اطلاعات دارویی اومکلیدینیوم

Umeclidinium

اومکلیدینیوم Umeclidinium


اومکلیدینیوم یک آنتاگونیست موسکارینی طولانی اثر (LAMA) است که در درمان نگهدارنده ی علایم بیماری انسدادی ریوی مزمن (COPD) بکار می رود. این دارو به صورت مونوتراپی استنشاقی یکبار در روز یا بعنوان یک محصول ترکیبی با دوز ثابت با بتا2 آگونیست طولانی اثر ویلانترول بکار می رود.
COPD یک بیماری ریوی انسدادی پیشرونده است که با کوتاهی نفس، سرفه، تولید خلط، و جریان هوای ضعیف مزمن با FEV1 کمتر از 80 درصد شناسایی می شود. اومکلیدینیوم با مهار گیرنده موسکارینی M3 که در مقادیر زیاد در عضلات صاف هوایی بیان می شود،اتصال استیل کولین را مهار می کند و بنابراین مجاری هوایی را با جلوگیری از انقباض برونش باز نگه می دارد.
نشان داده شده است که مصرف این دارو بهبود بالینی قابل توجه و مداومی در عملکرد ریه داشته است.


اشکال دارویی و قدرت ها:
پودر قابل استنشاق: 62.5 میکروگرم در هر دوز

مکانیسم اثر

اومکلیدینیوم یک عامل آنتی موسکارینی طولانی اثر است که اغلب به عنوان یک داروی آنتی کولینرژیک یاد می شود. تمایل یکسان به ساب تایپ های رسپتور های موسکارینی M1 تا M5 دارد. در راه های هوایی، اثر دارویی خود را از طریق مهار رسپتور M3 در عضلات صاف و در نتیجه اتساع برونش بروز می دهد.

فارماکودینامیک

اطلاعاتی در دسترس نیست.

فارماکوکینتیک

جذب:
سطح پلاسما اثر درمانی را پیش بینی نمی کند.

زمان اوج پلاسما: 5-15 دقیقه
توزیع:
پس از تزریق وریدی
اتصال به پروتئین: 89%
حجم توزیع: 86 لیتر
متابولیسم:
در ابتدا توسط CYP2D6 متابولیزه می شود و یک بستر برای انتقال دهنده ی P-gp است.
راه های متابولیک اولیه ی اومکلیدینیوم اکسیداتیو(هیدروکسیلاسیون، O-دآلکیلاسیون) و سپس کونژوگاسیون (مثلا گلوکورونیداسیون) است که در نهایت منجر به طیفی از متابولیت ها با فعالیت دارویی کمتر یا فعالیت دارویی تایید نشده می شود. مواجهه ی سیستمیک با متابولیت ها ناچیز است.
حذف:
نیمه عمر: 11 ساعت
اومکلدینیوم (وریدی): 58% در مدفوع، 22% در ادرار
اومکلیدینیوم (خوراکی): 92% در مدفوع، کمتر از 1% در ادرار

مقدار مصرف اومکلیدینیوم

62.5 میکروگرم (1 بار) استنشاقی خوراکی روزانه

هشدارها

احتیاطات:
واکنش های آنافیلاکتیک در بیماران بسیار حساس به پروتئین شیر بعد از استنشاق سایر پودر های حاوی لاکتوز گزارش شده است.
واکنش های ازدیاد حساسیت مثل آنافیلاکسی، آنژیوادم، خارش، بثورات، و کهیر محتمل است، در صورت بروز این واکنش ها دارو را قطع کنید.

این دارو را در اپیزود های به شدت پیشرونده یا تهدید کننده ی حیات COPD شروع نکنید، و برای رهایی از علایم حاد برونکواسپاسم (مثل استنشاق کننده ی نجات) مصرف نشود.

برونکواسپاسم متناقض گزارش شده است، دارو را سریعا قطع کنید و فورا درمان را با یک برونکودیلاتور استنشاقی (مثل آلبوترول) شروع کنید.

بدتر شدن گلوکوم زاویه بسته محتمل است.

تشدید احتباس ادراری ممکن است، در بیماران مبتلا به هایپرپلازی پروستات یا انسداد گردن مثانه احتیاط شود.

نکات قابل توصیه

عوارض جانبی:
التهاب نازوفارنکس، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، سرفه، آرترالژی، دندان درد، فارنژیت، عفونت ویروسی مجاری تنفسی فوقانی، تاکی کاردی، فیبریلاسیون دهلیزی، واکنش های ازدیاد حساسیت، درد چشمی، گلوکوم، تاری دید، دیزوری و احتباس ادراری

تداخلات دارویی:
تداخل جدی، از جایگزین استفاده نمایید: glucagon, glucagon intranasal, revefenacin
به دقت پایش کنید: abobotulinumtoxinA, acetylcholine, aclidinium, amantadine, atropine, atropine IV/IM, atropine ophthalmic, belladonna alkaloids, bethanechol, carbachol, dicyclomine, echothiophate iodide, glycopyrrolate, glycopyrrolate inhaled, glycopyrronium tosylate topical, homatropine, hyoscyamine, hyoscyamine spray, ipratropium, methscopolamine, neostigmine, physostigmine, pilocarpine, pilocarpine ophthalmic, propantheline, pyridostigmine, scopolamine, tiotropium

موارد منع مصرف:
ازدیاد حساسیت به پروتئین های شیر
ازدیاد حساسیت قطعی به اومکلیدینیوم یا اکسیپیانت های دیگر

مصرف در بارداری

اطلاعات کافی در مورد استفاده در خانم های باردار جهت اطلاع از خطرات مرتبط با دارو موجود نیست.

داده های حیوانی:
تجویز استنشاقی یا زیرجلدی به رت ها و خرگوش های باردار با عوارض جانبی روی رشد جنین در مواجهه بترتیب تقریبا 50 و 200 برابر مواجهه با بیشترین دوز استنشاقی توصیه شده ی روزانه (MRHDID) مرتبط نبود.

مصرف در شیردهی

هیچ اطلاعاتی مبنی بر حضور دارو در شیر انسان، اثرات آن بر نوزاد شیرخوار یا تولید شیر موجود نیست. حضور دارو در پلاسمای جنین یا رت های شیرده درمان شده با اومکلیدینیوم، حضور دارو در شیر مادر را هشدار می دهد، مزیت سلامتی و رشد نوزاد را در برابر نیاز مادر به درمان و هرگونه خطر عوارض جانبی روی نوزاد شیرخوار از سمت دارو یا شرایط زمینه ای مادر باید سنجیده شود.

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.