اطلاعات دارویی نالوکسان

آنتاگونیست مخدر خالص که در مکان های گیرنده مخدر به رقابت و جابجایی مواد افیونی می پردازد

پادزهر
انتاگونیست مخدر ها

جذب:
استعمال داخل بینی،عضلانی، زیرجلدی: بیماران کودک: ممکن است نامنظم یا تأخیری باشد
متابولیسم:
متابولیسم اولیه کبدی و از طریق گلوکورونیداسیون
دفع:
ادرار (به صورت متابولیت)
شروع عمل:
داخل لوله تراشه ، عضلانی و زیرجلدی: 2 تا 5 دقیقه ؛ استنشاق از طریق نبولایزاسیون: 5 دقیقه (Mycyk 2003). داخل بینی: 8 تا 13 دقیقه ((کلی 2005 ؛ رابرتسون 2009) وریدی: ~ 2 دقیقه
زمان رسیدن به پیک غلظت( قله):
عضلانی و زیرجلدی: 15 دقیقه ؛ داخل بینی: 19.8 تا 30 دقیقه
نیمه عمر حذف:
نوزادان:میانگین3.1 ساعت(+- 0.5 ساعت)
بزرگسالان:عضلانی یا وریدی یا زیرجلدی:0.5 تا 1.5 ساعت.داخل بینی :2 ساعت
اتصال به پروتئین:نسبتا ضعیف(به آلبومین یا سایر ترکیبات پلاسما)

استفاده های تایید شده:

مصرف بیش از حد مواد افیونی: برای برگشت کامل یا جزئی دپرشن ناشی از مواد مخدر (از جمله دپرشن تنفسی) ناشی از مواد مخدر طبیعی و مصنوعی (به عنوان مثال ، پروپوکسیفن ، متادون ، نال بوفین ، بوتورفانول ، پنتازوسین). نالوکسان همچنین برای تشخیص اوردوزحاد مواد مخدر تجویز می شود.

موارد تایید نشده:
خارش ناشی از مواد افیونی

داده های یک مطالعه تصادفی و کنترل شده با دارونما از استفاده از نالوکسان در مدیریت بیماران مبتلا به خارش ناشی از مواد افیونی پشتیبانی می کند [گان 1997]. تجربه بالینی همچنین استفاده از نالوکسان را در درمان این بیماری نشان می دهد [Phan 2010

دوز معمول بزرگسالان برای مصرف بیش از حد مواد افیونی:

دوز اولیه: 0.4 میلی گرم تا 2 میلی گرم وریدی؛ به طور جایگزین ، ممکن است عضلانی یا به صورت زیر جلدی بدهد
-اگر پاسخ مطلوب بدست نیامد ، دوزها باید در فواصل 2 تا 3 دقیقه تکرار شوند
-اگر هیچ پاسخی با دوز کل 10 میلی گرم مشاهده نشود ، باید تشخیص سمیت ناشی از مواد مخدر یا نسبی ناشی از مواد افیونی را زیر سوال برد

نالوکسان آماده تزریق: برای استفاده اضطراری در خانه یا سایر موارد غیر پزشکی
 0.4 میلی گرم (یکجا) عضلانی یا به صورت زیر جلدی در قسمت جلوی ران (در صورت لزوم از طریق لباس)تزریق شود.
-اگر پاسخ مطلوب حاصل نشود ، ممکن است دوز دوم بعد از 2 یا 3 دقیقه تجویز شود. دوزهای اضافی ممکن است هر 2 تا 3 دقیقه تا رسیدن کمک فوری پزشکی تجویز شود

اسپری بینی اسپری تنفسی از راه دماغ:
- 1 اسپری داخل بینی در هر سوراخ بینی استفاده شود.
-اگر پس از 2 یا 3 دقیقه پاسخ مورد نظر حاصل نشد ، یک دوز دوم داخل هر سوراخ بینی بدهید. دوزهای اضافی ممکن است هر 2 تا 3 دقیقه در سوراخهای بینی متناوب تا رسیدن کمک فوری پزشکی تجویز شود
دوز معمول بزرگسالان برای برگشت خواب آلودگی ناشی از مواد افیونی:

دوز اولیه: 0.1 تا 0.2 میلی گرم وریدی در فواصل 2 تا 3 دقیقه تا درجه برگشت دلخواه

نشان داده شده است که دوزهای مکمل تجویز شده  عضلانی با اثر ماندگارتر ایجاد می شوند

تزریق داخل وریدی:
- غلظت 0.004 میلی گرم در میلی لیتر ممکن است به صورت وریدی تجویز شود. مطابق با پاسخ بیمار تیتر کنید

حساسیت بیش از حد به نالوکسان یا هر یک از اجزای فرمولاسیون

در صورت بروز هر یک از عوارض جانبی زیر هنگام مصرف نالوکسان ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

گرفتگی شکم یا معده
بدن درد
تشنج
اسهال
تنفس دشوار یا آشفته
گریه زیاد
 ضربان قلب سریع ، تند ، یا نامنظم
تب
حرکات تکان دهنده زیاد
تنفس نامنظم ، سریع یا آهسته یا کم عمق
تحریک پذیری
حالت تهوع یا استفراغ
عصبی بودن
لبها ، ناخنها یا پوست کمرنگ یا آبی
بی قراری
آبریزش بینی
لرزیدن
عطسه کردن
تعریق
ضعف
خمیازه

دیلودید(هیدرومورفون)
فنتانیل
متادون
مورفین
مورفین سولفات
اکسی کدون
اکسی کونتین(اکسی کدون)
پنتازوسین

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:

• سندروم محرومیت حاد مواد مخدر: تجویز نالوکسان باعث ترشح کاتکول آمین ها می شود ، که ممکن است در کسانی که به طور منظم مواد افیونی مصرف می کنند ، سندروم محرومیت حاد یا درد را از بین ببرد. علائم ترک حاد در بیماران وابسته به مواد افیونی ممکن است شامل درد ، تاکی کاردی ، فشار خون بالا ، تب ، تعریق ، گرفتگی شکم ، اسهال ، حالت تهوع ، استفراغ ، برافروختگی و تحریک پذیری باشد. در نوزادانی که از مادران وابسته به مواد افیونی متولد می شوند ، ترک مواد افیونی ممکن است تهدیدکننده زندگی باشد و علائم آن ممکن است شامل گریه بیش از حد  ، عدم تغذیه ، تشنج و رفلکس های بیش فعال باشد. در موارد دیگر به غیر از مصرف بیش از حد حاد مواد افیونی (به عنوان مثال ، بیماران بعد از عمل) ، دوز را با دقت تیتر کنید تا تهویه هوا معکوس شود. بیمار را کاملاً بیدار و اثرداروهای بیهوشی را فورا خنثی نکنید. دوز بینی 2 میلی گرم (تایید نشده) در مقایسه با دوز 4 میلی گرم ، احتمال ایجاد سندروم محرومیت را کاهش می دهد. با این حال ، دوز 2 میلی گرم ممکن است در بیمارانی که با یک ماده مخدر قوی اوردوز کرده اند یا دوز بالایی از یک ماده مخدر دریافت کرده اند کافی و مناسب نباشد.

نگرانی های مربوط به بیماری:

• بیماری های قلبی عروقی: در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی یا در بیمارانی که داروهایی با اثرات احتمالی قلبی عروقی (مانند افت فشار خون ، ادم ریوی یا آریتمی ریه) دریافت می کنند ، با احتیاط مصرف شود. ادم ریوی و بی ثباتی قلب و عروق ، از جمله فیبریلاسیون بطنی ، همراه با برگشت ناگهانی هنگام استفاده از آنتاگونیست های مخدر گزارش شده است.

• تشنج: در بیمارانی که سابقه تشنج دارند ، احتیاط کنید. از استفاده در درمان تشنج ناشی از مپریدین خودداری کنید.

دوز دارو در شرایط خاص:

• تزریق خودکار: در صورت تجویز در نوزادان کمتر از 1 سال ، محل تزریق را از نظر باقی مانده سوزن و علائم عفونت کنترل کنید.

درمان با نالوکسان در بیماران مبتلا به اختلالات قلبی و عروقی قبلی باید از نظر فشار خون پایین، فشار خون بالا ، تاکی کاردی بطنی یا فیبریلاسیون و ادم ریوی در یک محیط بهداشتی مناسب کنترل شود.نظارت بالینی بر وضعیت قلب و عروق توصیه می شود.
ایمنی و اثربخشی تزریق نالوکسان در بیماران مبتلا به بیماری کبدی ثابت نشده است. هنگام مصرف نالوکسان در بیماران مبتلا به بیماری کبد باید احتیاط کرد

نالتروکسون