اطلاعات دارویی ایگزابپیلون

اتصال ایکسابپیلون به بتا توبولین ها (به عنوان مثال توبولین بتا -3) میکروتوبول ها را تثبیت می کند. میکروتوبول ها برای تقسیم سلولی ضروری هستند ، بنابراین اپوتیلون ها از تقسیم مناسب سلول جلوگیری می کنند. ایکسابپیلون مانند تاکسول به زیر واحد هترو دیمر αβ-توبولین متصل می شود. پس از اتصال ، سرعت تفکیک αβ-توبولین کاهش می یابد ، بنابراین میکروتوبول ها پایدار می شوند.

ایکسابپیلون یک آنالوگ اپوتیلون B است ، که به زیر واحد بتا توبولین میکروتوبول متصل می شود و باعث ایجاد ثبات در میکروتوبولار می شود که باعث افزایش پلیمریزاسیون توبولین و تثبیت عملکرد میکروتوبولار می شود ، بنابراین چرخه سلولی را متوقف می کند و باعث آپوپتوز می شود.

توزیع
> 1000 لیتر
متابولیسم
به شدت کبدی ، از طریق CYP3A4 متابولیت (غیر فعال) تشکیل میشود
دفع
مدفوع (65 درصد از کل دوز به عنوان داروی بدون تغییر) ؛ ادرار (21٪  از کل دوز به عنوان داروی بدون تغییر)
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی
در پایان تزریق 3 ساعته
 نیمه عمرحذف
52 ساعت
اتصال پروتئین
67٪ تا 77٪

موارد استفاده:

-در ترکیب با کپسیتابین برای درمان بیماران مبتلا به سرطان پستان متاستاتیک یا پیشرفته مقاوم در برابر درمان با آنتراسایکلین و تاکسان

-به عنوان تک درمانی برای درمان سرطان پستان متاستاتیک یا پیشرفته در بیمارانی که تومورهای آنها نسبت به آنترا سایکلین ها ، تاکسان ها و کپسیتابین مقاوم هستند.

140 میلی گرم در مترمربع تزریق IV به مدت بیش از 3 ساعت برای هر 3 هفته (دوز مصرفی بیماران مبتلا به BSA بیش از 2.2 متر مربع باید براساس سطح بدن 2.2 مترمربع محاسبه شود)

نظرات:

- تقریباً 1 ساعت قبل از تجویز این دارو ، تمام بیماران را از قبل آماده کنید تا احتمال واکنش بیش از حد با آنتاگونیست H1 (به عنوان مثال ، دیفن هیدرامین 50 میلی گرم از راه خوراکی یا معادل آن) و آنتاگونیست H2 (به عنوان مثال ، رانیتیدین 150 تا 300 میلی گرم خوراکی یا معادل آن) به حداقل برسد.

-اگر بیمار در یک چرخه یک واکنش حساسیتی را تجربه کند ، در چرخه های بعدی علاوه بر آنتاگونیست های H1 و H2 از کورتیکواستروئید (به عنوان مثال ، دگزامتازون 20 میلی گرم IV  نیم ساعت  قبل از تزریق این دارو یا خوراکی 60 دقیقه قبل از تزریق) استفاده کنید. افزایش زمان تزریق نیز باید در نظر گرفته شود.

سابقه حساسیت بیش از حد به دارو و  یا مشتقات آن
ایکسابپیلون در ترکیب با کپسیتابین در بیماران با AST یا ALT بیشتر از 2.5 برابر و بیلی روبین بیشتر از 1 برابر منع مصرف دارد .

بیشتر رایج

    مدفوع سیاه و قیرمانند

    بدن درد یا درد

    احساس سوزش ، بی حسی ، گزگز

    سوزش و درد هنگام ادرار کردن

    درد قفسه سینه

    لرز

    سرفه

    تنفس دشوار یا سخت

    گرفتگی گوش

    تب

    سردرد

    کمردرد یا پهلو درد

    گرفتگی بینی

    پوست رنگپریده

    پوست قرمز ، متورم یا دردناک

    آبریزش بینی

    پوسته پوسته شدن پوست دست و پا

    تنگی نفس

    عطسه کردن

    گلو درد

    زخم ، زخم یا لکه های سفید روی لب ، زبان یا داخل دهان

    تورم دست ، مچ پا ، پا یا پایین پا

    تورم غدد

    تنگی در قفسه سینه

    سوزن سوزن شدن دست و پا

    تنفس مشکوک با فشار

    زخم شدن پوست

    خونریزی یا کبودی غیرمعمول

    خستگی یا ضعف غیرمعمول

    افزایش غیرمعمول وزن

    ضعف در بازوها ، دستها ، پاها یا پاها

    خس خس سینه

کمتر رایج

    خونریزی لثه

    خون در ادرار یا مدفوع

    گیجی

    کاهش ادرار

    سرگیجه

    دهان خشک

    غش کردن

    ضربان قلب سریع

    گرفتگی صدا

    افزایش ضربان قلب

    خارش

    درد مفاصل ، سفتی یا تورم

    سبکی سر

    تنفس سریع و پی در پی

    راش

    چشمهای گود رفته

    تورم پلک ها ، صورت یا لب ها

    تشنگی

    مشکل با بلع

    پوست چروکیده   

آباماتاپیر

آپالوتامید

کاربامازپین

کلرامفنیکل

سایمتیدین

کلاریترومایسین

دپریپرون

اریترومایسین

اریترومایسین اتیل سوسینات

اریترومایسین لاکتوبیونات

اریترومایسین استئارات

ایده آللیسیب

ایووسیدنیب

کتوکونازول

لوپیناویر

میفپریستون

نفازودون

پالیفرمین

ریفابوتین

ریفامپین

توکاتینیب

وکسلوتور

ایکسابپیلون در ترکیب با کپسیتابین در بیماران با AST یا ALT بیشتر از 2.5 برابر و بیلی روبین بیشتر از 1 برابر منع مصرف دارد . (به دلیل افزایش خطر مسمومیت و مرگ ناشی از نوتروپنی)

در رژیمهای شیمی درمانی خطر افزایش عوارض وجود دارد (نوروپاتی محیطی و سرکوب مغز استخوان)

از مصرف  آب گریپ فروت خودداری کنید. نوشیدن آب گریپ فروت ممکن است باعث افزایش مقدار ایکسابپیلون در خون شما و بروز عوارض جانبی شود.

در ترکیب با القا کننده های قوی CYP3A4 به عنوان مثال ، ریفامپین احتیاط شود.

قبل از شروع درمان با ایکسابپیلون ، حتماً در مورد سایر داروهای مصرفی (از جمله نسخه پزشک ،داروهای بدون نسخه ، ویتامین ها ، داروهای گیاهی و غیره) به پزشک خود بگویید. در حالی که ایکسابپیلون مصرف می کنید ، از آسپرین یا محصولات حاوی آسپیرین استفاده نکنید ، مگر اینکه پزشک به طور خاص این اجازه را به شما بدهد.

  هنگام مصرف ایکسابپیلون ، هیچ نوع واکسیناسیون یا واکسیناسیون را بدون تأیید پزشک دریافت نکنید.

    از داروهای ضد بارداری استفاده کنید و هنگام مصرف ایکسابپیلون باردار نشوید . روش های جلوگیری از بارداری مانند کاندوم توصیه می شود. با پزشک یا پرستار خود مشورت کنید که استفاده از چه نوع کنترل بارداری برای شما بی خطر است.

    اگر باردار هستید یا ممکن است باردار باشید قبل از شروع این روش درمانی با متخصص مشورت کنید.

ایکسابپیلون گروه    D بارداری است و ممکن است برای جنین خطرناک باشد. زنان قبل از  بارداراری باید از خطرات بالقوه برای جنین مطلع شوند.