اطلاعات دارویی سدیم استیبوگلوکونات

Sodium Stibogluconate

سدیم استیبوگلوکونات Sodium Stibogluconate


سدیم استیبوگلوبونات دارویی است که برای درمان سالک استفاده می شود و فقط برای تزریق در دسترس است. استیبوگلوبونات سدیم در انگلیس با نام Pentostam (تولید شده توسط GlaxoSmithKline) به فروش می رسد. مقاومت گسترده ، کاربرد استیبوگلوبونات سدیم را محدود کرده است و در بسیاری از نقاط جهان ، به جای آن از آمفوتریسین یا میلتفوزین استفاده می شود. همچنین به عنوان یک عامل ضد تومور در حال بررسی است.

مکانیسم اثر

مکانیسم دقیق عمل ناشناخته است. مکانیسم های پیشنهادی شامل تبدیل به شکل سه ظرفیتی آنتیموان است که بر متابولیسم گلوکز ، اسید چرب اکسیداسیون بتا و تشکیل آدنوزین تری فسفات (ATP) تأثیر می گذارد. یک مجموعه با نوکلئوزیدهای آدنین تشکیل می دهد ، به عنوان یک بازدارنده از ناقلین پورین لیشمانیا عمل می کند یا در مسیر نجات پورین تداخل می کند. و فعال سازی سیستم ایمنی میزبان (مک کارتی 2015).

فارماکودینامیک

نحوه عملکرد استیبوگلوبونات سدیم به روشنی درک نشده است. قرار گرفتن در معرض آزمایش آماستیگوتها به 500 میلی گرم آنتیموان پنج ظرفیتی در میلی لیتر منجر به کاهش بیش از 50٪ در DNA انگلی ، پروتئین RNA و نوکلئوزید پورین تری فسفات می شود. فرض بر این است که کاهش ATP (آدنوزین تری فسفات) و GTP (گوانوزین تری فسفات) سنتز ماکرو مولکولی را کاهش می دهد.
 

فارماکوکینتیک

جذب: IM: خوب جذب می شود (مک کارتی 2015)

حذف نیمه عمر: 10 ساعت (مک کارتی 2015)

دفع: ادرار (80٪ به عنوان داروی بدون تغییر [بیش از 6 ساعت]) (WHO 1995)

موارد مصرف سدیم استیبوگلوکونات

لیشمانیوز پوستی , لیشمانیوز احشایی

مقدار مصرف سدیم استیبوگلوکونات

سالک:

جلدی: IM ، IV: 20 میلی گرم در کیلوگرم در روز (CDC 2016a ؛ HHS [OI بزرگسال 2020] ؛ IDSA / ASTMH [آرونسون 2016]). مدت زمان درمان 20 روز است (CDC 2016a ؛ IDSA / ASTMH [آرونسون 2016]) به جز بیماران مبتلا به HIV که مدت آن 28 روز است (HHS [OI adult 2020]).

احشایی ، درمان (عامل جایگزین): IM ، IV: 20 میلی گرم در کیلوگرم در روز به مدت 28 روز (CDC 2016a؛ HHS [OI adult 2020]؛ IDSA / ASTMH [Aronson 2016]).

درمان نگهدارنده احشایی ، مزمن برای بیماران با تعداد سلول CD4 <200 سلول در میلی متر مکعب (عامل جایگزین): IM ، IV: 20 میلی گرم در کیلوگرم هر 4 هفته. توجه: برخی از متخصصان پیشنهاد می کنند که پس از افزایش مداوم (> 3 تا 6 ماه) تعداد سلولهای CD4 به> 200 تا 350 سلول / میلی متر مکعب در پاسخ به درمان ضد رترو ویروسی ، درمان قطع شود ، گرچه برخی دیگر ادامه می دهند که به مدت نامحدود ادامه یابد (HHS [ OI بزرگسال 2020)).
 

هشدارها

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

• تغییر در هدایت قلب: تغییرات ECG ، از جمله وارونگی موج T ، فاصله QT طولانی مدت و آریتمی ممکن است رخ دهد و به نظر می رسد وابسته به دوز و زمان باشد. سمیت قلبی و مرگ ناگهانی گزارش شده است (نادر). اگر طولانی شدن فاصله QT اصلاح شده> 0.5 ثانیه باشد یا سایر علائم سمیت قلبی (مثلاً آریتمی قابل توجه ، بخش ST مقعر) رخ داد ، بلافاصله قطع کنید. (Herwaldt 1992 ؛ WHO 2010)

• اثرات هماتولوژیک: کم خونی ، لکوپنی و ترومبوسیتوپنی ممکن است در طول درمان رخ دهد. به طور دوره ای CBC را کنترل کنید. در صورت امکان ، کمبود آهن باید قبل از شروع درمان اصلاح شود (WHO 1995 ؛ WHO 2010).

• سمیت کبدی: ممکن است افزایش آنزیم های کبدی وجود داشته باشد. به صورت دوره ای LFT  را کنترل کنید. در صورت بروز مسمومیت کبدی مصرف آن را قطع کنید (WHO 2010).

• اثرات اسکلتی - عضلانی: ممکن است آرتروالژی و میالژی ، که گاهی شدید و هفته ها پس از درمان ادامه دارد ، رخ دهد (مک کارتی 2015).

• پانکراتیت: افزایش آنزیم پانکراس شایع است. پانکراتیت کمتر شایع است اما ممکن است بروز کند. از مصرف در بیماران مبتلا به بیماری لوزالمعده خودداری کنید (WHO 2010).

نگرانی های مربوط به بیماری:

• بیماری قلبی: از مصرف در بیماران مبتلا به بیماری قلبی قبلی خودداری کنید (WHO 2010).

• اختلال کبدی: از مصرف در بیماران مبتلا به بیماری کبدی که قبلاً وجود داشته است خودداری کنید (WHO 2010).

• اختلال کلیوی: استفاده در بیماران با اختلال کلیوی قابل توجه توصیه نمی شود (مک کارتی 2015).

مصرف در بارداری

نامشخص

استفاده از استیبوگلوبونات سدیم در بارداری شرح داده شده است. با این حال ، خطر سقط خود به خودی ممکن است در مقایسه با استفاده از سایر عوامل افزایش یابد (مولر 2006). لیشمانیوز درمان نشده نیز ممکن است منجر به سقط خود به خودی شود (WHO 2010). بارداری ممکن است عفونت قبلی مادر را فعال کند (Meinecke 1999). عفونت مادر در حین زایمان احتمالاً به نوزاد منتقل می شود (Meinecke 1999؛ Mescouto-Borges 2013). ضایعات مشاهده شده در لیشمانیوز جلدی ممکن است در زنان باردار بزرگتر باشد (مورگان 2007). سایر عوامل برای درمان لیشمانیوز احشایی در زنان باردار توصیه می شود (مولر 2006 ؛ WHO 2010).
 

مصرف در شیردهی

استیبوگلوبونات سدیم در شیر مادر ترشح می شود (Berman 1989).

اشکال دارو سدیم استیبوگلوکونات

Pentostam, Stibovita

اخبار روز دارویی و سلامت را دنبال کنید
**به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . 
متقاضیان میتوانند با ارائه ی کارت ملی و با مراجعه به داروخانه مرکزی امام یا استفاده از خدمات غیر حضوری ، اقدام به تهیه واکسن نمایند .**

**پاسخگویی به سوالات دارویی ، روزهای دوشنبه و چهارشنبه در پیج اینستاگرام موسسه انجام می شود .

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.