازین) است که ممکن است در برخی از افراد مستعد واکنش های نوع آلرژیک (از جمله آسم برونش) ایجاد کند. اگرچه میزان بروز کلی این حساسیت در جمعیت عمومی کم است ، اما در بیمارانی که حساسیت به آسپرین نیز دارند اغلب مشاهده می شود.
-مجموعه علائم شبیه سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) گزارش شده است.

-فشار خون سوپاین قبل و حین درمان وبا تکرار بیشتردر زمان افزایش دوزها،کنترل شود.
-بالا بردن سر تخت خطر فشار خون سوپاین را کاهش می دهد و فشار خون باید در این وضعیت اندازه گیری شود.
-اگر با بالا بردن سر تخت خواب نمی توان فشار خون سوپاین را کنترل کرد ، دوز دارو را کاهش داده یا دارو را قطع کنید.
-هنگام تغییر دوز و یا کاهش ناگهانی دوز لوودوپا همزمان یا قطع مصرف آن، بیمار با دقت کنترل شود، خصوصاً اگر بیمار داروهای نورولپتیک دریافت می کند.
-اثربخشی بیش از 2 هفته درمان اثبات نشده است.
- ادامه اثربخشی دروکسی دوپا باید به صورت دوره ای ارزیابی شود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

C
هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از دروکسی دوپا در زنان باردار و خطر نقایص  عمده مادرزادی یا سقط جنین وجود ندارد.

هیچ اطلاعاتی در مورد وجود دارو یا متابولیت فعال آن در شیر، اثرات آن بر کودک شیرخوار، و همچنین اثرات آن بر تولید / ترشح شیر وجود ندارد. به دلیل احتمال بروز واکنش های جانبی جدی، از جمله کاهش وزن در نوزادان شیرخوار، به مادران توصیه می شود که در طول درمان از شیردهی خودداری کنند.