اطلاعات دارویی نتوپیتانت

Netupitant

نتوپیتانت Netupitant

گروه دارو: ضد تهوع

نام های تجاری دارو :Akynzeo, fosnetupitant

نتوپیتانت یک داروی ضد تهوع است که توسط FDA در اکتبر 2014 برای استفاده در ترکیب با پالونوسترون برای پیشگیری از استفراغ حاد و تأخیری و حالت تهوع همراه با شیمی درمانی سرطان از جمله شیمی درمانی بسیار تهوع آور تأیید شده است. نتوپیتانت یک آنتاگونیست گیرنده نوروکینین 1 است.

مکانیسم اثر نتوپیتانت

آنتاگونیست گیرنده تاکیکینین NK1

فارماکودینامیک

استفراغ تاخیری تا حد زیادی با فعال شدن گیرنده های خانواده تاکی کینین نوروکینین 1 (NK1) (به طور گسترده در سیستم عصبی مرکزی و محیطی توزیع شده) توسط ماده P همراه است. همانطور که در مطالعات in vitro و in vivo نشان داده شده است ، نتوپیتانت ماده P را مهار می کند.
نتوپیتانت یک مهارکننده آنزیم CYP3A4 است.

فارماکوکینتیک

جذب:
با تجویز خوراکی یک دوزنتوپیتانت ، بین 15 دقیقه تا 3 ساعت پس از دوز ، نتوپیتانت قابل اندازه گیری در پلاسما است. غلظت در پلاسما تقریباً در مدت 5 ساعت به Cmax رسید. 
حجم توزیع: 
1982+906L
پروتئین بایندینگ: 
99.5%
متابولیسم:
نتوپیتانت پس از جذب ، به طور گسترده متابولیزه می شود و سه متابولیت اصلی را تشکیل می دهد: مشتق دسمتیل ، مشتق N-oxide ؛ و مشتق OH-متیل  . متابولیسم در درجه اول توسط CYP3A4 و به میزان کمتری توسط CYP2C9 و CYP2D6 است. متابولیت های دارو نشان داده شده که به مادهP گیرنده نروکینین NK1 متصل می شود.
دفع:
از طریق مدفوع
نیمه عمر: 
96ساعت
کلیرنس:
20.3+9.2L/h

مقدار مصرف نتوپیتانت

شیمی درمانی به شدت تهوع آور:
شامل شیمی درمانی بر پایه سیسپلاتین
یک کپسول (300mg نتوپیتانت+ 0.5mg پالنوسترون) یک ساعت قبل از شروع شیمی درمانی
یا: یک ویال (235mg نتوپیتانت+ 0.25mg پالنوسترون)  نیم ساعت قبل از شروع شیمی درمانی طی 30 دقیقه تزریق IV
شیمی درمانی کمتر تهوع زا:
شیمی درمانی بر پایه آنتراسیکین و سیکلوفسفامید:
یک کپسول (300mg نتوپیتانت+ 0.5mg پالنوسترون) یک ساعت قبل از شروع شیمی درمانی

موارد منع مصرف نتوپیتانت

حساسیت به دارو

مصرف همزمان با آپومورفین و فیبانسرین

تداخلات دارویی نتوپیتانت

کاریپرازین , کابوزانتینیب , تمسیرولیموس , انترکتینیب , کانابیدیول , آمی تریپتیلین , ایمی پرامین , بوسنتان , پاروکستین , پریمیدون , ترانیل سیپرومین , تازمتوستات , وکسلوتور , آواپریتینیب , توکاتینیب , انکورافنیب , ایووزیدنیب , سیپونیمود , لوومیلناسیپران , پکسیدارتینیب , لمبورکسانت , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , فلیبانسرین , نراتینیب , ونتوکلاکس , کوبیمتینیب , فوس فنی توئین , نفسیلین , اولاپاریب , آپالوتامید , دابرافنیب , اتراویرین , ایوابرادین , آپومورفین , آلموتریپتان , فروواتریپتان , ناراتریپتان , اسلی کاربامازپین استات , فنلزین , پروتریپتیلین , التریپتان , ایزوکربوکسازید , راساژیلین (رازاگیلین) , پنتوباربیتال , ریفابوتین , ریفاپنتین , افاویرنز , نویراپین , میتوتان , آموکساپین , کاربامازپین , کلومیپرامین , اس سیتالوپرام , فنتانیل , انزالوتامید , زولمی تریپتان , فلوکستین , فنوباربیتال , فنی توئین , میدازولام , نورتریپتیلین , ونلافاکسین , ریفامپین , سرترالین , سلژیلین , سوماتریپتان , سیتالوپرام , فلووکسامین , تریمی پرامین , دسیپرامین , دگزامتازون , دولوکستین , دوکسپین , ریزاتریپتان

هشدارها

واکنشهای حساسیت شدید ، از جمله آنافیلاکسی ، در حین یا بلافاصله پس از تجویز گزارش شده است. علائم شامل تنگی نفس ، تورم چشم ، گرگرفتگی ، خارش و خس خس سینه که با تزریق IV گزارش شده است. بیماران را در حین و بعد از تجویز کنترل کنید. در صورت بروز واکنش های حساسیت بالا ، دارو را قطع کرده و درمان پزشکی مناسب را انجام دهید.
در بیمارانی که این علائم را با استفاده قبلی تجربه می کنند ، مجدداً اقدام به درمان نکنید
در بیمارانی که از مهارکننده های DPP-4 استفاده می کنند ، آرترالژی شدید و ناتوان کننده گزارش شده است. منجر به درد شدید مفصل می شود و در صورت لزوم دارو را قطع کنید.

نکات قابل توصیه

سازگاری IV:
دکستروزسالین 5درصد و نرمال سالین 0.9درصد
ناسازگاری های IV:
محلول های حاوی کاتیون های دو ظرفیتی (به عنوان مثال ، کلسیم ، منیزیم) ، از جمله محلول های لاکتات رینگر و هارتمن
اطلاعات محدودی در مورد سازگاری با سایر مواد IV ، مواد افزودنی یا سایر داروها در دسترس است و نباید به محلول نتوپیتانت اضافه شود یا به طور همزمان تزریق شود.
اگر از همان خط IV برای تزریق پی در پی چندین داروی مختلف استفاده می شود ، قبل و بعد از تزریق با نرمال سالین 0.9٪  خط را بشویید.
آماده سازی IV:
ویال حاوی مواد نگهدارنده ضد میکروبی نیست.
پودر لیوفلیزه: به منظور جلوگیری از کف کردن ، 20 میلی لیتر D5W یا 0.9٪ NaCl در امتداد دیواره ویال تزریق کنید و به آن آب اضافه نکنید سپس ویال را به آرامی بچرخانید.
یک ویال یا کیسه تزریق پر از 30 میلی لیتر D5W یا 0.9٪ NaCl تهیه کنید.
رقیق سازی نهایی: تمام محتوای ویال آماده شده را خارج کرده و به داخل ویال یا کیسه تزریق منتقل کنید تا حجم کلی 50 میلی لیتر بدست آید.
ویال یا کیسه را به آرامی وارونه کنید تا حل شود.
قبل از تجویز ، محلول رقیق شده نهایی را از نظر ذرات معلق و تغییر رنگ آن بازرسی کنید. در صورت مشاهده ذرات و یا تغییر رنگ   ویال یا کیسه را دور بریزید.
تجویز IV:
انفوزیون طی بیش از 30 دقیقه
برای اطمینان از تجویز کامل دارو ، در پایان تزریق ، خط تزریق را با همان محلول حامل شستشو دهید.
تجویز خوراکی:
مصرف با یا بدون غذا بلامانع است.
نگهداری:
کپسول: 20تا25 درجه سانتیگراد
ویال باز نشده: در یخچال در دمای 2تا8درجه نگهداری کنید.
ویال را قبل مصرف در دمای اتاق قرار دهید.
ویال را دور از نور داخل کارتن نگهدارید.
ویال های باز شده یا رقیق شده: در دمای اتاق تا 24 ساعت قابل نگهداری است.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

-افزایش بروز ناهنجاریهای خارجی و اسکلتی در جنینهای خرگوش به دنبال تجویز خوراکی روزانه نتوپیتانت در خرگوشها با دوز mg / kg 10 در روز و بالاتر مشاهده شد. در طول دوره ارگانوژنز ؛ این ناهنجاری ها شامل ناهنجاری های موضعی در اندام ها و پنجه ها و ستون مهره های مشاهده شده است.
کاهش وزن خرگوش جنین در mg / kg 30 در روز اتفاق افتاد. سمیت مادر در خرگوش (به عنوان مثال ، کاهش وزن بدن در طول دوره درمان) نیز با 30 میلی گرم در کیلوگرم در روز مشاهده شد. تجویز خوراکی روزانه حداکثر 30 میلی گرم در کیلوگرم  در موش ها در طی ارگانوژنز از طریق شیردهی هیچ اثر سو بر فرزندان ایجاد نکرد.

مصرف در شیردهی

-هیچ اطلاعاتی در مورد وجود نتوپیتانت در شیر مادر ، اثرات آن بر نوزاد شیر خوار ، یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد.

دارو های مشابه نتوپیتانت

اپرپیتانت , فوس اپرپیتانت , رولاپیتانت


**به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . متقاضیان در رده ی سنی 6 ماه تا 5 سال با ارائه ی کارت ملی میتوانند به ازای هر کد ملی 2 عدد واکسن آنفلوآنزا دریافت نمایند .**


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.