اطلاعات دارویی ونلافاکسین

مکانیسم اثر

مکانیسم دقیق ونلافاکسین هنوز شناخته شده نیست اما نشان داده شده است که داروی ونلافاکسین موجب تقویت فعالیت میانجی های عصبی در سیستم عصبی مرکزی می شود.
ونلافاکسین و متابولیت فعال آن ، O-دزمتیل ونلافاکسین (ODV)مهارکننده قوی بازجذب نورونی سروتونین و مهارکننده نسبتا ضعیف تر بازجذب نوراپی نفرین می باشد.
ونلافاکسین و ODV مانندSSRI ها دارای اثر مهاری ضعیف در بازجذب دوپامین می باشد ولی باندازه سه حلقه ای ها نمی باشد، .ونلافاکسین و ODV بر روی گیرنده های هیستامینرژیک و موسکارینی و آدرنرژیک آلفا(1) اثر نمیکند.

فارماکودینامیک

ونلافاکسین موجب تقویت فعالیتمیانجی های عصبی در سیستم عصبی مرکزی می شود.ونلافاکسین و ODV باعث مهار بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین و با شدت کمتر دوپامین می شوند.

فارماکوکینتیک

ونلافاکسین بخوبی از راه گوارشی جذب می شود.غذا تاثیری بر روی جذب ونلافاکسین و متابولیسم متعاقب آن به ODV ندارد.
فراهمی زیستی ونلافاکسین بدنبال مصرف خوراکی 45% می باشد. زمان رسیدن به حداکثر غلظت ثابت 3 روز می باشد. بمیزان 20 تا 30% به پروتئینهای پلاسما متصل می شود.
ونلافاکسین در کبد تحت متابولیسم عبور اولیه وسیع به متابولیت اصلی خود ODV که اثرات معادل داروی اصلی متابولیزه می شود.
راه اصلی دفع ونلافاکسین و متابولیت هایش از راه کلیه است. نیمه عمر دارو 5 ساعت می باشد.

موارد مصرف ونلافاکسین

اختلالات ژنرالیزه اضطرابی , افسردگی , اضطراب , اختلالات هراسی

مقدار مصرف ونلافاکسین

-- برای افسردگی:بزرگسالان:مقدار اولیه:
37.5 mg خوراکی،دو بار در روز یا 25 mg خوراکی،3بار در روز 
مقدارنگهدارنده:افزایش مقدار روزانه بیشتر از 75 mg در فواصل زمانی حداقل 4 روزبرحسب نیاز
حداکثر مقدار مجاز :
-بیمار سرپایی با افسردگی متوسط:225 mg/day
-بیمار بستری با افسردگی شدید:375 mg/day.
مقدار مصرف روزانه در 2 یا 3 دوز منقسم استفاده شود.
-فرم آهسته رهش: مقدار اولیه:75 mg خوراکی،یک بار در روز
مقدار نگهدارنده:افزایش مقدار روزانه بیشتر از 75 mg در فواصل زمانی حداقل 4 روزبرحسب نیاز
حداکثر مقدار مجاز :
- بیمار سرپایی با افسردگی متوسط:225 mg/day
- بیمار بستری با افسردگی شدید:375 mg/day.
- برای اختلالات اضطرابی ژنرالیزه یا اجتماعی : بزرگسالان:
فرم آهسته رهش: مقدار اولیه:75 mg خوراکی،یک بار در روز
مقدار نگهدارنده:افزایش مقدار روزانه بیشتر از 75 mg در فواصل زمانی حداقل 4 روزبرحسب نیاز، حداکثر مقدار مجاز:225 mg/day.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , تحت درمان با مهارکننده های مونوآمین اکسیداز , فشارخون بالای کنترل نشده , مصرف همزمان با مهارکننده های مونوآمین اکسیداز

عوارض جانبی ونلافاکسین

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , درد قفسه سینه , خشکی دهان , یبوست , افزایش تعداد ضربان قلب , گیجی , استفراغ , بثورات جلدی , اسهال , ضعف , احساس سرما , خارش شدید , افزایش فشارخون , گز گزاندامها , سوءهاضمه , کاهش وزن , افزایش تونیسیته عضلات , اضطراب , سردرگمی , عفونت ها , گشادسازی عروق , بی اشتهایی , حالت خواب آلودگی , لرزش , پایین آمدن آستانه تحریک , نفخ , تعریق , کاهش میل جنسی

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی , ایپراتروپیوم بروماید , ایماتنیب , پیموزاید , توپیرامات , فلوتیکازون پروپیونات , متیل دوپا , آمی تریپتیلین , ایتراکونازول , ایزونیازید , ایمی پرامین , پاروکستین , پوساکونازول , وریکونازول , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلومیپرامین , کینیدین | کوئینیدین , فلوکستین , لیتیم کربنات , ماپروتیلین , مکلوبماید , میکونازول , نورتریپتیلین , دی هیدرو ارگوتامین , سرترالین , سیبوترامین , سیتالوپرام , سیناکلست , فلووکسامین , ترازودون , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , دسیپرامین , دولوکستین , دوکسپین , کلوزاپین , متیلن بلو , فنتانیل , دی سولفیرام , سیکلوبنزاپرین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , بوپرنورفین , پروکائین آمید , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , آلفنتانیل , سوفنتانیل , بوسپرویر , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , پالونوسترون , دولاسترون , پتیدین , تاپنتادول , رمی فنتانیل , فنین دیون | فنیندیون , آپیکسابان , فنیل پروپانولامین , مفلوکین , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , نالبوفین , آرسنیک تری اکساید , تروپیسترون , لورکاسرین , دکس فن فلورامین , میلناسیپران , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , لورلاتینیب , وراپاکسار , 5-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران , راموسیروماب , لاسمیدیتان , نتوپیتانت

هشدارها

1-در مصرف ونلافاکسین بیماران دارای اختلالات افسردگی شدید(MDD)، هم بزرگسالان وهم کودکان، ممکن است وخیم تر شدن وضعیت افسردگی و یا افزایش تمایل به خودکشی یا تغییرات رفتاری غیرطبیعی را تجربه کنند.
2 در بیماران دارای افسردگی دوقطبی با احتیاط فراوان ونلافاکسین تجویز شود.
3-احتمال بروز سندروم سروتونین کشنده در مصرف SNRIs و SSRIs از جمله ونلافاکسین وجود دارد.
4-اتساع مردمک چشم بدنبال تعداد زیادی از ضد افسردگی ها از جمله ونلافاکسین می تواند رخ دهد. قرص ونلافاکسین می تواند سبب حمله بسته شدن زاویه در بیماران دارای زاویه باریک ذاتی (کسانیکه تحت عمل برداشتن قرنیه قرار نگرفته اند)شود.
5-درمان با ونلافاکسین ممکن است سبب بروز فشارخون پایدار شود.

نکات قابل توصیه

1- در صورت بروز موارد زیر پزشک خود را مطلع کنید:اضطراب ،پایین آمدن آستانه تحریک،حمله هراسی ،بی خوابی ،هایپومانیا ،مانیا ،پرخاشگری،تغییر رفتار غیرطبیعی ،وخیم تر شدن وضعیت افسردگی
2-در بیماران با سابقه گلوکوم با زاویه بسته ،سابقه تشنج،سابقه مانیا ،دارای اختلالات دوقطبی ،نقص عملکرد کلیه ،سیروز کبدی بیماریهای قلبی با احتیاط فراوان استفاده شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

دس ونلافاکسین , میلناسیپران