فلوربتاپیر F18 Florbetapir F18


فلوربتاپیر (18F) یک ترکیب رادیودارویی است که حاوی رادیونوکلئید فلوئور -18 است که به ترکیب فلوربتاپیر متصل است ، مولکولی که با میل زیاد به پلاک بتا آمیلوئید ، یک پپتید که در پاتوژنز بیماری آلزایمر نقش اساسی دارد ، متصل می شود.
به عنوان دارو ، فلوربتاپیر 18F برای تصویربرداری برش‌نگاری با گسیل پوزیترون (PET) از مغز برای تخمین تراکم پلاک نوریتریک بتا آمیلوئید در بیماران بزرگسال مبتلا به اختلال شناختی که برای بیماری آلزایمر (AD) و سایر علل شناختی ارزیابی می شوند ، استفاده می شود.
رادیونوکلئید فلوئور -18 انتخاب شد زیرا نیمه عمر آن 110 دقیقه است و به آن اجازه می دهد قبل از انقضا انتشار پوزیتون به اندازه کافی در مغز تجمع یابد.

مکانیسم اثر

-به پلاکهای بتا آمیلوئید متصل می شود و ایزوتوپ F 18 سیگنال پوزیترونی تولید می کند که توسط اسکنر PET شناسایی می شود
در مطالعات آزمایشگاهی با استفاده از هموژنات مغز انسان پس از مرگ حاوی پلاکهای بتا آمیلوئید ، ثابت تفکیک (Kd) برای فلوربتاپیر 0.3 ± 3.7  بود.

فارماکودینامیک

-پس از تزریق وریدی ، فلوربتاپیر F 18 از طریق سد خونی-مغزی انسان پخش می شود و سیگنال رادیواکتیویته ای را می توان در سراسر مغز تشخیص داد. پس از آن ، پرفیوژن مغزی با احتباس دارو در مناطقی که حاوی پلاک های بتا آمیلوئید است ، محتوای فلوربتاپیر F 18 مغز را کاهش می دهد در مقایسه با مناطقی که فاقد پلاک هستند.

فارماکوکینتیک

جذب:
منحنی های فعالیت زمان برای فلوربتاپیر F18 در مغز افراد با اسکن مثبت نشان می دهد که سیگنال مداوم از زمان صفر تا 30 دقیقه پس از تجویز افزایش می یابد ، با مقادیر پایدار پس از آن حداقل تا 90 دقیقه پس از تزریق. به دنبال تجویز وریدی 370MBq(10mCi) فلوربتاپیر F 18 به افراد داوطلب سالم ، این دارو در سراسر بدن با کمتر از 5٪ از رادیواکتیویته F 18 تزریق شده در خون تا 20 دقیقه پس از تجویز توزیع شد و کمتر از 2٪  پس از 45 دقیقه از تجویز وجود دارد.
توزیع:
به سرعت در بدن پخش می شود.
کمتر از 5٪ رادیواکتیویته تزریقی F 18 تا 20 دقیقه پس از تجویز در خون و کمتر از 2٪ بعد از 45 دقیقه بعد از تجویز در خون وجود دارد.
متابولیسم:
باقیمانده F 18 در گردش در طی 30-90 دقیقه دوره تصویربرداری اصولاً به صورت متابولیت های F 18 قطبی بود. اساساً تمام رادیواکتیویته جمع آوری شده در ادرار به عنوان متابولیت های قطبی فلوربتاپیر F18 وجود دارد. سه متابولیت کشف و شناسایی شده است: [18F] AV-160 (دزمتیل- [18F] AV-45) ، [18F] AV-267 (N -acetyl– [18F] AV-160) و یک گونه [18F]-قطبی که هویت آن تأیید نشده است. علاوه بر این ، اگرچه متابولیت ها ممکن است در تشخیص سیگنال ، به ویژه در فعالیت غیر هدف ، سهمی داشته باشند ، می توان نتیجه گرفت که حداقل تداخل از این متابولیت های نشاندار شده به اتصال هدف آمیلوئید در تصویر PET مغز [18F] AV-45 وجود خواهد داشت.
حذف:
نیمه عمر 109.77 دقیقه
دفع: اصولاً از طریق مدفوع (دستگاه گوارش و صفرا) ، مقدار کمی ادرار

مقدار مصرف فلوربتاپیر F18

-370MBq(10mCi) به صورت یک تزریق بولوس IV در حجم کل 10 میلی لیتر یا کمتر ؛ با تزریق بولوس 0.9٪ NaCl به دنبال آن شستشو دهید.
بیش از 50 میکروگرم دوز تجویز نشود.
تزریق از طریق کاتتر IV کوتاه (1.5 ~ اینچ یا کمتر) برای به حداقل رساندن احتمال جذب دارو به کاتتر
یک تصویر 10 دقیقه ای PET باید از 30-50 دقیقه پس از تزریق IV بدست آید
بیمار باید در حالت خوابیده باشد. به سمت مرکز مغز ، از جمله مخچه ، در میدان دید اسکنر PET قرار بگیرید
حرکت سر را با استفاده از نوار چسب یا سایر مهارهای قابل انعطاف کاهش دهید
بازسازی تصویر باید شامل اصلاح با اندازه پیکسل های چند محوره بین 2 تا 3 میلی متر باشد.

هشدارها

-ممکن است در تخمین تراکم پلاک نوریت در مغز هنگام تفسیر تصویر خطا رخ دهد. تفسیر تصویر را مستقل از اطلاعات بالینی بیمار انجام دهید.
خطاهای دیگر ممکن است به دلیل آتروفی مغزی گسترده باشد که توانایی تشخیص ماده سفید و خاکستری را در اسکن و همچنین مصنوعات حرکتی که تصویر را تحریف می کنند ، محدود می کند.فلوربتاپیر F 18 ، مانند سایر داروهای رادیو دارو ، در مواجهه با تابش تجمعی طولانی مدت بیمار نقش دارد. قرار گرفتن در معرض تابش تجمع طولانی مدت با افزایش خطر ابتلا به سرطان همراه است
برای محافظت از بیماران و کارکنان مراقبت های بهداشتی از قرار گرفتن در معرض تابش پرتوی ناخواسته ، از جابه جایی مطمئن اطمینان حاصل کنید.

نکات قابل توصیه

آماده سازی:
نباید رقیق شود
محلول رادیو دارو را قبل از تجویز بررسی کنید و در صورت داشتن ذرات معلق یا تغییر رنگ از آن استفاده نکنید.
برای برداشتن محلول از روش آسپتیک استفاده کنید
قبل از تجویز ، دوز را در یک کالیبراتور دوز مناسب اندازه گیری کنید
ایمنی در برابر اشعه:
داروی رادیواکتیو. اقدامات ایمنی مناسب را انجام دهید تا در معرض تابش قرارگرفتن در هنگام استفاده به حداقل برسد.
هنگام دست زدن از دستکش ضد آب و محافظ موثر استفاده کنید.
داروهای رادیو دارویی فقط باید تحت کنترل پزشکانی که با آموزش و تجربه خاص در استفاده ایمن و استفاده از مواد رادیواکتیو واجد شرایط هستند و تجربه و آموزش آنها توسط آژانس دولتی مناسب مجاز به استفاده از رادیو داروها تأیید شده است ، استفاده شوند.
تجویز:
تزریق از طریق کاتتر IV کوتاه (1.5 ~ اینچ یا کمتر) برای به حداقل رساندن احتمال جذب دارو به کاتتر
بخشهایی از دوز ممکن است به کاتترهای طولانی تر بچسبند
به صورت تزریق بولوس تک دوز در حجم کل 10 میلی لیتر یا کمتر تجویز شود. در ادامه با تزریق بولوس نرمال سالین شستشو دهید.
بیش از 50 میکروگرم دوز تجویز نشود.
نگهداری:
در دمای 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود.
این محصول حاوی مواد نگهدارنده نیست.
در ظرف اصلی یا محافظ تشعشع معادل آن نگهداری شود.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

-هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده در زنان باردار برای ارزیابی خطر مرتبط با دارو برای نقایص عمده مادرزادی ، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین در دسترس نیست.
تمام داروهای رادیو دارو بسته به مرحله رشد جنین و میزان دوز رادیودارو ، احتمال ایجاد آسیب به جنین را دارند.
در صورت تجویز به یک زن باردار ، بیمار را در مورد احتمال بروز پیامدهای نامطلوب بارداری بر اساس دوز تابش ناشی از دارو و زمان حاملگی مطلع کنید.

مصرف در شیردهی

-هیچ اطلاعاتی در مورد وجود دارو یا متابولیت در شیر انسان یا اثرات آن بر شیر مادر یا تولید شیر وجود ندارد
قرار گرفتن نوزاد در معرض دارو با قطع موقت شیردهی می تواند به حداقل برسد
مزایای رشد و سلامتی شیردهی باید همراه با نیاز بالینی مادر به درمان و هرگونه اثرات سو احتمالی بر روی کودک شیرخوار از دارو یا از بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.
برای کاهش قرار گرفتن در معرض اشعه در نوزاد شیرخوار ، به یک زن شیرده توصیه کنید که شیردهی را قطع کرده و شیر مادر را به مدت 24 ساعت پس از مصرف دارو دوشیده و دور اندازد.
"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.