اطلاعات دارویی رالتی ترکسید

Raltitrexed داروی ضد سرطان و آنتاگونیست اسید فولیک است. راالتیترکسید تیمیدیلات سنتاز (TS) را که منجر به تکه تکه شدن DNA و مرگ سلول می شود ، مهار می کند. از طریق یک حامل فولات کاهش یافته به سلول ها منتقل می شود. در داخل سلول Raltitrexed به طور گسترده پلی گلوتامات است ، که قدرت و مدت زمان بازدارندگی تیمیدیلات سنتاز را افزایش می دهد. مهار این آنزیم منجر به کاهش سنتز تیمیدین تری فسفات می شود که برای سنتز DNA لازم است.

Raltitrexed به گروهی از داروها معروف است که به عنوان ضد متابولیت شناخته می شوند. برای درمان سرطان روده بزرگ و راست روده استفاده می شود. این ماده همچنین می تواند در معالجه انواع دیگر سرطان که توسط پزشک تعیین شده استفاده شود. Raltitrexed آنزیم مورد نیاز سلول برای زندگی را مسدود می کند. این امر در رشد سلولهای سرطانی اختلال ایجاد می کند که در نهایت از بین می روند. از آنجا که رشد سلولهای طبیعی بدن نیز ممکن است تحت تأثیر رالتی ترکسد قرار گیرد ، اثرات دیگری نیز رخ خواهد داد. برخی از این موارد ممکن است جدی باشد و باید به پزشک اطلاع داده شود. سایر اثرات ، مانند ریزش مو ، ممکن است جدی نباشد اما باعث نگرانی شود.

اتصال پروتئین: 93٪
متابولیسم: رالتی ترکسد از طریق یک حامل فولات کاهش یافته به سلولها منتقل می شود. در داخل سلول به طور گسترده ای توسط آنزیم فولیل پلی گلوتامات سنتتاز به فرم های پلی گلوتامات پلی گلوتامات تبدیل می شود.
نیمه عمر: 198 ساعت

سرطان کولورکتال پیشرفته

بزرگسالان:
سرطان روده بزرگ ، پیشرفته: وریدی: 3 میلی گرم در متر مربع هر 3 هفته یک بار در صورت عدم سمیت

مزوتلیوما پلور بدخیم (off-lable): وریدی: 3 میلی گرم در متر مربع هر 3 هفته یک بار (در ترکیب با سیس پلاتین) تا زمانی که پیشرفت بیماری یا سمیت غیرقابل قبول رخ دهد (van Meerbeeck 2005)

کودکان , بارداری , حساسیت به دارو , اختلال کبدی شدید , اختلال کلیوی / ادراری

افسردگی , درد , اسهال , یبوست , سردرد , کاهش وزن , تهوع , گیجی , استفراغ , ضعف , آریتمی قلبی , ادم محیطی , تب1 , بی اشتهایی , کونژکتیویت , افزایش ALT , افزایش AST , افزایش بیلی روبین خون , خارش , نفخ , بیخوابی , راش پوستی , ترومبوسیتوپنی , خستگی , درد شکمی , آنمی , لکوپنی , آرترالژی , آلوپسی , بی حسی اندام ها , موکوزیت , هایپوکالمی , لرز , هایپرتونی , عفونت مجاری ادراری , میالژی , دیس پپسی( سوئ هاضمه) , استوماتیت , سلولیت

لوکوورین , مولتی ویتامین مینرال , دیپیرون

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

• سرکوب مغز استخوان: ممکن است نوتروپنی ، لکوپنی ، کم خونی و ترومبوسیتوپنی ایجاد شود. نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی ممکن است شدید باشد. سرکوب مغز استخوان به طور معمول خفیف تا متوسط است و به طور کلی 7 تا 14 روز پس از درمان اتفاق می افتد. بهبودی معمولاً تا روز 21 اتفاق می افتد. در بیماران با سرکوب قبلی مغز استخوان با احتیاط استفاده شود.

• سمیت دستگاه گوارش: حالت تهوع ، استفراغ و اسهال شایع است. ورم مخاط و استوماتیت نیز ممکن است رخ دهد. اسهال شدید همراه با سمیت هماتولوژیک همزمان (نوتروپنی) ممکن است تهدید کننده زندگی باشد و ممکن است به قطع یا کاهش دوز بعدی نیاز داشته باشد. حالت تهوع و استفراغ معمولاً به مواد ضد استفراغ پاسخ می دهد.

• ضعف: ممکن است باعث ضعف شود. در مورد کارکردن با ماشین آلات یا رانندگی به بیماران اخطار دهید.

نگرانی های مربوط به بیماری:

• اختلال کبدی: در بیماران با اختلال کبدی خفیف تا متوسط با احتیاط مصرف شود. استفاده در اختلالات شدید منع مصرف دارد و در زردی بالینی یا بیماری جبران نشده کبد توصیه نمی شود. قطع بیماران در بیماران با سمیت کبدی لازم است. هنگامی که آنزیم های کبدی به درجه 2 یا پایین تر می رسند ممکن است درمان را مجدداً شروع کنند. همچنین ممکن است ALT و AST برگشت پذیر بدون علامت و خودبخود محدود شونده نیز رخ دهد.

• نارسایی کلیوی: در بیماران با اختلال کلیوی خفیف تا متوسط با احتیاط مصرف شود (کلیرنس کمتر از 50). استفاده در اختلالات شدید منع مصرف دارد.

گروه X

استفاده در زنان باردار منع مصرف دارد.

استفاده در زنان شیرده توسط تولید کننده منع مصرف شده است.