اطلاعات دارویی برومازپام

برومازپام به گیرنده GABA-A متصل می شود و یک تغییر ساختاری ایجاد می کند و اثرات مهاری آن را تقویت می کند. سایر انتقال دهنده های عصبی تحت تأثیر قرار نمی گیرند.

برومازپام یک بنزودیازپین لیپوفیل ، با اثر طولانی مدت است و دارای خواص آرامبخش ، خواب آور ، ضد اضطراب و شل کننده عضلات اسکلتی است. هیچ خاصیت ضد افسردگی ندارد. برومازپام ، مانند سایر بنزودیازپین ها ، خطر سوء استفاده و وابستگی را ایجاد می کند.
به گفته بسیاری از متخصصان روانپزشکی ، برومازپام به دلیل جذب سریع و شروع سریع ، نسبت به سایر بنزودیازپین ها پتانسیل سو ء استفاده بیشتری دارد.

جذب : فراهمی زیستی به دنبال مصرف خوراکی 84٪ است. زمان رسیدن به حداکثر سطح پلاسما 1 تا 4 ساعت است. برومازپام به طور کلی پس از تجویز خوراکی به خوبی جذب می شود.

حجم توزیع : 1.56 لیتر در کیلوگرم

اتصال پروتئین :  70٪

متابولیسم

کبدی ، از طریق مسیرهای اکسیداتیو (از طریق آنزیمی متعلق به خانواده آنزیم های سیتوکروم (P450

یکی از متابولیت های اصلی 3-هیدروکسی برومازپام است. از نظر دارویی فعال است و نیمه عمر آن شبیه به ترکیب اصلی است.

مسیر حذف : ادرار (69٪) ، به عنوان متابولیت

نیمه عمر : 10-20 ساعت

حذف و پاکسازی : 0.82 میلی لیتر در دقیقه / کیلوگرم.

ترک الکل.
اضطراب.
حمله عصبی.
هذیان.

دوز نرمال مصرف در اضطراب

             الف) دوز اولیه: 6 تا 18 میلی گرم خوراکی روزانه در دوزهای مساوی تقسیم شده ، نیاز به ادامه درمان را دوباره ارزیابی کنید و دوز را در صورت لزوم بعد از 1 هفته تنظیم کنید.

             ب) دوز بهینه: 6 تا 30 میلی گرم خوراکی روزانه در دوزهای منقسم. دوره های کوتاه درمانی توصیه می شود.

             ج) تجربه محدود با دوزهای بالاتر تا 60 میلی گرم خوراکی در روز

مقدار مصرف در نارسایی کلیوی

     الف) درمان را با دوز بسیار کم آغاز کنید.

مقدار مصرف در نارسایی کبدی

     الف) اختلال خفیف تا متوسط: درمان را با دوز بسیار کم آغاز کنید.

     ب) اختلال شدید: منع مصرف دارد.

مقدار مصرف در بیماران سالمندان

     الف) دوز اولیه نباید بیش از 3 میلی گرم خوراکی در روز باشد. بعد از 1 هفته ممکن است دوز را بر اساس پاسخ و تحمل تنظیم کنید.

الف) حساسیت بیش از حد به برومازپام ، سایر بنزودیازپین ها ، یا هر ماده دیگر یا اجزای موجود در فراورده

ب) میاستنی گراویس

ج) نارسایی شدید کبدی

د) نارسایی تنفسی شدید

ه) سندرم آپنه خواب

و) گلوکوم زاویه باریک

اثرات قلبی عروقی: ایست قلبی ، نارسایی قلبی

اثرات ایمونولوژیک: آنافیلاکسی ، واکنش حساسیت بیش از حد

اثرات اسکلتی عضلانی: ، شکستگی استخوان

        الف) افزایش خطر سقوط و شکستگی با استفاده همزمان از داروهای آرامبخش و الکل

        ب) افزایش خطر در بیماران مسن

اثرات نورولوژیک:

فراموشی (ممکن است با دوزهای درمانی بنزودیازپین ها رخ دهد ، اما با دوزهای بالاتر خطر افزایش می یابد)

آتاکسی(مرتبا گزارش شده است  و بیشتر در شروع درمان رخ می دهد و با تجویز مکرر از بین می رود)

سرگیجه(بیشتر در شروع درمان رخ می دهد و با تجویز مکرر از بین می رود)

خواب آلودگی(مرتبا گزارش شده است  و بیشتر در شروع درمان رخ می دهد و با تجویز مکرر از بین می رود)

اثرات روانپزشکی:

    رفتار خصمانه

        الف) تحریک پذیری ، تحریک ، وهم ، عصبانیت ، توهم ، روان پریشی و سایر عوارض سو رفتاری با استفاده از بنزودیازپین ها گزارش شده است.

        ب) احتمال بروز آن در کودکان و سالخوردگان بیشتر است

اثرات تنفسی: دپرسیون تنفسی

از مصرف همزمان با الكل و داروهای سرکوب کننده CNS خودداری كنید

ات کلر وینول , تئوفیلین , ترانیل سیپرومین , جم فیبروزیل , دفراسیروکس , ریفامپین , سایمتیدین , تاپنتادول , پریماکین , میرتازاپین , ومورافنیب , لاموتریژین , لوتیراستام , کاربامازپین , کلرال هیدراته , ریفابوتین , افاویرنز

الکل
- آنتی هیستامین (به عنوان مثال ، ستیریزین ، داکسی الامین ، دیفن هیدرامین ، هیدروکسی زین ، لوراتادین)
- داروهای ضد روان پریشی (به عنوان مثال کلرپرومازین ، کلوزاپین ، هالوپریدول ، اولانزاپین ، کوتیاپین ، ریسپریدون)

• - ضد قارچ "آزول" (به عنوان مثال ، ایتراکونازول ، کتوکونازول ، ووریکونازول)باربیتورات ها (به عنوان مثال ، بوتالبیتال ، فنوباربیتال)
• - بنزودیازپین ها (به عنوان مثال ، آلپرازولام ، دیازپام ، لورازپام)
• - مسدود کننده های کانال کلسیم (به عنوان مثال ، آملودیپین ، دیلتیازم ، نیفدیپین ، وراپامیل)
• - آنتی بیوتیک ماکرولاید (به عنوان مثال کلاریترومایسین ، اریترومایسین)
• - شل کننده های عضلانی (به عنوان مثال سیکلوبنزاپرین ، متوکاربامول ، اورفنادرین)
• - مسکن های مخدر (به عنوان مثال ، کدئین ، فنتانیل ، مرفین ، اکسی کدون)
• - مهار کننده های پمپ پروتون (به عنوان مثال ، لانزوپرازول ، امپرازول)
• - آنتی بیوتیک های کینولون (به عنوان مثال ، سیپروفلوکساسین ، نورفلوکساسین ، افلوکساسین)
• - مهارکننده های انتخابی جذب مجدد سروتونین SSRI ها ؛ به عنوان مثال ، سیتالوپرام ، دولوکستین ، فلوکستین ، پاروکستین ، سرترالین
• - داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (به عنوان مثال ، آمی تریپتیلین ، کلومیپرامین ، دسیپرامین ، تریمی پرامین)

 

1) پتانسیل اعتیاد: وابستگی جسمی و روحی با علائم ترک بعدی ممکن است با درمان طولانی مدت یا کوتاه مدت ، به ویژه در دوزهای بالا ، ایجاد شود. از قطع ناگهانی جلوگیری کنید.

2) سابقه سو مصرف الکل یا مواد مخدر: افزایش خطر وابستگی جسمی و روحی با علائم ترک بعدی

3) مصرف همزمان: از مصرف همزمان با الكل  و داروهای سرکوب کننده CNS خودداری شود.

4) بیماران مسن و ناتوان: افزایش خطر سرکوب CNS درمان را با دوزهای پایین شروع کنید و به آرامی تیتر کنید.

5) زمین خوردن و شکستگی: ممکن است به خصوص با استفاده همزمان با آرامبخش و در بیماران مسن رخ دهد.

6) عدم تحمل لاکتوز: از استفاده در عدم تحمل گالاکتوز ، خودداری کنید.

7) نورولوژیک: ممکن است آرام بخشی ، فراموشی و اختلال در عملکرد عضلانی رخ دهد. در طی چند روز اول درمان رانندگی یا فعالیتهای خطرناک دیگر انجام ندهید.

8) بارداری و شیردهی: از استفاده خودداری کنید.

9) روانپزشکی: در بیماران مبتلا به اختلالات افسردگی ، روان پریشی ، تمایلات روان پریشی ، وسواس اجباری یا اختلالات شخصیتی توصیه نمی شود.

10) تنفسی: در بیماران مبتلا به بیماریهای مزمن تنفسی با احتیاط مصرف شود.

11) تنفسی: توقف تنفسی ممکن است رخ دهد. افزایش خطر با انسداد قبلی راه های هوایی ، آسیب مغزی ، یا استفاده همزمان از داروهایی که باعث توقف تنفسی می شوند.

12) تحمل: ممکن است پس از استفاده طولانی مدت پاسخ به دارو کاهش یابد.

شواهد موجود در صورت استفاده در زنان باردار یا زنان در سنین باروری برای تعیین خطر جنین غیرقابل قبول است یا کافی نیست. قبل از تجویز این دارو در دوران بارداری ، مزایای بالقوه درمان دارویی را در برابر خطرات احتمالی بسنجید.

شواهد موجود غیرقطعی است یا برای تعیین خطر نوزاد هنگام استفاده در دوران شیردهی ناکافی است. قبل از تجویز این دارو در دوران شیردهی ، مزایای بالقوه درمان دارویی را در برابر خطرات احتمالی بسنجید.

کلونازپام