اطلاعات دارویی هالوپریدول

مکانیسم اثر دارو دقیقا شناخته شده نیست. به نظر می رسد با مهار سیستم عصبی مرکزی در سطح ساب کورتیکال مغز, مغز میانی و ساقه مغز عمل می کند.

 احتمالا مکانیسم اصلی مربوط به اثرات آنتی دوپامینرژیک دارو است که اثرات ضد سایکوز ایجاد می کند.

هالوپریدول آنتاگونیست گلوتامیک اسید در سیستم خارج هرمی می باشد.

 مهار گیرنده های کاتکول آمین نیز نقش مهمی در اثر دارو دارد. مکانیسم اثرات ضد تهوع نیز مهار گیرنده های دوپامینی در CTZ می باشد.

اثرات ضد دوپامینرژیک مرکزی قوی، آنتی کولینرژیک مرکزی ضعیف، ضد استفراغ تقریبا قدرتمند دارد.

اثرات خواب آور و کاهنده فشارخون و کاهنده دمای بدن نیز دارد. اثر اصلی دارو اثرات آنتی دوپامینرژیک می باشد.

هالوپریدول بعد از مصرف خوراکی به خوبی جذب شده و تحت تاثیر عبور اول کبدی قرار گرفته و متابولیزه می شود.

فراهمی زیستی دارو حدود 60 درصد است. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو بعد از مصرف خوراکی حدود 2 تا 6 ساعت و بعد از تزریق عضلانی بعد از 10 دقیقه ایجاد می شود.

 حداکثر اثر دارو نیز بعد از 30 تا 45 دقیقه ایجاد می شود. پس از تزریق عضلانی هالوپریدول دکانوات، ترکیب استریفیه ابتدا در ذخایر بافت چربی توزیع شده و سپس دارو از آن جا به آهستگی و به تدریج آزاد می شود.

دارو در داخل شیر مادر هم ترشح می شود.

 اتصال پروتئینی دارو حدود 92 درصد است و در کبد شدیدا متابولیزه شده و داروی تغییر نیافته و متابولیت ها در ادرار دفع می شود.

 حدود 40 درصد تک دوز خوراکی طی 5 روز در ادرار دفع می شود.

 نیمه عمر فرم تزریقی با ملح دکانوات حدود 3 هفته است.

شیزوفرنی , سندروم تورت , سایکوز , آژیتاسیون

بزرگسالان

• سایکوز

خوراکی

علائم خفیف تا متوسط  : 0.5 تا 2 میلی گرم روزانه 2 تا 3 بار. ( دوز دارو باید در حداقل مقدار اثر بخش تنظیم شود).

علائم شدید : 3 تا 5 میلی گرم 2 تا 3 بار در روز. (ممکن است در موارد شدید و مقاوم، به دوزهای ابتدایی تا 100 میلی گرم روزانه نیاز باشد.)

تزریقی با هالوپریدول لاکتات جهت کنترل سریع آژیتاسیون حاد:

2 تا 5 میلی گرم عضلانی هر 4 تا 8 ساعت ( بسته به پاسخ دهی بیمار ممکن است هر ساعت نیز تکرار شود) حداکثر دوز مجاز روزانه 20 میلی گرم می باشد.

شیزوفرنی و آژیتاسیون

خوراکی

علائم خفیف تا متوسط  : 0.5 تا 2 میلی گرم روزانه 2 تا 3 بار. ( دوز دارو باید در حداقل مقدار اثر بخش تنظیم شود).

علائم شدید : 3 تا 5 میلی گرم 2 تا 3 بار در روز. (ممکن است در موارد شدید و مقاوم، به دوزهای ابتدایی تا 100 میلی گرم روزانه نیاز باشد.)

تزریقی با هالوپریدول لاکتات جهت کنترل سریع آژیتاسیون حاد:

2 تا 5 میلی گرم عضلانی هر 4 تا 8 ساعت ( بسته به پاسخ دهی بیمار ممکن است هر ساعت نیز تکرار شود) حداکثر دوز مجاز روزانه 20 میلی گرم می باشد.

• سندرم تورت

علائم خفیف تا متوسط  : 0.5 تا 2 میلی گرم روزانه 2 تا 3 بار. ( دوز دارو باید در حداقل مقدار اثر بخش تنظیم شود).

علائم شدید : 3 تا 5 میلی گرم 2 تا 3 بار در روز. (ممکن است در موارد شدید و مقاوم، به دوزهای ابتدایی تا 100 میلی گرم روزانه نیاز باشد.)

تزریقی با هالوپریدول لاکتات جهت کنترل سریع آژیتاسیون حاد:

2 تا 5 میلی گرم عضلانی هر 4 تا 8 ساعت ( بسته به پاسخ دهی بیمار ممکن است هر ساعت نیز تکرار شود) حداکثر دوز مجاز روزانه 20 میلی گرم می باشد.

کودکان

• سایکوز

3 تا 12 سال یا وزن 15 تا 40 کیلوگرم : 0.5 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز در 2 تا 3 دوز منقسم

هر 5 تا 7 روز 0.5 میلی گرم در روز اضافه شود تا به اثر درمانی لازم برسد.

دوز نگهدارنده : 0.05 تا 0.15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در 2 تا 3 دوز منقسم.

13 سال و بزرگتر یا وزن بیشتر از 40 کیلوگرم :

علائم خفیف تا متوسط  : 0.5 تا 2 میلی گرم روزانه 2 تا 3 بار. ( دوز دارو باید در حداقل مقدار اثر بخش تنظیم شود).

علائم شدید : 3 تا 5 میلی گرم 2 تا 3 بار در روز. (ممکن است در موارد شدید و مقاوم، به دوزهای ابتدایی تا 100 میلی گرم روزانه نیاز باشد.)

• سندرم تورت

3 تا 12 سال یا وزن 15 تا 40 کیلوگرم : 0.5 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز در 2 تا 3 دوز منقسم

دوز نگهدارنده : 0.05 تا 0.075 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز در 2 تا 3 دوز منقسم.

13 سال و بزرگتر یا وزن بیشتر از 40 کیلوگرم :

علائم خفیف تا متوسط  : 0.5 تا 2 میلی گرم روزانه 2 تا 3 بار. ( دوز دارو باید در حداقل مقدار اثر بخش تنظیم شود).

علائم شدید : 3 تا 5 میلی گرم 2 تا 3 بار در روز. (ممکن است در موارد شدید و مقاوم، به دوزهای ابتدایی تا 100 میلی گرم روزانه نیاز باشد.)

کما , ازدیاد حساسیت به این دارو , عدم هوشیاری , تضعیف توکسیک شدید سیستم اعصاب مرکزی , سندرم پارکینسونی

افسردگی , اضطراب , بی خوابی , یبوست , سردرد , ادم , کاهش اشتها , تهوع , خشکی دهان , گیجی , استفراغ , کهیر , احتباس ادراری , توهم , دردناک شدن پستان , خواب آلودگی , تاکیکاردی , گالاکتوره , اختلالات بینایی , راش , لرز , دیسکینزی , سفتی عضلات , علائم شبه پارکینسون , دیستونی , آمنوره , هایپرتونی , دیسمنوره ( دردهای ابتدای قاعدگی) , افزایش بزاق , آکاتیزیا , کاهش فشارخون وضعیتی , افزایش یا کاهش میل جنسی , اختلالات نعوظ , برادیکاردی , اختلالات روان پریشی (سایکوتیک) , منوراژی , افزایش فاصله QT , افزایش یا کاهش وزن , افزایش یا کاهش قندخون , کاهش سدیم خون , هایپرترمی

دوپامین , دومپریدون , ریفامپین , متیل دوپا , ویتاگنوس , کاربامازپین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ترفنادین , سدیم اکسی بات , پروکلرپرازین , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , سافینامید , ایزوپروترنول , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , هیسترلین , اینوتوزوماب , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , پرومازین , داساتینیب , رومیدپسین , تلاوانسین , ومورافنیب , فلوکسوریدین , فوسکارنت , جمتوزومب , فنوپروفن , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , فلیبانسرین , دگارلیکس , گلیسرول فنیل بوتیرات , لنواتینیب , لوالبوترول , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , گلیکوپیرونیوم توسیلات , اکسی مورفون , گادوفوسوست , بنزهیدروکدون/استامینوفن , انترکتینیب , پیتولیسانت , کانابیدیول , پیریبدیل , آواپریتینیب , فلوربتاپیر F18 , هالاون

• الکل: اثرات تضعیف کنندگی سیستم اعصاب مرکزی تشدید می شود و کاهش فشار خون نیز ممکن است روی دهد.
• آنتی کولینرژیک ها: افزایش اثرات آنتی کولینرژیک دارو و افزایش فشار داخل چشم
• تضعیف کننده های سیستم اعصاب مرکزی (ضد دردها, آنتی هیستامین ها, باربیتورات ها, بی هوش کننده های عمومی و اپیوئیدها) : افزایش اثرات تضعیف سیستم عصبی
• لیتیوم : در صورت وجود غلظت خونی بالای لیتیوم احتمال ایجاد سندرم انسفالوپاتیک حاد افزایش می یابد.

• در بیماران مسن مبتلا به سایکوز مرتبط با دمانس, داروهای ضد سایکوز ریسک مرگ و میر را افزایش می دهند. بنابراین هالوپریدول در درمان این بیماران جایگاهی ندارد.
• بروز سندرم بدخیم نورولپتیک که مجموعه ای از علائم بالقوه کشنده است با مصرف داروهای ضد سایکوز گزارش شده است . علائم بالینی این سندرم بدخیم عبارتند از : سختی عضلانی, تغییرات خلقی و شواهد ناپایداری اتونومیک ( ضربان قلب یا فشار خون نامنظم, تاکیکاردی, دیافورز و نامنظمی ضربان قلب). مدیریت این سندرم با قطع سریع داروی ایجاد کننده و درمان علامتی سریع علائم سندرم و علائم قطع دارو می باشد. در خصوص دارو درمانی جهت درمان این وضعیت, اتفاق نظر وجود ندارد.
• هالوپریدول باعث افزایش فاصله QT در الکتروکاردیوگراف می شود و احتمال ایجاد آریتمی تورسید دپوینت را افزایش می دهد که ممکن است به مرگ ناگهانی بیانجامد.
• هالوپریدول با کاهش آستانه تشنج ممکن است در افراد مستعد باعث ایجاد تشنج شود. بنابراین در این افراد باید با احتیاط تجویز شود و در بیماران مصرف کننده داروی ضد تشنج , دوز داروی ضد تشنج باید افزایش یابد.
• در بیماران مبتلا به افسردگی با احتیاط مصرف شود.
• از آنجایی که مصرف هالوپریدول می تواند باعث خواب آلودگی و کاهش هوشیاری شود, بهتر است تا مشخص شدن اثرات دارو از رانندگی و انجام فعالیت های دقیق خودداری شود.
• دیسکنزی تاخیری , یک سندرم بالقوه غیرقابل برگشت می باشد که طی آن بیمار دچار حرکات غیرارادی می شود. اگرچه شیوع این عارضه در بیماران مسن خصوصا زنان بیشتر است اما قبل از شروع درمان, تخمین احتمال وقوع آن تقریبا غیرممکن است.
• احتمال ایجاد ناهنجاری های جنینی همزمان با مصرف سایر داروهای تراتوژنیک در طی 3 ماهه اول بارداری بالاست.
• برونکوپنومونی گهگاه کشنده در مصرف داروهای آنتی سایکوتیک از جمله هالوپریدول دیده شده است. در صورت بروز علائم بایستی دارو قطع شود.
• واکنش های پوستی و حساسیت به نور ممکن است ایجاد شود. درماتیت تماسی نیز ممکن است بوجود آید. دارو در افرادی که سابقه حساسیت به هالوپریدول را دارند نباید استفاده شود.
• مانند سایر ضد سایکوزها, همراهی هالوپریدول با داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی ( الکل, بیهوش کننده های عمومی, باربیتورات ها, اپیوئیدها و نارکوتیک ها یا سایر داروهای سایکواکتیو) باعث افزایش اثرات تضعیف سیستم عصبی مرکزی می شود.

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن

در صورت وجود بیماری های زیرقبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

پارکینسون , آریتمی تورسید دپوینت

موارد زیر با پزشک مطرح شود :

خواب آلودگی شدید, مصرف الکل یا سایر داروهای کاهنده هوشیاری (فنوباربیتال, اکسی کدون و ...) و شیرده بودن بیمار.

احتمال ایجاد سندرم نورولپتیک بدخیم با علائم تب, کرامپ و سفتی عضلات, سرگیجه, سردرد شدید, گیجی, اختلال تفکر, تپش قلب و تعریق شدید وجود دارد.

در هنگام فعالیت آب کافی مصرف شود تا بدن دچار دهیدراتاسیون نشود.

در بیمارانی که مبتلا به دیابت هستند بررسی قندخون دقیق تر از قبل باید انجام شود.

مصرف دارو بدون توجه به غذا صورت گیرد و در صورت ایجاد عوارض گوارشی بعد از غذا مصرف شود.

مصرف همزمان دارو با لیتیوم ممکن است باعث اختلالات مغزی شود بنابراین در این خصوص با پزشک مشورت شود.

در سن 65 سالگی و بیشتر احتمال افزایش عوارض جانبی دارو وجود دارد.

مصرف دارو در سه ماهه سوم بارداری ممکن است باعث بروز حرکات عضلانی غیر قابل کنترل در نوزاد شود.

در صورت فراموش کردن یک دوز، دارو باید به محض یاداوری استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو 2 برابر نشود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

پیموزاید , تیوتیکسن , تیوریدازین , فلوفنازین , دروپریدول , مولیندون , پروپیومازین