اطلاعات دارویی نتوپیتانت

آنتاگونیست گیرنده تاکیکینین NK1

استفراغ تاخیری تا حد زیادی با فعال شدن گیرنده های خانواده تاکی کینین نوروکینین 1 (NK1) (به طور گسترده در سیستم عصبی مرکزی و محیطی توزیع شده) توسط ماده P همراه است. همانطور که در مطالعات in vitro و in vivo نشان داده شده است ، نتوپیتانت ماده P را مهار می کند.
نتوپیتانت یک مهارکننده آنزیم CYP3A4 است.

جذب:
با تجویز خوراکی یک دوزنتوپیتانت ، بین 15 دقیقه تا 3 ساعت پس از دوز ، نتوپیتانت قابل اندازه گیری در پلاسما است. غلظت در پلاسما تقریباً در مدت 5 ساعت به Cmax رسید. 
حجم توزیع: 
1982+906L
پروتئین بایندینگ: 
99.5%
متابولیسم:
نتوپیتانت پس از جذب ، به طور گسترده متابولیزه می شود و سه متابولیت اصلی را تشکیل می دهد: مشتق دسمتیل ، مشتق N-oxide ؛ و مشتق OH-متیل  . متابولیسم در درجه اول توسط CYP3A4 و به میزان کمتری توسط CYP2C9 و CYP2D6 است. متابولیت های دارو نشان داده شده که به مادهP گیرنده نروکینین NK1 متصل می شود.
دفع:
از طریق مدفوع
نیمه عمر: 
96ساعت
کلیرنس:
20.3+9.2L/h

تهوع , پیشگیری از تهوع و استفراغ حادو تاخیری شیمی درمانی

شیمی درمانی به شدت تهوع آور:
شامل شیمی درمانی بر پایه سیسپلاتین
یک کپسول (300mg نتوپیتانت+ 0.5mg پالنوسترون) یک ساعت قبل از شروع شیمی درمانی
یا: یک ویال (235mg نتوپیتانت+ 0.25mg پالنوسترون)  نیم ساعت قبل از شروع شیمی درمانی طی 30 دقیقه تزریق IV
شیمی درمانی کمتر تهوع زا:
شیمی درمانی بر پایه آنتراسیکین و سیکلوفسفامید:
یک کپسول (300mg نتوپیتانت+ 0.5mg پالنوسترون) یک ساعت قبل از شروع شیمی درمانی

حساسیت به دارو

مصرف همزمان با آپومورفین و فیبانسرین

یبوست , سردرد , ضعف , سوءهاضمه , خستگی , آفزایش آنزیم های کبدی , اریتم

کاریپرازین , کابوزانتینیب , تمسیرولیموس , انترکتینیب , کانابیدیول , ایمی پرامین , بوسنتان , پاروکستین , پریمیدون , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , تازمتوستات , وکسلوتور , آواپریتینیب , توکاتینیب , کوبیمتینیب , انکورافنیب , ایووزیدنیب , سیپونیمود , پکسیدارتینیب , لمبورکسانت , اتراویرین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , فلیبانسرین , نراتینیب , ونتوکلاکس , پنتوباربیتال , ایوابرادین , ناراتریپتان , اسلی کاربازپین استات , فوس فنی توئین , دابرافنیب , افاویرنز , نویراپین , میتوتان , فنلزین , ایزوکربوکسازید , راساژیلین (رازاگیلین) , کاربامازپین , کلومیپرامین , اس سیتالوپرام , انزالوتامید , ریفابوتین , ریفاپنتین , دسیپرامین , ریفامپین , سلژیلین , فلووکسامین , نورتریپتیلین , ونلافاکسین

واکنشهای حساسیت شدید ، از جمله آنافیلاکسی ، در حین یا بلافاصله پس از تجویز گزارش شده است. علائم شامل تنگی نفس ، تورم چشم ، گرگرفتگی ، خارش و خس خس سینه که با تزریق IV گزارش شده است. بیماران را در حین و بعد از تجویز کنترل کنید. در صورت بروز واکنش های حساسیت بالا ، دارو را قطع کرده و درمان پزشکی مناسب را انجام دهید.
در بیمارانی که این علائم را با استفاده قبلی تجربه می کنند ، مجدداً اقدام به درمان نکنید
در بیمارانی که از مهارکننده های DPP-4 استفاده می کنند ، آرترالژی شدید و ناتوان کننده گزارش شده است. منجر به درد شدید مفصل می شود و در صورت لزوم دارو را قطع کنید.

سازگاری IV:
دکستروزسالین 5درصد و نرمال سالین 0.9درصد
ناسازگاری های IV:
محلول های حاوی کاتیون های دو ظرفیتی (به عنوان مثال ، کلسیم ، منیزیم) ، از جمله محلول های لاکتات رینگر و هارتمن
اطلاعات محدودی در مورد سازگاری با سایر مواد IV ، مواد افزودنی یا سایر داروها در دسترس است و نباید به محلول نتوپیتانت اضافه شود یا به طور همزمان تزریق شود.
اگر از همان خط IV برای تزریق پی در پی چندین داروی مختلف استفاده می شود ، قبل و بعد از تزریق با نرمال سالین 0.9٪  خط را بشویید.
آماده سازی IV:
ویال حاوی مواد نگهدارنده ضد میکروبی نیست.
پودر لیوفلیزه: به منظور جلوگیری از کف کردن ، 20 میلی لیتر D5W یا 0.9٪ NaCl در امتداد دیواره ویال تزریق کنید و به آن آب اضافه نکنید سپس ویال را به آرامی بچرخانید.
یک ویال یا کیسه تزریق پر از 30 میلی لیتر D5W یا 0.9٪ NaCl تهیه کنید.
رقیق سازی نهایی: تمام محتوای ویال آماده شده را خارج کرده و به داخل ویال یا کیسه تزریق منتقل کنید تا حجم کلی 50 میلی لیتر بدست آید.
ویال یا کیسه را به آرامی وارونه کنید تا حل شود.
قبل از تجویز ، محلول رقیق شده نهایی را از نظر ذرات معلق و تغییر رنگ آن بازرسی کنید. در صورت مشاهده ذرات و یا تغییر رنگ   ویال یا کیسه را دور بریزید.
تجویز IV:
انفوزیون طی بیش از 30 دقیقه
برای اطمینان از تجویز کامل دارو ، در پایان تزریق ، خط تزریق را با همان محلول حامل شستشو دهید.
تجویز خوراکی:
مصرف با یا بدون غذا بلامانع است.
نگهداری:
کپسول: 20تا25 درجه سانتیگراد
ویال باز نشده: در یخچال در دمای 2تا8درجه نگهداری کنید.
ویال را قبل مصرف در دمای اتاق قرار دهید.
ویال را دور از نور داخل کارتن نگهدارید.
ویال های باز شده یا رقیق شده: در دمای اتاق تا 24 ساعت قابل نگهداری است.

تاکنون به اثبات نرسیده است.

-افزایش بروز ناهنجاریهای خارجی و اسکلتی در جنینهای خرگوش به دنبال تجویز خوراکی روزانه نتوپیتانت در خرگوشها با دوز mg / kg 10 در روز و بالاتر مشاهده شد. در طول دوره ارگانوژنز ؛ این ناهنجاری ها شامل ناهنجاری های موضعی در اندام ها و پنجه ها و ستون مهره های مشاهده شده است.
کاهش وزن خرگوش جنین در mg / kg 30 در روز اتفاق افتاد. سمیت مادر در خرگوش (به عنوان مثال ، کاهش وزن بدن در طول دوره درمان) نیز با 30 میلی گرم در کیلوگرم در روز مشاهده شد. تجویز خوراکی روزانه حداکثر 30 میلی گرم در کیلوگرم  در موش ها در طی ارگانوژنز از طریق شیردهی هیچ اثر سو بر فرزندان ایجاد نکرد.

-هیچ اطلاعاتی در مورد وجود نتوپیتانت در شیر مادر ، اثرات آن بر نوزاد شیر خوار ، یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد.

اپرپیتانت , فوس اپرپیتانت , رولاپیتانت

بر طرف کننده حالت تهوع ضد تهوع پیشگیری از تهوع و استفراغ حادو تاخیری شیمی درمانی تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی داروی ضد تهوع