اطلاعات دارویی فلورتائوسیپیر F18

flortaucipir F 18

فلورتائوسیپیر F18 flortaucipir F 18


فلورتائوسیپیر یک مولکول کوچک ایندول است که با ایزوتوپ فلورین رادیواکتیو سنتز می شود. از آن به عنوان نشانگر در تصویربرداری برش نگاری انتشار پوزیترون (PET) از بیماران مشکوک به آلزایمر استفاده می شود . پس از عبور از سد خونی-مغزی ، فلورتاوسیپیر F-18 به پروتئین تجمع یافته تاو متصل می شود ، مشخصه اصلی بیماری آلزایمر که میزان بروز آن با پیشرفت بیماری ارتباط خوبی دارد.
اگرچه فلورتاوسیپیر F-18 سطح پایینی از اتصال زمینه را در مغز نشان می دهد ، اتصال خارج از هدف به مونوآمین اکسیداز MAO-A و MAO-B و همچنین در مناطق حاوی مقادیر بالای ملانین ، نوروملانین و آهن را نشان می دهد. این دارو توسط FDA در تاریخ 28 مه سال 2020 برای فروش توسط Avid Radiopharmaceuticals با نام TAUVID  تأیید شد و اولین مولکول مورد تایید FDA برای تصویربرداری پروتئین تاو تجمع یافته در مغز است.

مکانیسم اثر

بیماری آلزایمر یک بیماری تخریب عصبی پیش رونده است که با تجمع مواد پروتئینی تاو هایپرفسفریله مشخص می شود. تاو هایپرفسفریله شده ، دیمرهایی را تشکیل می دهد که رشته های مارپیچ زوجی (PHF) نامیده می شوند ، و بیشتر با هم ترکیب می شوند و گره های عصبی-الیافی (NFT) مرتبط با تخریب عصب و شدت علائم آلزایمر تشکیل می دهند.
فلورتائوسیپیر F-18 یک مولکول کوچک است که حاوی 18F رادیواکتیو است ، که با انتشار پوزیترون به 18O با نیمه عمر 109.8 دقیقه تجزیه می شود . به عنوان یک مولکول نسبتاً لیپوفیل ، فلورتاوسیپیر F-18 ، پس از تزریق وریدی ، به سرعت از طریق سیستم گردش خون ، از سد مغز خون عبور می کند و به NFT ها متصل می شود. پس از اتصال ، رادیواکتیو متعاقب آن جفت فوتون گاما 511 keV را که در تصویربرداری تشخیصی مفید است ، ساطع می کند. از الگو و شدت انتشار در هنگام تصویربرداری در تشخیص بیماری آلزایمر استفاده می شود.

فارماکودینامیک

فلورتائوسیپیر F18 یک مولکول رادیواکتیو است که به ذخایر NFT tau متصل می شود و در آن تجمع می یابد و امکان تشخیص تصویربرداری را فراهم می کند. با این حال ، اتصال غیر اختصاصی و سایر عوامل امکان تشخیص اشتباه را فراهم می کنند. از آنجا که فلورتائوسیپیر F-18 یک ماده رادیواکتیو است ، اقدامات پیشگیرانه استاندارد برای محافظت از بیماران و کارکنان مراقبت های بهداشتی توصیه می شود. ایمنی و اثر بخشی فلورتاوسیپیر F-18 در بیمارانی که از نظر انسفالوپاتی مزمن آسیب دیده ارزیابی می شوند ناشناخته است و از این رو توصیه نمی شود.

فارماکوکینتیک

جذب:
فلورتائوسیپیر F18 به عنوان تزریق داخل وریدی بولوس تجویز می شود و حداکثر جذب مغز در موش ها با میزان 4.16% ID/g طی 2 دقیقه حاصل می شود.
مطالعات فارماکوکینتیک بر روی انسان نشان می دهد که تعادل با 55 دقیقه (لوگان DVR) و 80 تا 100 دقیقه (SUVR) حاصل می شود ، و دستورالعمل های فعلی توصیه می کنند که تقریباً 80 دقیقه پس از تجویز اولیه تصویربرداری آغاز شود.
توزیع:
 فلورتائوسیپیر تزریق شده پس از 5 دقیقه از تجویز کمتر از 10درصد دارو در خون حاضر است. و پس از 10 دقیقه از تزریق 5درصد در خون حاضر است.
متابولیسم:
مطالعات اولیه روی موش ها ترکیب اصلی و چهار متابولیت غیر مشخص را توصیف می کند ، فرض می شود یکی از آنها ، متابولیت 1 باشد ، [18F] فلوراید باشد. رادیواکتیویته پلاسما فقط مربوط به ترکیب اصلی و متابولیت 1 است. تمام متابولیت ها در کبد تشخیص داده شدند در حالی که همه متابولیت ها به جز متابولیت 2 در کلیه ها یافت شدند.
حذف:
راه اصلی دفع فلورتائوسیپیر F18 از طریق کلیه ها است.
نیمه عمر:
17 دقیقه

موارد مصرف فلورتائوسیپیر F18

تصویربرداری تشخیصی

از آن به عنوان نشانگر در تصویربرداری برش نگاری انتشار پوزیترون (PET) از بیماران مشکوک به آلزایمر استفاده می شود 

مقدار مصرف فلورتائوسیپیر F18

370 مگابکرل (10mCi) به صورت IV بلوس در حجم کل کمتر از10میلی لیتر

موارد منع مصرف

ندارد.

عوارض جانبی فلورتائوسیپیر F18

سردرد , افزایش فشارخون , درد در محل تزریق

هشدارها

ایمنی و کارایی در بیماران با آنسفالوپاتی مزمن ناشی از ضربه اثبات نشده است.
ریسک تشخیص اشتباه:
عملکرد برای تشخیص آسیب شناسی تاو در بیماران لاعلاج مورد بررسی قرار گرفت ، اکثریت آنها مبتلا به زوال عقل AD با سطح B3 آسیب توده های نوروفیبلار بودند.
عملکرد در تشخیص آسیب شناسی تاو ممکن است در بیماران در مراحل اولیه طیف آسیب شناسی کمتر باشد.
اسکن منفی: توده های نوروفیبلار ممکن است در سطوحی وجود داشته باشند که واجد شرایط تشخیص نوروپاتولوژیک AD هستند (آسیب شناسی B2 tau در حضور حداقل سطح متوسط ​​آسیب شناسی آمیلوئید قشر مغز).
اسکن مثبت کاذب: کانون های کوچک جذب غیر پیوسته ممکن است منجر به اسکن مثبت کاذب شود.
سمیت: اطلاعات مربوط به سمیت در مورد فلورتائوسیپیر F18 در دسترس نیست. بیمارانی که بیش از حد مصرف می کنند در معرض خطر بیشتری از عوارض جانبی شدید مانند سردرد و افزایش فشار خون هستند. اقدامات علامتی و حمایتی توصیه می شود.

نکات قابل توصیه

آماده سازی IV:
داروی رادیواکتیو
فقط افراد آموزش دیده وبا تجربه مجاز به تزریق یا استفاده از آن هستند.
در طول آماده سازی و تجویز از روش آسپتیک و محافظ تابش استفاده کنید
محلول را قبل از تجویز بصری بازرسی کنید. در صورت داشتن ذرات معلق یا تغییر رنگ از آن استفاده نکنید (محلول شفاف و بی رنگ به نظر می رسد)
به صورت اسپتیک با 0.9٪ NaCl رقیق شده و حداکثر رقت 1: 5 توسط کاربر نهایی انجام می شود
ظرف 3 ساعت از رقت و قبل از انقضا محصول از محصول رقیق شده استفاده کنید
قبل از تجویز ، دوز را در یک کالیبراتور دوز مناسب سنجش کنید
تجویز IV:
تزریق را با IV 0.9٪ NaCl ادامه دهید.
مطابق با مقررات ، هر داروی استفاده نشده را دور بریزید.
نگهداری:
دردمای 25 درجه نگهداری شود.
فاقد ماده نگهدارنده است.
به صورت ایستاده در ظرف محافظ نگهداری کنید.
تاریخ انقضا و زمان در برچسب ظرف درج شده است.
بعد از مدت انقضا شده استفاده نکنید.

مصرف در بارداری

ممنوع است

-بسته به مرحله رشد جنین و میزان دوز تابش ، تمام داروهای رادیو دارویی پتانسیل ایجاد آسیب به جنین را دارند.
به زنان باردار در مورد خطرات احتمالی قرار گرفتن در معرض تابش توضیح دهید.
 در زنان در سن باروری استفاده نمی شود.
هیچ داده ای در زنان باردار وجود ندارد.

مصرف در شیردهی

-هیچ اطلاعاتی در مورد وجود فلورتائوسیپیر F 18 در شیر انسان ، یا اثرات آن بر نوزادان شیرخوار یا تولید شیر وجود ندارد.
به زنان شیرده توصیه کنید تا پس از تجویز به مدت 4 ساعت از شیردهی جلوگیری کنند تا نوزاد شیر خورده در معرض تابش قرار نگیرد.

اشکال دارو فلورتائوسیپیر F18

Tauvid

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.