اطلاعات دارویی ممانتین

Memantine

ممانتین Memantine


ممانتین مشتقی از آمانتادین با تمایل کم تا متوسط به گیرنده های NMDA است. آنتاگونیست غیررقابتی NMDA است و عمدتا به گیرنده کانال کاتیونی NMDA متصل می شود.

مکانیسم اثر ممانتین

ممانتین با آنتاگونیزه کردن غیررقابتی گیرنده NMDA عمل می کند.به گیرنده کانال کاتیونی NMDA متصل می شود.سطح بالای طولانی گلوتامات در مغز بیماران دمانس با مهار وابسته به ولتاژ گیرنده NMDA توسط یون منیزیم مقابله می کند و موجب نشت دائمی یون کلسیم به سلول و در نهایت دژنراسیون نورونی می شود.
مطالعات می گوید داروی ممانتین موثرتر از یون منیزیم  به گیرنده NMDA متصل می شود و با مهار ورود کلسیم به سلول از طریق آن در حالی که فعال شدن فیزیولوژیک گذرای کانال با غلظت های بالای گلوتامات سیناپسی آزاد شده را حفظ می کند، موجب مهار فعالسازی دائمی گیرنده به خاطر غلظت بالای دائمی گلوتامات می شود.
داروی ممانتین فعالیت آنتاگونیستی بر گیرنده نوع 3 سروتونرژیک (5-HT3) با قدرتی مشابه با اثر بر گیرنده NMDA دارد و قدرت آنتاگونیستی کمتری بر گیرنده استیل کولین نیکوتینی دارد.این دارو به گیرنده های گابا، بنزودیازپین، دوپامین، آدرنرژیک، هیستامین، گلایسینی وابسته به ولتاژ کلسیم، کانال های پتاسیم یا سدیم تمایلی ندارد.

فارماکودینامیک

مرور کارآزمایی های بالینی نشان داده است که داروی ممانتین اثر مثبتی بر شناخت، خلق، رفتار و توانایی انجام اعمال روزانه دارد. شواهدی از پیشگیری یا کاهش نورودژنراسیون در بیماران آلزایمری وجود ندارد.

فارماکوکینتیک

  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:3-7 ساعت برای قرص سریع رهش و 9-12 ساعت برای قرص آهسته رهش
  • اتصال به پروتئین:45%
  • حجم توزیع:9-11 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
  • متابولیت:3 متابولیت قطبی با فعالیت ناچیز
  • نیمه عمر:60-80 ساعت
  • دفع:74% ادراری

موارد مصرف ممانتین

آلزایمر , دمانس

درمان دمانس متوسط تا شدید آلزایمر

مقدار مصرف ممانتین

بزرگسالان

دمانس آلزایمر

قرص: ابتدا 5 میلی گرم یک بار در روز خوراکی، هر هفته 5 میلی گرم در روز افزایش یابد، دوز نگهدارنده بعد از 5 هفته:20 میلی گرم در روز منقسم در دو دوز

کپسول آهسته رهش: ابتدا 7 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، ممکن است هر هفته 7 میلی گرم افزایش یابد، دوز نگهدارنده 28 میلی گرم در روز است.

تداخلات دارویی ممانتین

آمانتادین , دکسترومتورفان , کتامین
تافنوکین

هشدارها

تاثیر داروی ممانتین در بیماران با اختلال تشنج ارزیابی نشده است. تشنج در 0.2% از بیماران رخ می دهد.

شرایطی که موجب افزایش pH ادرار می شود ممکن است دفع ادراری آن را کاهش دهد و غلظت پلاسمایی آن را افزایش دهد.

در بیماری های قلبی عروقی، اختلال تشنج، بیماری چشمی، نارسایی کبدی یا کلیوی احتیاط کنید.

نکات قابل توصیه

داروی ممانتین را منظم مصرف کنید تا بیشترین اثربخشی را داشته باشد.برای فراموش نکردن مصرف آن، در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.

از دوز فراموش شده صرف نظر کنید. از دوبرابر کردن دوز برای جبران دوز فراموش شده خودداری کنید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه ممانتین

ارگولوئید مسیلات


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.