اطلاعات دارویی فیداکسومیسین

Fidaxomicin

فیداکسومیسین Fidaxomicin

گروه دارو: ماکرولیدها

نام های تجاری دارو :دیفیسید

فیداکسومایسین برای درمان اسهال مرتبط با کلستریدیوئیدها (کلستریدیوم ) در بیماران بزرگسال و اطفال 6 ماهه و بالاتر تجویز می شود.
فیداکسومایسین فقط باید در بیمارانی با عفونت اثبات شده یا به شدت مشکوک به کلستریدیوم دیفیسیل مورد استفاده قرار گیرد تا خطر توسعه باکتری های مقاوم به دارو کاهش یابد و اثربخشی درمانی فیداکسومایسین و سایر عوامل ضد میکروبی به حداکثر برسد.

مکانیسم اثر فیداکسومیسین

فیداکسومایسین آنتی بیوتیک ماکرولاید که با اتصال به RNA پلی مرازها سنتز RNA را مهار می کند.
در شرایط آزمایشگاهی اثر باکتریوسیدی در برابر کلستریدیوم دیفیسیل  پس از 6تا10 ساعت نشان می دهد.

فارماکودینامیک

-فیداکسومایسین دارای یک پروفایل ضد باکتریایی با طیف باریک است ، با فعالیت باکتریوسیدی قوی به طور خاص در برابر کلستریدیوم دیفیسیل. فعالیت باکتری کش فیداکسومایسین وابسته به زمان است. به غیر ازکلستریدیوم دیفیسیل ، فیداکسومایسین دارای فعالیت مهاری متوسط ​​در برابر باکتریهای گرم مثبت (S. aureus و Enterococcus spp.) و فعالیت ضعیفی در برابر فلور طبیعی روده بزرگ ، از جمله بی هوازی ها و باسیل های گرم منفی روده است. با ریفامایسین ها یا سایر کلاس های ضد میکروبی (مانند سفالوسپورین ها ، فلوروکینولون ها ، کلیندامایسین) مقاومت متقاطع مشاهده نشده است.

فارماکوکینتیک

جذب:
فراهمی زیستی: حداقل جذب سیستمیک
زمان پیک پلاسما: 2ساعت
غلظت پیک پلاسما: 5.2ng/ml
AUC: 14ng*hr/ml
متابولیسم:
با هیدرولیز در ایزوبوتیریل استر متابولیزه می شود وبه OP-1118 تبدیل می شود.
متابولیت فعال:OP-1118 
حذف:
نیمه عمر:9 ساعت
دفع:92 درصد از طریق مدفوع

مقدار مصرف فیداکسومیسین

-جهت درمان اسهال مرتبط با کلستریدیوئیدس دیفیسیل
200 میلی گرم خوراکی روزی 2بار تا 10 روز

موارد منع مصرف فیداکسومیسین

حساسیت به دارو

تداخلات دارویی فیداکسومیسین

واکسن کلرا , آمیودارون , اریترومایسین , اسپیرونولاکتون , ایتراکونازول , پروپافنون , هیدروکسی پروژسترون کاپروات , سارسایکلین , لاسمیدیتان , تالازوپاریب , رولاپیتانت , پروکالوپراید , توکاتینیب , واکسن حصبه (تیفوئید) , اردافیتینیب , بینیمتینیب , لاروترکتینیب , پکسیدارتینیب , ایسترادیفیلین , ایبروتینیب , انکورافنیب , گیلتریتینیب , ایساووکونازونیوم , میدوستارین , ترولیندومایسین , تلاپرویر , فلیبانسرین , نراتینیب , الاگولیکس , کابوزانتینیب , ونتوکلاکس , سوورکسانت , آپالوتامید , فوستاماتینیب , پوناتینیب , یولی پریستال , میبفرادیل , دروندارون , تیکاگرلور , بپریدیل , تولواپتان , بریگاتینیب , الیگلوستات , ریتوناویر , کینین , بوسپرویر , تلیترومایسین , لومیتاپید , نلفیناویر , رانولازین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایواکافتور , کینیدین | کوئینیدین , تاموکسیفن , آستمیزول , نیلوتینیب , وراپامیل , کتوکونازول , کلاریترومایسین , انزالوتامید , داکلاتاسویر , تاکرولیموس , دیلتیازم , سورافنیب , سیکلوسپورین , لاپاتینیب , نیفدیپین

هشدارها

-به دلیل جذب سیستمیک حداقلی ، برای عفونتهای سیستمیک تائید نشده است.
برای جلوگیری از ایجاد باکتری های مقاوم به دارو فقط برای عفونت ثابت شده یا به شدت مشکوک به کلستریدیوم دیفیسیل استفاده شود. این دارو برای درمان انواع دیگر عفونت ها به دلیل جذب سیستمیک حداقلی فیداکسومایسین موثر نیست.
واکنشهای حاد حساسیت ، از جمله تنگی نفس ، بثورات پوستی ، خارش و آنژیوادم دهان ، گلو و صورت گزارش شده است. در صورت بروز واکنش ، دارو را قطع کرده و به طور مناسب درمان کنید.
برخی از بیماران با سابقه آلرژی به سایر ماکرولیدها ، واکنشهای حساسیت بالا را گزارش کردند.
 استفاده در صورت عدم وجود عفونت کلستریدیوم دیفیسیل ، فایده ای برای بیمار نداشته و خطر ابتلا به باکتری های مقاوم به دارو را افزایش میدهد.
رپولاریزاسیون طولانی مدت قلب و فاصله QT در بیمارانی که تحت درمان با ماکرولیدها هستند گزارش شده است

نکات قابل توصیه

آماده سازی سوسپانسیون خوراکی:
بطری شیشه ای را تکان دهید تا اطمینان حاصل شود که گرانولها به خوبی پخش شده اند.
130 میلی لیتر آب مقطر را اندازه گیری کرده ، به بطری شیشه ای اضافه کرده و محکم درپوش بزنید.
بطری را در حالت افقی نگه دارید و بطری را به مدت حداقل 2 دقیقه با شدت در آن حالت تکان دهید.
اطمینان پیدا کنید به خوبی مخلوط شده است . در غیر این صورت ، تکان دادن را تکرار کنید.
هنگامی که سوسپانسیون همگن از نظر بصری تأیید شد ، 30 ثانیه دیگر تکان دهید.
بگذارید بطری 1 دقیقه بماند.
بررسی کنید که سوسپانسیون هنوز همگن است. در غیر این صورت ، دستورالعمل هایتکان دادن را تکرار کنید.
پس از آماده سازی ، سوسپانسیون خوراکی به رنگ سفید تا سفید مایل به زرد است.
تاریخ بطری (تاریخ فعلی به اضافه 12 روز) را روی بطری بنویسید.
تجویز خوراکی:
میتواند با یا بدون غذا استفاده شود.
15 دقیقه قبل از مصرف بطری را از یخچال خارج کنید
به شدت تکان دهید تا سوسپانسیون دارای یکنواختی باشد
درپوش را برداشته سپس با استفاده از سرنگ دوز خوراکی تعیین شده را همراه یا بدون غذا استفاده کنید
بین دوز ، سرپوش را تعویض کرده و در یخچال قرار دهید.
نگهداری:
قرص: در دمای اتاق
سوسپانسیون خوراکی:
گرانول های حل نشده: در دمای اتاق
سوسپانسیون یکنواخت شده: در یخچال تا 12 روز قابل نگهداری است

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

-اطلاعات محدود موجود در زنان باردار برای اطلاع از هرگونه خطر مرتبط با دارو برای نقایص عمده مادر، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین کافی نیست.
-مطالعات تولید مثل رویان و جنین در موش و خرگوش که به صورت داخل وریدی طی ارگانوژنز انجام شده بود ، هیچ اثری از صدمه به جنین در مواجهه 65 برابر یا بیشتر از مواجهه بالینی در دوز توصیه شده نشان نداد.

مصرف در شیردهی

-هیچ اطلاعاتی در مورد وجود فیداکسومایسین یا متابولیت اصلی آن ، OP-1118 ، در شیر انسان ، اثرات آن بر شیرخوار شیر خورده یا تولید شیر وجود ندارد. مزایای رشد و سلامتی شیردهی باید همراه با نیاز بالینی مادر به درمان و هرگونه اثر سو احتمالی در نوزاد شیرخوار از درمان یا از بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

**به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . متقاضیان در رده ی سنی 6 ماه تا 5 سال با ارائه ی کارت ملی میتوانند به ازای هر کد ملی 2 عدد واکسن آنفلوآنزا دریافت نمایند .**


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.