اطلاعات دارویی وکسلاتور

voxelator

وکسلاتور voxelator


وکسلاتور یک مهار کننده پلیمریزاسیون هموگلوبین S برای درمان بیماری سلول داسی شکل است. این یک بیماری ارثی ژنتیکی است که بیشتر در خاورمیانه ، آفریقا و مناطق خاصی از هند شیوع دارد. بیماری سلول داسی شکل می تواند منجر به درد طاقت فرسا ، سکته ، عفونت و عوارض مختلف دیگر ناشی از انسداد رگ های خونی شود.

وکسلاتور در 25 نوامبر 2019 تصویب سریع FDA را دریافت کرد ، زیرا احتمالاً درمانی امیدوار کننده برای 100000 فرد در ایالات متحده است که علاوه بر 20 میلیون نفر دیگر در سراسر جهان از این بیماری رنج می برند و به دلیل مکانیسم جدید عملکرد آن ، از سایر داروهایی که برای درمان کم خونی سلول داسی شکل استفاده می شود ، مانند هیدروکسی اوره ، ال-گلوتامین و کریزانلیزوماب 5 منحصر به فرد است.

مکانیسم اثر

وکسلاتور یک مهار کننده پلیمریزاسیون هموگلوبین S ( (HbSاست که با استوکیومتری 1: 1 به HbS متصل می شود و تقسیم بندی ترجیحی را به RBC نشان می دهد.با افزایش میل Hb برای اکسیژن ، این دارو مهار وابسته به دوز از پلیمریزاسیون HbS را نشان می دهد.مطالعات غیر بالینی نشان می دهد وکسلاتور ممکن است داسی شکل شدن RBC را مهار کند ، تغییر شکل RBC را بهبود بخشد و ویسکوزیته خون را کاهش دهد.پلیمریزاسیون هموگلوبین داسی اکسید شده (HbS) عامل اصلی بیماری سلول داسی شکل است. جهش ژنتیکی مرتبط با این بیماری منجر به تشکیل سلول های قرمز غیر طبیعی داسی شکل می شود که رگ های خونی را در سراسر بدن مسدود می کنند و باعث بروز بحران های انسداد عروقی می شوند. وکسلاتور به طور برگشت ناپذیر به ترمیانال والین زنجیره آلفای هموگلوبین متصل شده و منجر به اصلاح هموگلوبین و افزایش تمایل آن برای اتصال به اکسیژن می شودبا مسدود کردن مستقیم پلیمریزاسیون HbS ، این دارو با جلوگیری از تشکیل سلول های غیر طبیعی ، که در نهایت باعث کمبود اکسیژن و جریان خون به اندام ها می شود ، می تواند با موفقیت بیماری سلول داسی شکل را درمان کند.

فارماکودینامیک

وکسلاتور با اصلاح هموگلوبین باعث جلوگیری از عواقب دردناک و خطرناک سلول داسی شکل مانند آسیب به اندام ، بستری شدن در بیمارستان و گاهی مرگ می شود. این دارو از هموگلوبین پایین ، که به طور معمول با تخریب سلول های خونی داسی شکل در بیماری سلول داسی شکل همراه است ، جلوگیری می کند. وکسلاتور منجر به افزایش 40٪ هموگلوبین در آزمایشات بالینی شده است.

فارماکوکینتیک

ü      جذبحداکثر زمان رسیدن به اوج غلظت در پلاسما : 2 ساعت حداکثر زمان رسیدن به غلظت ماکسیمم در  خون کامل و RBC :  6 - 12
ساعت اوج غلظت پلاسما: 6/12 میکروگرم در میلی لیتر (پلاسما) ؛ 179 میکروگرم در میلی لیتر (خون کامل)AUC: 246 میکروگرم در میلی لیتر (پلاسما) ؛ 3820 میکروگرم در میلی لیتر (خون کامل)ü      توزیعاتصال پروتئینی: 99.8٪ü      حجم توزیع:
• کمپارتمان مرکزی ، پلاسما: 338 لیتر
• کمپارتمان محیطی ، پلاسما: 72.2 لیترü      متابولیسماز طریق فاز I (اکسیداسیون و احیا) ، فاز II (گلوکورونیداسیون) و ترکیبی از این دو فاز متابولیزه می شود.اکسیداسیون در درجه اول توسط CYP3A4 انجام می شود ، با کمک جزئی از CYP2C19 ، CYP2B6 و CYP2C9ü      حذفنیمه عمر: 35.5 ساعتدفع: مدفوع 62.6٪ ادرار 35.5٪

موارد مصرف وکسلاتور

این دارو برای درمان بیماری سلول داسی شکل استفاده می شود. افراد مبتلا به بیماری سلول داسی شکل پروتئین غیرطبیعی خاصی (هموگلوبین S) در گلبول های قرمز خون خود دارند که سلول ها را سفت و به شکل نامنظم (داسی شکل یا هلال ماه) تبدیل می کند. وکسلاتور با کاهش هموگلوبین S عمل می کند. اثر این دارو ممکن است علائمی مانند خستگی ، تنگی نفس و حملات درد (بحران سلول داسی شکل) را کاهش دهد.

مقدار مصرف وکسلاتور

این دارو به صورت قرص 500 میلی گرم موجود می باشد.برای درمان بیماری سلول داسی :1500 میلی گرم خوراکی روزانه.ممکن است با هیدروکسی اوره یا بدون آن مصرف شود. 

عوارض جانبی وکسلاتور

در صورت مشاهده علائم واکنش آلرژیک ، از کمک فوری پزشکی استفاده کنید. این عوارض عبارتند از: کهیر ؛ تنفس دشوار, تورم صورت ، لب ها ، زبان یا گلو

عوارض جانبی شایع ممکن است شامل موارد زیر باشد:

  • سردرد
  • درد معده ، حالت تهوع ، اسهال
  • خستگی
  • راش
•تب

تداخلات دارویی

کاربامازپین
برخی داروها می توانند بر حذف وکسلاتور از بدن تأثیر بگذارند ، که ممکن است بر عملکرد وکسلاتور تأثیر بگذارد. به عنوان مثال ضد قارچ های آزول (مانند فلوكونازول ، كتوكونازول) ، افاویرنز ، آنتی بیوتیك های ماكرولید (مانند اریترومایسین) ، ریفامایسین ها (مانند ریفامپین ، ریفابوتین) ، خار مریم ، داروهای مورد استفاده در درمان تشنج (مانند كاربامازپین ، فنی توئین) .این دارو ممکن است در برخی از نتایج  آزمایشگاهی تداخل داشته باشد و احتمالاً باعث نتایج کاذب شود. اطمینان حاصل کنید که پرسنل آزمایشگاه و پزشک از استفاده شما از این دارو مطلع باشند.

هشدارها

  •  قبل از مصرف وکسلاتور ، اگر به آن حساسیت دارید ، به پزشک یا داروساز خود بگویید. یا اگر آلرژی دیگری دارید. این محصول ممکن است حاوی مواد غیر فعال باشد ، که می تواند باعث واکنش های آلرژیک یا سایر مشکلات شود. برای اطلاعات بیشتر با داروساز خود صحبت کنید.
  •  قبل از استفاده از این دارو ، سابقه پزشکی خود را به پزشک یا داروساز اطلاع دهید ، خصوصاً مشکلات کبدی.
  •  قبل از جراحی ، تمام محصولات مورد استفاده خود (از جمله داروهای تجویز شده ، داروهای بدون نسخه و محصولات گیاهی) را به پزشک یا دندانپزشک خود بگویید.
  •  در دوران بارداری ، این دارو باید فقط در صورت نیاز استفاده شود. خطرات و فواید را با پزشک خود در میان بگذارید.
  • مشخص نیست که این دارو به شیر مادر منتقل می شود یا خیر. به دلیل خطر احتمالی برای نوزاد ، شیردهی در طول درمان با این دارو و حداقل 2 هفته پس از آخرین دوز توصیه نمی شود. قبل از شیردهی با پزشک خود مشورت کنید..

مصرف در بارداری

داده ها در مورد استفاده در زنان باردار برای ارزیابی خطر مرتبط با دارو در نقص های مادرزادی عمده ، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین در دسترس نیست.


جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.