اطلاعات دارویی هیدرالازین

مکانیسم اثر

گشاد شدن عروق مستقیم عروق (با تأثیر اندک بر روی رگها) با کاهش مقاومت سیستمیک. اگرچه مکانیسم دقیق آن ناشناخته است ، اما گشاد شدن عروق شریانی ممکن است از طریق مهار آزاد شدن کلسیم از شبکه سارکوپلاسمی و مهار فسفوریلاسیون میوزین در سلولهای عضله صاف شریانی انجام شود.

فارماکودینامیک

هیدرالازین برای شل شدن عضله صاف شریانی و کاهش فشار خون در انتقال کلسیم اختلال ایجاد می کند. هیدرالازین دارای مدت زمان کوتاه مدت فعالیت 2-6 ساعت است. این دارو پنجره درمانی گسترده ای دارد ، زیرا بیماران می توانند دوزهای حداکثر 300 میلی گرم را تحمل کنند. بیماران باید در مورد خطر ابتلا به سندرم لوپوس اریتماتوز سیستمیک احتیاط کنند.

فارماکوکینتیک

شروع اثر: وریدی: 10 تا 80 دقیقه
مدت زمان: عضلانی، وریدی: تا 12 ساعت. توجه: مدت زمان ممکن است بسته به وضعیت استیلاتور بیمار متفاوت باشد. افت فشار خون ناشی از هیدرالازین ممکن است بیشتر طول بکشد حتی اگر نیمه عمر در گردش بسیار کوتاهتر باشد.
جذب: خوراکی: به سرعت جذب می شود.
اتصال پروتئین: 87٪
متابولیسم: کبدی استیلاسیون. اثر گسترده عبور اول (خوراکی)
فراهمی زیستی: 22 تا 69 درصد، وابسته به وضعیت استیلاتور دارد (در استیلاتورهای آهسته افزایش می یابد و در استیلاتورهای سریع کاهش می یابد). با غذا افزایش می یابد.
نیمه عمر حذف: 3 تا 7 ساعت
زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسما: خوراکی: 1 تا 2 ساعت
دفع: ادرار (به عنوان متابولیت)

موارد مصرف هیدرالازین

کاربردهای اصلی (Labeled indications):
1- فشار خون بالا (عامل جایگزین)
2- اورژانس فشار خون بالا (عامل جایگزین)
3- فشار خون بالا بعد از عمل (عامل جایگزین)
کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
1-نارسایی قلب با کاهش کسر برون ده
2-اورژانس فشار خون بالا در بارداری یا پس از زایمان (از جمله فشار خون بالا با حاد در پره اکلامپسی یا اکلامپسی)

مقدار مصرف هیدرالازین

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
1- فشار خون بالا (عامل جایگزین):
توجه: برای مدیریت اولیه توصیه نمی شود اما ممکن است به عنوان درمان اضافی برای فشار خون مقاوم در بیمارانی که به درمان ترکیبی با عوامل ترجیحی پاسخ کافی نمی دهند در نظر گرفته شود.
خوراکی: دوز اولیه: 10 میلی گرم 4 بار در روز به مدت 2 تا 4 روز ، سپس 25 میلی گرم 4 بار در روز برای باقی مانده هفته و به دنبال آن تیتراسیون بر اساس پاسخ به 50 میلی گرم 4 بار در روز. دامنه معمول دوز: 100 تا 200 میلی گرم در روز در دوزهای منقسم. حداکثر دوز: 300 میلی گرم در روز ؛ با این حال ، به دلیل افزایش خطر واکنش شبه لوپس، از دوزهای 200 میلی گرم در روز بیشتر جلوگیری می شود. ترکیب با یک بتا بلاکر و یا ادرار آور را در نظر بگیرید زیرا هیدرالازین با تاکی کاردی رفلکسی و احتباس مایعات در ارتباط است.
2- اورژانس فشار خون بالا (عامل جایگزین):
توجه: برای افزایش شدید فشار خون همراه با آسیب جدید یا بدتر شدن عضو هدف. هیدرالازین به دلیل اثرات ضد فشار خون غیر قابل پیش بینی و طولانی مدت به طور کلی توصیه نمی شود:
عضلانی، وریدی: 10 تا 20 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت در صورت لزوم. در صورت لزوم ممکن است دوز را به حداکثر 40 میلی گرم در دوز افزایش دهد. برخی از متخصصان حداکثر 20 میلی گرم در هر دوز را توصیه می کنند. ترکیب با مسدود کننده بتا را در نظر بگیرید زیرا هیدرالازین با تاکی کاردی رفلکسی مرتبط است.
3- فشار خون بالا بعد از عمل (عامل جایگزین):
توجه: برای بیماران مبتلا به پرفشاری خون مزمن قبل از جراحی ، درمانهای خوراکی را در اسرع وقت و بعد از همودینامیک پایدار ، مجدداً شروع کنید. اثرات ضد فشار خون بالای هیدرالازین نسبت به سایر داروهای ضد فشار خون پارانتال کمتر قابل پیش بینی است و می تواند باعث تاکی کاردی رفلکسی شود. برخی از متخصصان دوزهایی را در انتهای محدوده دوز پیشنهاد می کنند.
وریدی: 5 تا 20 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت در صورت لزوم

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
1-نارسایی قلب با کاهش کسر برون ده:
خوراکی: مقدار اولیه: 25 میلی گرم 3 بار در روز همراه با ایزوسورباید دی نیترات. هر 2 تا 4 هفته دوز را افزایش دهید تا زمانی که تحمل شود. دوز هدف: 75 میلی گرم 3 بار در روز.
2-اورژانس فشار خون بالا در بارداری یا پس از زایمان (از جمله فشار خون بالا با حاد در پره اکلامپسی یا اکلامپسی):
توجه: برای فشار خون شدید حاد ، شدید ، مداوم (به عنوان مثال ، 15 ≥ دقیقه).
وریدی: مقدار اولیه: 5 یا 10 میلی گرم ؛ در صورت ادامه بیش از حد آستانه فشار خون ، با دوز 5 تا 10 میلی گرم هر 20 دقیقه تکرار کنید. اگر فشار خون سیستولیک یا فشار خون دیاستولیک پس از دوز تجمعی کل 20 تا 30 میلی گرم در حد آستانه باقی بماند ، باید از عامل دیگری استفاده شود.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به هیدرالازین یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
بیماری عروق کرونر
بیماری روماتیسمی دریچه میترال

عوارض جانبی هیدرالازین

عوارض جانبی با شیوع نامشخص:
قلب و عروق: سکته قلبی حاد ، آنژین پکتوریس ، ادم ، گرگرفتگی ، افت فشار خون ، تحریک میوکارد ، تپش قلب ، پاسخ متناقض به فشار خون بالا ، تاکی کاردی
پوستی: خارش ، بثورات پوستی (شامل اگزما)، کهیر
دستگاه گوارش: بی اشتهایی، یبوست ، اسهال ، تهوع، ایلئوس فلج کننده ، استفراغ
دستگاه ادراری تناسلی: مشکل در حاملگی
هماتولوژیک و انکولوژیک: آگرانولوسیتوز، ائوزینوفیلی، لکوپنی ، لنفادنوپاتی ، بیماری پورپوریک ، اسپلنومگالی
کبدی: هپاتیت
سیستم عصبی: لرز ، سرگیجه ، سردرد ، نوروپاتی محیطی ، واکنش سایکوتیک (از جمله اضطراب ، افسردگی ، گمراهی ، سرخوشی ، هیپومانیا ، عصبی بودن)
عصبی - عضلانی و اسکلتی: آرترالژی ، گرفتگی عضلات ، لرزش
چشم: ورم ملتحمه ، اشک ریزش
تنفسی: تنگی نفس ، گرفتگی بینی

تداخلات دارویی

متوپرولول , میلرینون , آتنولول , دیلتیازم , واردنافیل , وراپامیل , کاپتوپریل , کلوزاپین , آمیفوستین , اوبینوتوزومب , یوهمبین , ایلوپروست , بیزوپرولول , فنول دوپام , ترپروستینیل , فنوپروفن , کلرمتیازول , سیکلوپنتیازید , نسیریتاید

آمیفوستین: عوامل کاهش دهنده فشار خون ممکن است اثر افت فشار خون آمیفوستین را افزایش دهند. مدیریت: هنگامی که در دوزهای شیمی درمانی استفاده می شود ، داروهای کاهش فشار خون را به مدت 24 ساعت قبل از تجویز آمیفوستین نگه دارید. اگر درمان کاهش فشار خون امکان پذیر نیست ، آمیفوستین را تجویز نکنید. با دوزهای رادیوتراپی آمیفوستین احتیاط کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان
برومپریدول: عوامل کاهش فشار خون ممکن است اثر افت فشار خون برمپریدول را افزایش دهند. برومپریدول ممکن است اثر افت فشار خون عوامل کاهش فشار خون را کاهش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
اوبینوتوزومب: ممکن است باعث کاهش فشار خون عوامل کاهنده فشار خون شود. مدیریت: مصرف داروهای کاهنده فشار خون را از 12 ساعت قبل از تزریق اوبینوتوزومب و تا 1 ساعت پس از پایان تزریق ادامه دهید. تداخل رده D: اصلاح درمان

هشدارها

1-در تعداد کمی از بیماران هیدرالازین ممکن است یک تصویر بالینی شبیه سازی لوپوس اریتماتوز سیستمیک شامل گلومرولونفریت ایجاد کند.
2-تحریک میوکارد ایجاد شده توسط هیدرالازین می تواند منجر به حملات آنژینی و تغییرات ECG ناشی از ایسکمی میوکارد شود.
3- در بیماران مصرف کننده هیدرالازین مهارکننده های مونوآمینواکسیداز با احتیاط فراوان مصرف شود.
4- نارسایی کلیه: در بیماران با اختلال پیشرفته کلیه با احتیاط مصرف شود. تنظیم دوز توصیه می شود. 

نکات قابل توصیه

1-شمارش کامل سلولهای خونی وتعیین تیتر آنتی بادی آنتی نوکلئار قبل از شروع درمان و بصوت دوره ای در طول درمان با هیدرالازین ضروری است حتی اگر بیمار بدون علامت باشد.علائم بصورت درد مفاصل ،تب، درد قفسه سینه ممکن است ظاهر گردد و با بیقراری و علائم و نشانه های ناخواسته ادامه یابد.
2-دیسکرازی خون متشکل از کاهش هموگلوبین، تعداد گلبولهای قرمز، لکوپنی،آگرانولوسیتوز، پورپورا، گزارش شده است.در صورت بروز این ناهنجاریها درمان باید قطع گردد.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

هیدرالازین از جفت عبور می کند.
از داروهای غیر از هیدرالازین خوراکی معمولاً برای درمان فشار خون مزمن در بارداری استفاده می شود. زنان مبتلا به فشار خون بالا ممکن است در طول بارداری به داروهای خود ادامه دهند مگر اینکه موارد منع مصرف وجود داشته باشد. هیدرالازین وریدی برای استفاده در مدیریت شروع درمان فشار خون شدید (فشار خون سیستولیک 160 میلی متر جیوه یا فشار خون دیاستولیک 110 میلی متر جیوه) همراه با پره اکلامپسی یا اکلامپسی در زنان باردار و پس از زایمان توصیه می شود.

مصرف در شیردهی

هیدرالازین در شیر مادر وجود دارد. هیدرالازین با شیردهی سازگار است. با این حال ، اطلاعات کافی پس از استفاده طولانی مدت در دسترس نیست.

دارو های مشابه

آلپروستادیل , ماینوکسیدیل , نیتروگلیسیرین , نیتروپروساید سدیم , فنول دوپام , نسیریتاید

برچسب ها