اطلاعات دارویی کتازولام

بنزودیازپین ها اثر انتقال دهنده عصبی گاما-آمینوبوتیریک اسید (GABA) را افزایش می دهند ، که منجر به عمل آرامبخش ، خواب آور ، ضد اضطراب ، ضد تشنج ، شل کننده عضلات و فراموشی می شود. بنزودیازپین ها به طور خاص به گیرنده های بنزودیازپین متصل می شوند که واسطه خواب هستند ، بر شل شدن عضلات ، فعالیت ضد تشنج ، هماهنگی حرکتی و حافظه تأثیر می گذارد.

از آنجا که تصور می شود گیرنده های بنزودیازپین با گیرنده های گاما آمینوبوتیریک اسید A ( (GABAA جفت می شوند ، این با افزایش میل GABA به گیرنده GABA ، اثرات GABA را افزایش می دهد. اتصال GABA به محل باعث باز شدن کانال کلراید و در نتیجه ایجاد غشای سلولی بیش از حد قطبی می شود که از تحریک بیشتر سلول جلوگیری می کند.

بنزودیازپین ها ساختار شیمیایی مشابهی دارند و تأثیرات آنها در انسان عمدتا با اصلاح آلوستریک نوع خاصی از گیرنده های انتقال دهنده عصبی ، گیرنده GABAA تولید می شود که رسانایی این کانال بازدارنده را افزایش می دهد.

 این منجر به اثرات مختلف درمانی و همچنین اثرات سو بنزودیازپین ها می شود. اتصال بنزودیازپین ها به این مجموعه گیرنده باعث اتصال GABA می شود که منجر به افزایش هدایت یون های کلرید در غشای سلول عصبی می شود. این افزایش رسانایی باعث افزایش پتانسیل غشای نورون و در نتیجه مهار شلیک عصبی می شود.

علاوه بر این ، انواع مختلف گیرنده های GABAA توزیع های مختلفی در مناطق مختلف مغز دارند و بنابراین مدارهای عصبی متمایز را کنترل می کنند. از این رو ، فعال سازی انواع مختلف گیرنده های GABAA توسط بنزودیازپین ها ممکن است منجر به اقدامات دارویی متمایزی شود.

جذب
     در دسترس نیست
حجم توزیع
     در دسترس نیست
اتصال پروتئین
     در دسترس نیست
متابولیسم
  کتازولام به دیازپام متابولیزه می شود و به دنبال آن دموکسپام و در آخر دزمتیل دیازپام ایجاد می شود.
مسیر حذف
 دیازپام و متابولیت های آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند ، عمدتا به عنوان ترکیب گلوکورونید.
نیمه عمر
     26-200 ساعت
حذف و پاکسازی
     در دسترس نیست

کتازولام در درجه اول در شرایطی مانند اضطراب ، مشکلات عروقی مغزی ، تحریک پذیری ، مولتیپل اسکلروزیس ، اسپاستیسیته و ضربه نخاعی  کاربرد دارد.

        1 میزان مصرف کتازولام باید براساس شدت علائم و پاسخ بیمار تنظیم شود. برای تسکین علائم اضطراب ، دوز شروع معمول 15 یا 30 میلی گرم است که به صورت یک دوز واحد یا هنگام خواب یا صبح تجویز می شود. این دوز ممکن است بر اساس نیاز بیمار تا 75 میلی گرم در روز تیتر شود. دوز مناسب معمولاً بین 30 تا 45 میلی گرم در روز است.

        2 برای تسکین علامت اضطراب همراه با فاز مزمن ، دوز شروع معمول کتازولام 45 میلی گرم است. دوزهای تا 270 میلی گرم ممکن است لازم باشد ، اگرچه دوزهای مطلوب از 90 تا 135 میلی گرم در روز است.

        3به عنوان یک مکمل در اسپاسم عضلانی ، ممکن است روزانه 30 تا 60 میلی گرم مورد نیاز باشد.

        4 دوز توصیه شده در اروپا برای اضطراب 30 میلی گرم در شبانه روز است. دامنه پیشنهادی دوز 15 تا 60 میلی گرم در روز است ، یا در دوزهای منقسم یا به صورت یک دوز واحد در شب.

    دوز حداکثر

     دوزهای روزانه حداکثر 200 میلی گرم کتازولام تا 30 روز در مطالعات بالینی فاز I به خوبی تحمل می شود.

 دوز  معادل  دیازپام

   در فعالیت ضد اضطرابی 2 میلی گرم كتازولام معادل به 1 میلی گرم دیازپام است.

مقدار مصرف در نارسایی کلیوی

    در اختلال در عملکرد کلیه باید با کتازولام احتیاط شود. توصیه های خاص دوز در دسترس نیست.

مقدار مصرف در نارسایی کبدی

کتازولام به دنبال تجویز خوراکی به طور گسترده متابولیزه می شود و ممکن است در بیماران مبتلا به بیماری کبد تنظیمات دوز دارو لازم باشد. توصیه های خاصی منتشر نشده است بر اساس سایر بنزودیازپین ها ، در بیماری کبد باید احتیاط زیادی انجام شود.

مقدار مصرف در بیماران سالمندان

در سالمندان ، یا در بیماران مبتلا به بیماری ناتوان کننده ، دوز شروع معمول 15 میلی گرم در روز است. این ممکن است به تدریج افزایش یابد تا تحمل شود.

کتازولام در مواردی مانند فوبیا ، حساسیت بیش از حد ، روان پریشی مزمن منع مصرف دارد.

عوارض جانبی شدید یا جبران ناپذیر کتازولام شامل اسهال ، افسردگی ، آرام بخشی ، هایپراكوزیس ، بی خوابی برگشتی ، تنش ، فوتوفوبیا ، اضطراب شدید است.

علائم و نشانه هایی که پس از مصرف بیش از حد کتازولام ایجاد می شود شامل کما ، توقف تنفسی و آتونیا است.

عوارض جانبی علامت دار کتازولام  که قابل تحمل است و در صورت شدت یافتن ، می تواند به صورت علامتی درمان شود ، شامل سرگیجه ، خواب آلودگی ، گیجی ، لرزش ، سبکی سر ، ضعف گفتار و گیجی است.

از مصرف همزمان با الکل باید خودداری شود. هنگامی که دارو همراه با الکل مصرف می شود ممکن است اثر آرام بخشی افزایش یابد. این بر توانایی رانندگی یا کار با ماشین آلات تأثیر می گذارد.

سرکوب شدن اعصاب مرکزی ممکن است در موارد استفاده همزمان با داروهای ضد روان پریشی (داروهای اعصاب) ، خواب آورها ، داروهای ضد اضطراب / آرامبخش ها ، داروهای ضد افسردگی ، مسکن های مخدر ، داروهای ضد صرع ، داروهای بیهوشی ، آرامبخش ها و آنتی هیستامین ها افزایش یابد.

 ترکیباتی که برخی از آنزیم های کبدی را مهار می کنند (به ویژه سیتوکروم P450  ) ممکن است فعالیت بنزودیازپین ها را افزایش دهد. ممکن است عملکرد شل کننده های عضلانی را تقویت کند.

موارد احتیاط :
بیماری کبدی یا کلیوی
وابستگی روانی و جسمی ممکن است با استفاده طولانی مدت ایجاد شود
میاستنی گراو

کودکان زیر 18 سال: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است

انتظار می رود تمام بنزودیازپین ها از جفت عبور کنند. اثرات تراتوژنیک کتازولام تأیید نشده است. با این حال ، سایر بنزودیازپین ها پتانسیل تراتوژنیک را نشان داده اند. بنابراین استفاده از کتازولام در دوران بارداری توصیه نمی شود. اگر حاملگی در حین استفاده مزمن اتفاق افتاده است ، باید به بیمار توصیه شود که مصرف دارو قطع شود.

 سوابق ایمنی دیگر بنزودیازپین ها مانند دیازپام و کلردیازپوکساید بیشتر است و در مواردی که استفاده از بنزودیازپین اجتناب ناپذیر است ممکن است ترجیح داده شود در صورت تجویز ، به عنوان مونوتراپی در کمترین دوز موثر برای کوتاهترین مدت ممکن و در دوزهای منقسم تجویز کنید تا از غلظت های بالا جلوگیری شود.

 در مقایسه با بنزودیازپین ها ، غیر بنزودیازپین های زولپیدم و زالپلون به ترتیب در گروه های خطر بارداری B و C قرار دارند