اطلاعات دارویی نیکوتینیک اسید

نیاسین (نیکوتینیک اسید) در بدن به نیکوتین امید تبدیل می شود که بعدا  به نیکوتین امید آدنین دینوکلئوتید(NAD+)  و NADH تبدیل می شوند که کوآنزیم های لازم برای متابولیسم بافتی، متابولیسم چربی و گلیکوژنولیز هستند. مکانیسمی که نیاسین در دوزهای کاهنده لیپید ، از طریق آن بر لیپوپروتئین های پلاسما اثر میگذارد به وضوح شناخته شده نیست.

 احتمالا این مکانیسم شامل اعمال متعدد نظیر مهار رهایش اسیدهای چرب آزاد از بافت آدیپوز و افزایش فعالیت لیپوپروتئین لیپاز باشد که منجر به افزایش برداشت شیلومیکرون از پلاسما می شود. درنهایت نیاسین کلسترول تام،  آپولیپوپروتئین B ، تری گلیسیرید ، VLDL  ،LDL  و لیپوپروتئین a  را کاهش داده و HDL وسایر اجزای مهم مانند LPA-I  را افزایش می دهد.

• جذب نیکوتینیک اسید : فرمولاسیون سریع رهش: سریع وگسترده
• میزان اتصال به پروتئین های پلاسما کمتر از 20 درصد است.
• متابولیسم: متابولیسم گذر اول گسترده دارد. تبدیل به نیکوتین امید آدنین دی نوکلئوتید ، نیکوتینوریک اسید (پس از کونژوگاسیون با گلیسین) و سایر متابولیت ها می شود. در دوزهای بکاررفته برای درمان هایپرلیپیدمی ، راههای متابولیکی اشباع پذیر هستند.
• نیمه عمرحذف: 20-48 دقیقه
• زمان لازم برای رسیدن به حداکثر غلظت سرمی در فرمولاسیون سریع رهش، 30-60 دقیقه و در فرمولاسیون  پیوسته رهش 4-5 ساعت است.
• دفع نیکوتینیک اسید : 60-88% از طریق ادرار صورت می گیرد.

درمان دیس لیپیدمی ( بالا بودن چربی خون)

درمان دیس لیپیدمی ( بالا بودن چربی خون) از انواع بالابودن اولیه کلسترول خون یا انواع فردریکسون تیپ lla و llb به صورت تک دارویی یا درمان افزودنی ؛ کاهش ریسک آنفارکتوس میوکارد راجعه در بیماران با سابقه انفارکتوس و پربی خون بالا ؛ برای آهسته سازی پیشرفت بیماری های عروق کرونر ؛ درمان افزودنی در افزایش شدید تری گلیسیرید خون در بزرگسالان در خطر التهاب پانکراس ؛ مکمل رژیمی
استفاده خارج از برچسب: پلاگرا ( فقدان نیاسین یا تریپتوفان به عنوان پیش ساز نیاسین در بدن)

تذکر : فرمولاسیون های (با رهش منظم و پیوسته رهش)  نیاسین قابل تعویض با یکدیگر نیستند.

دوز مجاز توصیه شده:

خوراکی:

بالای 19 سال: زن: روزانه 14 میلی گرم ؛ مرد : روزانه 16 میلی گرم

بارداری(تمام سنین): 18میلی گرم روزانه

شیردهی(تمام سنین) : 17میلی گرم روزانه

مکمل رژیم غذایی: خوراکی: 50 میلیگرم دوبار در روز و یا 100میلی گرم یک بار در روز

چربی خون بالا:

خوراکی: فرمولاسیون های با رهش منظم: شروع:
250 میلی گرم روزانه همراه با شام؛ تعداد دفعات مصرف و یا دوز را هر 4-7 روز یکبار تا رسیدن به پاسخ و یا رسیدن به اولین سطح درمانی افزایش دهید. (1.5 تا 2 میلیگرم روزانه در 2 یا 3 دوز منقسم) .
پس ازگذشت 2 ماه میتوان دوز را در بازه های 2-4 هفته ای به 3 میلیگرم روزانه در 3 دوز منقسم افزایش داد.
حداکثر مصرف مجاز: 6 گرم روزانه در 3 دوزمنقسم است.

فرمولاسیون با رهش کنترل شده: دوز معمول 250-750 میلی گرم یک بار در روز به هنگام صبح یا شب و یا طبق دستور است.  پیش از مصرف بیش از 500 میلیگرم روزانه، بیمار باید با پزشک خود مشورت کند.

فرمولاسیون های پیوسته رهش: دوز شروع:
500 میلیگرم قبل خواب به مدت 4 هفته، سپس 1 گرم قبل خواب به مدت 4 هفته. دوز طبق پاسخ وتحمل بیمار باید تنظیم شود. میتوان دوز روزانه را هر 4 هفته، کمتر از 500 میلیگرم روزانه وتا رسیدن به حداکثر مقدار مجاز روزانه 2 گرم اضافه کرد.

دوز نگهدارنده توصیه شده 1000 -2000 میلیگرم قبل از خواب است.

پلاگرا (نبود نیکوتینیک اسید  و یا پیش ساز آن تریپتوفان در بدن):

خوراکی: 50-100 میلیگرم 3-4 بار در روز، حداکثر  500میلیگرم روزانه. برخی متخصصان در این مورد مصرف نیاسین امید را به خاطر پروفایل عوارض جانبی کمتر، ترجیح می دهند

حساسیت به این دارو , زخم گوارشی فعال , حساسیت به نیاسین، نیاسین امید، یا هری کاز اجزای فرمولاسیون , بیماری فعال کبدی , افزایش چشمگیر با غیر قابل توجیه و پایدار ترانس آمینازهای کبدی , خونریزی شریانی

اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , سوءهاضمه , خارش , جوش های پوستی , درد شکمی , سمیت کبدی , راش , آریتمی , افت فشارخون وضعیتی , نکروز کبدی , برافروختگی , افزایش برگشت پذیر ترانس آمینازهای سرم , پارگی ماهیچه

گلی پیزاید , میتی گلیناید , سریواستاتین

استاتین ها: درهنگام تجویز بیش از یک گرم در روز نیاسین به همراه استاتین ها باید احتیاط لازم صورت گیرد چون این داروها خطر آسیب به ماهیچه وپارگی عضلات را افزایش می دهند.
رزین های متصل شونده به اسید صفراوی ظرفیت زیادی برای اتصال به نیاسین دارند.بنابراین 4-6 ساعت ودر صورت امکان بیشتر باید بین مصرف رزین های متصل شونده با اسید صفراوی ونیاسین پیوسته رهش فاصله وجود داشته باشد.
آسپرین: مصرف همزمان آسپرین با نیاسینممکن است سبب کاهش کلیرانس متابولیک نیکوتینیک اسید شود.
درمان ضدفشارخون: نیاسین قابلیت اثرگذاری بر عوامل بلاک کننده گانگلیونی و داروهای موثر بر عروق را دارد که منجر به ایجاد افت فشار وضعیتی می شود.

• برافروختگی و خارش که عوارض جانبی شایع نیاسین هستند را می توان با افزایش تدریجی دوز ، مصرف همراه غذا وپرهیز از مصرف همزمان اتانول یا مایعات داغ ونیز با مصرف آسپرین (325 میلی گرم) سی دقیقه قبل از مصرف نیاسین کاهش داد.

در فرمولاسیون پیوسته رهش، این عارضه به طر چشمگیری کاهش یافته است. در فرمولاسیون های سریع رهش میتوان برای کاهش عارضه دارو را در 2 یا 3 دوز منقسم مصرف نمود.چنانچه بیمار در طول درمان علایم پوستی شدید مقاوم دارد نباید از داروی نیاسین استفاده کرد.

• داروی نیاسین میتواند سبب عوارض گوارشی، تهوع، اسهال یا تشدید زخم معده شود. عوارض گوارشی را میتوان با افزایش تدریجی دوزومصرف همزمان با غذا تخفیف داد.مصرف در بیمارانی که زخم فعال معده دارند ممنوع است و داروی نیکوتینیک اسید باید در بیماران با سابقه زخم معده با احتیاط مصرف شود. چنانچه بیمار درد شکمی بدون دلیل موجه و یا علایم گوارشی یا کاهش وزن توجیه نشده طی درمان دارد نباید از نیاسین استفاده نمود.
• کاهش تعداد پلاکت و افزایش زمان پروترومبین وابسته به دوز ممکن است رخ دهد.
• مواردی از سمیت کبدی شدید شامل نکروز فلومینانت ( بسیار سریع پیش رونده) کبدی، به هنگام جایگزینی فرم سریع رهش (کریستالی) نیاسین با فرآورده های با رهش کنترل شده دردوزهای معادل دیده شده است. بیماران باید مصرف را از دوزهای پایین (500 میلیگرم پیوسته رهش درموقع خواب) آغاز کرده ودوز تا رسیدن به پاسخ مطلوب افزایش تدریجی یابد.
• درتمام بیمارانی که نیاسین را با دوزهای کاهنده چربی مصرف میکنند تست های عملکرد کبدی باید مانیتور شود. چنانچه سطح ترانس آمینازهای کبدی به بیشتر از 2 تا 3 برابر حد بالایی نرمال در طی درمان برسد نیاسین نباید مصرف شود.

مصرف نیاسین (نیکوتینیک اسید) همراه با کاهش وابسته به دوز سطوح فسفر بوده است. در بیماراننی که در خطر ایجاد هیپوفسفاتمی (کاهش فسفات خون) هستند سطح فسفر بصورت دوره ای مانیتور شود.

• در بیماران با آنژِین ناپایدار یا بیماران فاز حاد سکته قلبی با احتیاط مصرف شود.
• نیاسین ممکن است قندخون ناشتا را افزایش دهد.در بیماران دیابتی نیاسین با احتیاط مصرف شود. تعدیل رژیم و درمان افت قند خون ممکن است ضرورت یابد. چنانچه بیمار در طول درمان افزایش مقاوم به درمان قند خون را تجربه کند نباید از نیاسین استفاده کرد.
• مصرف نیاسین میتواند سبب افزایش اوریک اسید خون شود. در بیمارانی که قبلا دچار نقرس شده اند با احتیاط مصرف شود و چنانچه در طول دارودرمانی افزایش اوریک اسید مقاوم رخ دهد نیاسین را نباید استفاده نمود.
• در بیماران با سابقه اختلالات کبدی با احتیاط مصرف شود. تست های عمللکرد کبدی پایش شود. مصرف در بیماری فعال کبدی ویا افزایش غیرموجه و مقاوم ترانس آمینازهای کبدی ممنوع است.
• در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه با احتیاط مصرف شود.
• در بیمارانی که مقادیر زیاد الکل مصرف میکنند به علت افزایش احتمال آسیب های کبدی با احتیاط مصرف شود.

چنانچه سابقه حساسیت به نیاسین دارید و یا اگر بیماری شدید کبدی دارید، مبتلا به زخم معده و یا خونریزی فعال هستید از مصرف این دارو خودداری کنید.

نیاسین میتواند سبب عوارض خاصی مانند برافروختگی (گرگرفتگی، خارش و قرمز شدن) شود.چنانچه الکل ویا نوشیدنی های داغ را با فاصله کمی از مصرف نیاسین استفاده کنید ممکن است این عوارض بدتر شود. چنانچه شما به مصرف داروادامه دهید این عوارض با گذشت زمان برطرف می شود.

برای پیشگیری از دچار شدن به سرگیجه از بلند شدن ناگهانی از حالت نشسته و یا دراز کشیده بپرهیزید.

ار مصرف همزمان کلستیپول یا کلستیرامین با نیاسین بپرهیزید. چنانچه هریک از این داروها را مصرف میکنید با حداقل چهار تا شش ساعت فاصله از نیاسین استفاده نمایید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )