سدیم استیبوگلوکونات Sodium Stibogluconate
سدیم استیبوگلوبونات دارویی است که برای درمان سالک استفاده می شود و فقط برای تزریق در دسترس است. استیبوگلوبونات سدیم در انگلیس با نام Pentostam (تولید شده توسط GlaxoSmithKline) به فروش می رسد. مقاومت گسترده ، کاربرد استیبوگلوبونات سدیم را محدود کرده است و در بسیاری از نقاط جهان ، به جای آن از آمفوتریسین یا میلتفوزین استفاده می شود. همچنین به عنوان یک عامل ضد تومور در حال بررسی است.
مکانیسم اثر
مکانیسم دقیق عمل ناشناخته است. مکانیسم های پیشنهادی شامل تبدیل به شکل سه ظرفیتی آنتیموان است که بر متابولیسم گلوکز ، اسید چرب اکسیداسیون بتا و تشکیل آدنوزین تری فسفات (ATP) تأثیر می گذارد. یک مجموعه با نوکلئوزیدهای آدنین تشکیل می دهد ، به عنوان یک بازدارنده از ناقلین پورین لیشمانیا عمل می کند یا در مسیر نجات پورین تداخل می کند. و فعال سازی سیستم ایمنی میزبان (مک کارتی 2015).
فارماکودینامیک
فارماکوکینتیک
جذب: IM: خوب جذب می شود (مک کارتی 2015)
حذف نیمه عمر: 10 ساعت (مک کارتی 2015)
دفع: ادرار (80٪ به عنوان داروی بدون تغییر [بیش از 6 ساعت]) (WHO 1995)
مقدار مصرف سدیم استیبوگلوکونات
جلدی: IM ، IV: 20 میلی گرم در کیلوگرم در روز (CDC 2016a ؛ HHS [OI بزرگسال 2020] ؛ IDSA / ASTMH [آرونسون 2016]). مدت زمان درمان 20 روز است (CDC 2016a ؛ IDSA / ASTMH [آرونسون 2016]) به جز بیماران مبتلا به HIV که مدت آن 28 روز است (HHS [OI adult 2020]).
احشایی ، درمان (عامل جایگزین): IM ، IV: 20 میلی گرم در کیلوگرم در روز به مدت 28 روز (CDC 2016a؛ HHS [OI adult 2020]؛ IDSA / ASTMH [Aronson 2016]).
درمان نگهدارنده احشایی ، مزمن برای بیماران با تعداد سلول CD4 <200 سلول در میلی متر مکعب (عامل جایگزین): IM ، IV: 20 میلی گرم در کیلوگرم هر 4 هفته. توجه: برخی از متخصصان پیشنهاد می کنند که پس از افزایش مداوم (> 3 تا 6 ماه) تعداد سلولهای CD4 به> 200 تا 350 سلول / میلی متر مکعب در پاسخ به درمان ضد رترو ویروسی ، درمان قطع شود ، گرچه برخی دیگر ادامه می دهند که به مدت نامحدود ادامه یابد (HHS [ OI بزرگسال 2020)).
تداخلات دارویی
هشدارها
نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:
• تغییر در هدایت قلب: تغییرات ECG ، از جمله وارونگی موج T ، فاصله QT طولانی مدت و آریتمی ممکن است رخ دهد و به نظر می رسد وابسته به دوز و زمان باشد. سمیت قلبی و مرگ ناگهانی گزارش شده است (نادر). اگر طولانی شدن فاصله QT اصلاح شده> 0.5 ثانیه باشد یا سایر علائم سمیت قلبی (مثلاً آریتمی قابل توجه ، بخش ST مقعر) رخ داد ، بلافاصله قطع کنید. (Herwaldt 1992 ؛ WHO 2010)
• اثرات هماتولوژیک: کم خونی ، لکوپنی و ترومبوسیتوپنی ممکن است در طول درمان رخ دهد. به طور دوره ای CBC را کنترل کنید. در صورت امکان ، کمبود آهن باید قبل از شروع درمان اصلاح شود (WHO 1995 ؛ WHO 2010).
• سمیت کبدی: ممکن است افزایش آنزیم های کبدی وجود داشته باشد. به صورت دوره ای LFT را کنترل کنید. در صورت بروز مسمومیت کبدی مصرف آن را قطع کنید (WHO 2010).
• اثرات اسکلتی - عضلانی: ممکن است آرتروالژی و میالژی ، که گاهی شدید و هفته ها پس از درمان ادامه دارد ، رخ دهد (مک کارتی 2015).
• پانکراتیت: افزایش آنزیم پانکراس شایع است. پانکراتیت کمتر شایع است اما ممکن است بروز کند. از مصرف در بیماران مبتلا به بیماری لوزالمعده خودداری کنید (WHO 2010).
نگرانی های مربوط به بیماری:
• بیماری قلبی: از مصرف در بیماران مبتلا به بیماری قلبی قبلی خودداری کنید (WHO 2010).
• اختلال کبدی: از مصرف در بیماران مبتلا به بیماری کبدی که قبلاً وجود داشته است خودداری کنید (WHO 2010).
• اختلال کلیوی: استفاده در بیماران با اختلال کلیوی قابل توجه توصیه نمی شود (مک کارتی 2015).
پرسش از دکتر داروساز