اطلاعات دارویی وریکونازول

● وریکونازول یک داروی ضد قارچ است که متعلق به کلاس تریازول ضد قارچ ها است. این ماده با مهار سنتز ارگوسترول، یکی از اجزای مهم غشای سلولی قارچ عمل می کند.

● وریکونازول با دخالت در فعالیت آنزیمی به نام 14α-دمیلاز وابسته به سیتوکروم P450، سنتز ارگوسترول از لانوسترول را مختل می کند.

● این اختلال غشای سلولی قارچ را ضعیف می کند و منجر به افزایش نفوذپذیری و متعاقب آن مرگ سلولی می شود.

● طیف وسیع اثر وریکونازول آن را در برابر پاتوژن های قارچی مختلف از جمله گونه های آسپرژیلوس و کاندیدا موثر می کند.

● فارماکودینامیک وریکونازول شامل فعالیت ضد قارچی آن در برابر طیف وسیعی از گونه های قارچی است.

● وریکونازول با مهار سنتز ارگوسترول، غشای سلولی قارچ را ضعیف می کند و منجر به افزایش نفوذپذیری و متعاقب آن مرگ سلولی می شود.

● قدرت و طیف وسیع اثر آن وریکونازول را به یک عامل ضد قارچی ضروری برای درمان انواع عفونت‌های قارچی سیستمیک جدی، به‌ویژه عفونت‌های ناشی از گونه‌های آسپرژیلوس و کاندیدا تبدیل می‌کند.

جذب:
● قرص و سوسپانسیون خوراکی وریکونازول به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و غذا باعث افزایش جذب آن می شود.

توزیع:
● وریکونازول به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود و به آن اجازه می دهد به بافت ها و اندام های مختلف، از جمله آنهایی که تحت تأثیر عفونت های قارچی سیستمیک قرار گرفته اند، برسد.

متابولیسم:
● وریکونازول تحت متابولیسم گسترده ای در کبد، عمدتاً توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450، که منجر به تشکیل چندین متابولیت می شود.

دفع:
● دارو و متابولیت‌های آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می‌شوند و قسمت کوچک‌تری از طریق ادرار دفع می‌شوند.

● درمان آسپرژیلوز تهاجمی، یک عفونت قارچی جدی ناشی از گونه‌های آسپرژیلوس، در بیمارانی که نسبت به سایر عوامل ضد قارچی حساسیت نشان نمی‌دهند یا مقاوم هستند.

● مدیریت کاندیدمی جدی (عفونت جریان خون کاندیدا) در بیماران غیر نوتروپنی.

● درمان سایر عفونت‌های قارچی جدی ناشی از گونه‌های اسکدوسپوریوم و فوزاریوم در بیماران مبتلا به نقص ایمنی.

قرص خوراکی وریکونازول:
● دوز معمول بزرگسالان 200 میلی گرم (یک قرص) هر 12 ساعت مصرف می شود.

● برخی از بیماران ممکن است به دوز بارگیری 400 میلی گرم (دو قرص) دو بار در روز برای 24 ساعت اول نیاز داشته باشند.

سوسپانسیون خوراکی وریکونازول:
● دوز توصیه شده معمولاً 200 میلی گرم (10 میلی لیتر) هر 12 ساعت مصرف می شود.

تزریق داخل وریدی وریکونازول (IV):
● دوز بارگیری توصیه شده 6 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت در 24 ساعت اول است و به دنبال آن دوز نگهدارنده 4 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت است.

● وریکونازول در افرادی که حساسیت مفرط شناخته شده به وریکونازول یا هر یک از اجزای آن دارند منع مصرف دارد.

● این دارو نباید همزمان با داروهایی که القاء کننده قوی CYP3A4 هستند استفاده شود، زیرا می تواند سطح وریکونازول را به میزان قابل توجهی کاهش دهد و اثربخشی آن را کاهش دهد.

● از مصرف همزمان برخی داروها که می توانند فاصله QT را طولانی کنند (مانند داروهای ضد آریتمی خاص، داروهای ضد روان پریشی و داروهای ضد افسردگی) به دلیل خطر آریتمی قلبی باید اجتناب شود.

● عوارض جانبی رایج وریکونازول ممکن است شامل اختلالات بینایی، مانند تاری دید یا تغییر در درک رنگ باشد.

● عوارض گوارشی مانند تهوع، استفراغ، اسهال و درد شکم ممکن است رخ دهد.

● سمیت کبدی و افزایش آنزیم های کبدی از عوارض جانبی احتمالی هستند.

● اثرات سیستم عصبی مرکزی مانند سردرد، سرگیجه و توهم گزارش شده است.

● وریکونازول می تواند باعث واکنش های پوستی، حساسیت به نور و بثورات پوستی شود.

● مصرف همزمان داروهایی که آنزیم‌های CYP3A4 و CYP2C19 را مهار یا القا می‌کنند، می‌تواند بر سطوح وریکونازول در بدن تأثیر بگذارد و منجر به سمیت بالقوه یا کاهش اثربخشی شود.

● برخی از داروها مانند ریفامپین، کاربامازپین و فنی توئین می توانند سطح وریکونازول را به میزان قابل توجهی کاهش دهند و اثربخشی آن را کاهش دهند.

● وریکونازول می تواند عوارض جانبی جدی و بالقوه تهدید کننده زندگی مانند سمیت کبدی، اختلالات بینایی و آریتمی قلبی ایجاد کند.

● ممکن است با داروهای متعددی از جمله داروهای سرکوب کننده ایمنی خاص، داروهای ضد آریتمی و داروهای ضد ویروسی تداخل داشته باشد که منجر به عوارض جانبی یا تغییر سطح دارو شود.

● بیماران با سابقه اختلال عملکرد کبد یا کلیه ممکن است به تنظیم دوز یا نظارت بیشتر در هنگام استفاده از وریکونازول نیاز داشته باشند.

● افراد دارای حساسیت مفرط شناخته شده به وریکونازول یا هر یک از اجزای آن باید از مصرف آن خودداری کنند.

● سوسپانسیون خوراکی وریکونازول حاوی ساکارز است و در بیماران مبتلا به عدم تحمل ارثی فروکتوز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز یا کمبود ساکارز-ایزومالتاز باید با احتیاط مصرف شود.

● وریکونازول به طور کلی در دوران بارداری، به ویژه در سه ماهه اول، به دلیل اطلاعات ایمنی محدود در افراد باردار توصیه نمی شود.

● افراد باردار فقط در صورتی باید از وریکونازول استفاده کنند که مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات بالقوه باشد و تحت راهنمایی و نظارت دقیق یک متخصص واجد شرایط باشد.