اطلاعات دارویی نئوستیگمین

نئوستیگمین متیل سولفات یک مهارکننده کولین استراز است. نئوستیگمین از هیدرولیز استیل کولین توسط استیل کولین استرازجلوگیری می کند و در نتیجه انتقال تکانه های عصبی از محل اتصال عصب-عضله را تسهیل می نماید. نئوستیگمین می تواند بر سلولها و نرونهای گانگلیون اتونوم در CNS نیز اثر نماید.
نئوستیگمین همچنین با افزایش تحریک و تون عضلات معده کاهش انقباض معده بعد از عمل جراحی را برطرف می کند.
بعلاوه با طولانی کردن اثر استیل کولین در صفحه محرکه انتهایی سبب افزایش قدرتعضلانی بیماران میاستنی گراویس می گردد.

نئوستگمین از عوامل آنتی کولین استراز می باشد و هیدرولیز استیل کولین را بوسیله رقابت با استیل کولین برای اتصال به استیل کولین استراز در محل انتقال کولینرژیک مهار می کند.با کاهش هیدرولیز استیل کولین ، انتقال تکانه های عصبی تسهیل می گردد.
نئوستیگمین همچنین دارای اثرات مستقیم کولینومیمتیک پس سیناپسی می باشد که از نظر بالینی می تواند با تجویز همزمان آتروپین یا گلیکوپیرولات مدیریت گردد.

نئوستیگمین پس از تزریق عضلانی سریعا جذب می گردد.اتصال به آلبومین سرم انسانی نئوستیگمین تقریبا 15 تا 25% می باشد. نئوستیگمین در کبد توسط آنزیم های میکروزومال متابولیزه می گردد. نیمه عمر دفعی ظاهری نئوستیگمین بین 24 تا 113 دقیقه می باشد.

پادزهر داروهای مسدد عصبی-عضلانی غیردپولاریزان , درمان علامتی ضعف عضلانی ناشی از میاستنی گراویس

--مقدار مصرف نئوستیگمین توصیه شده در بزرگسالان:

- محدوده مقدار مصرف توصیه شده نئوستیگمین متیل سولفات تزریقی 0.03 تا 0.07 mg/kg بلوس وریدی می باشد.
- مقدار مصرف کمتر از 0.04 mg/kg برای برگشت از اثر داروهای مسدد عصبی-عضلانی غیردپولاریزان کوتاه اثر( مثل روکورونیوم) یا وقتی که برای اولین بار از پاسخ حرکت کششی به محرک TOF بطور قابل توجهی بیشتر از 10% مقدار پایه باشد یا زمانی که کشش دوم موجود است.
- مقادیر اضافی نیز ممکن است مورد نیاز باشد.حداکثر مقدار نهایی توصیه شده 0.07 mg/kg یا نهایتا 5 mg می باشد.
--مقدار مصرف توصیه شده درکودکان:
کودکان به مقدار مصرف نئوستیگمی متیل سولفات مشابه بزرگسالان نیاز دارند.
مقدار مصرف معمول خوراکی:
-بزرگسالان: مقدار اولیه: 15 mg هر 3-4 ساعت،مقدار نگهدارنده:150 mg طی 24 ساعت با فواصلی که بر اساس پاسخ بیمار تنظیم می گردد.
-کودکان:مقدار 2 mg/kg یا 60 mg/m2 در روز در 6-8 مقدار منقسم.

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , پریتونیت(التهاب صفاق) , وجود انسداد مکانیکی در مجاری ادرار یا روده

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , خشکی دهان , گیجی , استفراغ , واکنش های حساسیتی , بثورات جلدی , گرگرفتگی , درد مفصل , سکته مغزی , ضعف , کرامپ عضلانی , تکرر ادرار

ایپراتروپیوم بروماید , آتروپین سولفات (سیستمیک) , سایمتیدین , سیپروفلوکساسین , کلاریترومایسین , کلوبازام , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , لاسمیدیتان

1- نئوستیگمین می تواند سبب برادی کاردی شود لذا یک عامل آنتی کولینرژیک مانند آتروپین سولفات یا گلیکوپیرولات پیش از تزریق نئوستیگمین متیل سولفات باید تجویز گردد.
2- آریتمی قلبی،تغییرات غیراختصاصی در الکتروکاردیوگرام ، حمله قلبی،سکته،کاهش فشار خون با مصرف نئوستیگمین متیل سولفات گزارش شده است.احتمال بروز این عوارض در بیماران با مشکلات قلبی جدی مانند بیماری عروق کرونر،آریتمی قلبی،سندروم کرونری حاد اخیر،دارای مشکلات ضربان قلب و فشار خون بیشتر است.همچنین در بیماران میاستنی گراویس احتمال بروز عوارض بیشتر می باشد.استفاده از آتروپین احتمال بروز عوارض را کاهش می دهد.

1-مصرف دارو نئوستیگمین با غذا یا شیر احتمال بروز عوارض جانبی را کاهش می دهد.
2-در صورت تزریق وریدی نئوستیگمین یک عامل آنتی کولینرژیک مانند آتروپین سولفات یا گلیکوپیرولات بصورت وریدی چند دقیقه قبل یا همزمان با نئوستیگمین برای مقابله با اثرات جانبی موسکارینی نئوستیگمین با سرنگ های جداگانه تجویز شود.برای بیماران دارای برادی کاردی عامل آنتی کولینرژیک باید قبل از نئوستیگمین تجویز گردد.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

پیریدوستیگمین , فیزوستیگمین , آمبنونیوم , دیستیگمین , هوپرزین آ