اطلاعات دارویی وریکونازول

مکانیسم اثر

وریکونازول سنتز ارگوسترول ، جزئ کلیدی دیواره سلولی قارچ را از طریق مهار لانسترول 14-آلفا دمتیلاز وابسته به سیتوکروم P-450،مسئول تبدیل لانوسترول به ارگوسترول موجود در غشای سلول قارچی مهار می کند.که منجر به تجمع پیش سازهای استرول متیله و تخلیه ارگوسترول در غشای سلولی در نتیجه تضعیف ساختار و عملکرد دیواره سلولی قارچ می گردد.

فارماکودینامیک

ووریکونازول یک عامل ضد قارچ تری آزول می باشد که برای درمان عفونت های قارچی استفاده می شود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی خوراکی ووریکونازول 96% تخمین زده می شود. ووریکونازول 58% به پروتئینهای پلاسما متصل می شود. ووریکونازول دارای متابولیسم کبدی است. ووریکونازول بطور گسترده تحت متابولیسم کبدی قرار گرفته و با کمتر از 2% مقدار مصرفی بصورت دست نخورده از طریق ادرار دفع می گردد.

موارد مصرف وریکونازول

عفونت های قارچی

مقدار مصرف وریکونازول

مقدار مصرف معمول برای آسپرژیلوس مهاجم:بزرگسالان:
مقدار بارگیری: 6 mg/kg تزریق داخل وریدی هر 12 ساعت برای دو نوبت.
مقدار نگهدارنده:
تزریق داخل وریدی: آسپرژیلوس مهاجم و عفونت های خطرناک ناشی از گونه های فوزاریوم و اسکدوسپوریوم:
4 mg/kg تزریق داخل وریدی هر 12 ساعت.
خوراکی:
-کمتر از 40 کیلوگرم :100 mg خوراکی هر 12 ساعت
-40 کیلوگرم یا بیشتر: 200 mg خوراکی هر 12 ساعت
مقدار مصرف معمول برای آسپرژیلوس مهاجم:کودکان:
2 تا 11 سال:9 mg/kg تزریق داخل وریدی یا خوراکی هر 12 ساعت
حداکثر مقدار مجاز:350 mg/dose
12 سال یا سنین بالاتر:
مقدار بارگیری: 6 mg/kg تزریق داخل وریدی هر 12 ساعت برای دو نوبت.
مقدار نگهدارنده:
تزریق داخل وریدی: آسپرژیلوس مهاجم و عفونت های خطرناک ناشی از گونه های فوزاریوم و اسکدوسپوریوم:
4 mg/kg تزریق داخل وریدی هر 12 ساعت.
خوراکی:
-کمتر از 40 کیلوگرم :100 mg خوراکی هر 12 ساعت
-40 کیلوگرم یا بیشتر: 200 mg خوراکی هر 12 ساعت

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , بیماران مبتلا به پورفیری

عوارض جانبی وریکونازول

تهوع , سردرد2 , افزایش تعداد ضربان قلب , استفراغ , بثورات جلدی , احساس سرما , تب1 , عملکرد غیرطبیعی کلیه , کاهش پتاسیم خون , افزایش کراتینین , افزایش آلکالین فسفات , افزایش ALT , افزایش AST , افزایش بیلی روبین خون , نارسایی کبدی , زردی , حساسیت به نور , توهم , اختلال دید

تداخلات دارویی

ارلوتینیب , اس امپرازول , اورولیموس , اکترئوتاید استات , ایبوپروفن , ایپراتروپیوم بروماید , ایرینوتکان , ایزوسورباید دی نیترات , ایفوسفامید , ایماتنیب , ایندومتاسین , اسپری بودزوناید , بورتزومیب , پنتوپرازول , پاکلی تاکسل , پیروکسیکام , پیموزاید , تامسولوسین , ترازودون , تولترودین , دوسه تاکسل , رابپرازول , ریفامپین , زولپیدم , زونیساماید , سانی تینیب , سوتالول , سیرولیموس , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیلوستازول , سیمواستاتین , سیکلوسپورین , فلوتیکازون پروپیونات , فلوکستین , گلی بنکلامید , لاپاتینیب , لوواستاتین , لووفلوکساسین , موکسی فلوکساسین , میدازولام , نیترازپام , نیلوتینیب , نیمودیپین , واردنافیل , ونلافاکسین , وین کریستین , وینورلبین , کاپسیتابین , کاربامازپین , فنتانیل , بیزوپرولول , دی سولفیرام , ریفابوتین , رانولازین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , افاویرنز , ترفنادین , کلرپروپامید , پروکائین آمید , ایندیناویر , ریتوناویر , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دولاسترون , نلفیناویر , آکسیتینیب , مفلوکین , اینوتوزوماب , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , پازوپانیب , تولواپتان , بوتالبیتال و استامینوفن , آلفوزوسین , آرسنیک تری اکساید , داساتینیب , پیماوانسرین , ومورافنیب , بوتاباربیتال , ابیراترون , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , تیپراناویر , فسوترودین , روکسولیتینیب , ایکسازومیب , الیگلوستات , جفیتینیب , جمتوزومب , دوراویرین , ارگولوئید مسیلات , استازولام , سوورکسانت , آوانافیل , ماراویروک , آکالابروتینیب , دابرافنیب , اتراویرین , کابازی تاکسل , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , آمینولوولینیک اسید خوراکی , استوهگزامید , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , الاگولیکس , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , بداکیلین , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , لوومیلناسیپران , آمینولوولینیک اسید موضعی , متیل آمینو لوولینات , انترکتینیب , کانابیدیول , وکسلوتور , کپماتینیب

هشدارها

1-اندازه گیری سطوح ترانس آمیناز و بیلی روبین سرم در شروع درمان با وریکونازول و حداقل هفته ای یک بار طی ماه اول درمان ضروری است.
2-چنانچه درمان با ووریکونازول از 28 روز تجاوز نمود عملکرد بینایی شامل حدت بینایی،میدان بینایی،ادراک رنگ باید مورد ارزیابی و تحت نظارت قرار بگیرد.
3-برخی آزول ها از جمله وریکونازول باعث طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام می گردد. ووریکونازول در بیماران دارای شرایط بالقوه پروآریتمی با احتیاط فراوان تجویز گردد.

نکات قابل توصیه

قرصهای ووریکونازول باید حداقل یک ساعت قبل یا بعد وعده غذایی مصرف گردد.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه

ایتراکونازول , پوساکونازول , فلوکونازول , کتوکونازول , مایکونازول , ایساووکونازونیوم