اطلاعات دارویی وین بلاستین

وین بلاستین به توبولین متصل می شود و از ایجاد میکروتوبول ها جلوگیری می کند. بنابراین تقسیم سلول در مرحله متافاز به وسیله مختل کردن دوک میتوز مهار می شود.

وین بلاستین از راه وریدی استفاده شده و سریعا از خون برداشته می شود و در بافت ها توزیع می گردد.

 حجم توزیع وین بلاستین 27.3 لیتر بر کیلوگرم و اتصال پروتئینی آن 98 تا 99 درصد است. عبور دارو از سد خونی مغزی اندک است و به نظر می رسد در غلظت های درمانی وارد مایع مغزی نخاعی نمی شود.

وین بلاستین در کبد توسط CYP3A4 متابولیزه شده و به دزاستیل وین بلاستین که از داروی اصلی فعالیت بیشتری دارد تبدیل می شود.

نیمه عمر دارو 3 فازی است و به ترتیب فازها عبارتست از: 35 دقیقه، 53 دقیقه و 19 ساعت.

پاک سازی دارو 0.74 لیتر بر کیلوگرم بر ساعت می باشد.

وین بلاستین به کندی در ادرار و مدفوع ( بواسطه صفرا) دفع می شود. مسیر اصلی دفع از طریق سیستم صفراوی است (99 درصد) و مقدار کمی نیز در ادرار دفع می شود.

لنفوم , سرطان پستان , سرطان بیضه , سارکوم کاپوسی , بیماری هوجکین , مایکوزیس فانگوئید , کوریوکارسینوما , هیستوسیتوزیس (بیماری Letterer-Siwe)

بزرگسالان

وین بلاستین هر 7 روز یک بار تجویز می شود. ابتدا در دوز اول 3.7 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن, دوز دوم 5.5 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن, دوز سوم 7.4 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن, دوز چهارم 9.25 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن و دوز پنجم 11.1 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن به صورت وریدی تزریق می شود.

 حداکثر دوز مجاز 18.5 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن می باشد هرچند در اکثر بزرگسالان 5.5 تا 7.4 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن استفاده می شود.

در صورتی که تعداد گلبول های سفید به کمتر از 3000 رسید باید افزایش دوز متوقف شود.

کودکان

رژیم تک دارویی در بیماری Letterer-Siwe : 6.5 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن به عنوان دوز اولیه به صورت وریدی تزریق می شود.

درمان ترکیبی با سایر داروها برای بیماری هوجکین : 6 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن به عنوان دوز اولیه به صورت وریدی.

کارسینومای بیضه : 3 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن به عنوان دوز اولیه همراه با سایر داروها.

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , گرانولوسایتوپنی , عفونت باکتریال

وجود عفونت باکتریال (از قبل یا در حین درمان)

افسردگی , اسهال , یبوست , سردرد , نکروز , تهوع , دردشکمی , استفراغ , تشنج , سرگیجه , افزایش فشارخون , درد عضلانی , التهاب معده , نوروپاتی محیطی , حساسیت به نور , طعم فلزی در دهان , تاول , راش پوستی , اختلالات هضم غذا , پاراستزی , آنمی , لکوپنی , افزایش اوره خون , ترومبوسایتوپنی , کاهش شنوایی , موکوزیت , نوتروپنی , آنژین پکتوریس , درماتیت , انفارکتوس میوکارد , احتباس ادرار , تضعیف مغز استخوان , درد فک , کاهش اسپرم , درد استخوانی و عضلانی , سوراخ شدن روده , تغییرات غیر طبیعی در ECG , بیماری های ایسکمیک قلبی , پدیده ریناد , کاهش رفلکس تاندون ها , سندروم ترشح بیش از حد هورمون ضد ادراری , سندرم همولیتیک اورمیک , ترومبوسایتوپنی پورپورا , التهاب موضعی

اپرپیتانت , تولترودین , ادوکسابان , کوبیسیستات , دلاویردین , ترولیندومایسین , واکسن مننگوکوک کنژوگه , سارسایکلین

اپرپیتنت : تداخل فارماکولوژیک ممکن است ایجاد شود.
ضد قارچ های آزولی مانند ایتراکونازول : افزایش غلظت وین بلاستین و افزایش اثرات جانبی آن ( شدت اثرات نووروماسکولار افزایش می یابد)
ماکرولیدها : افزایش غلظت خونی آلکالوئیدهای وینکا
فنی توئین : کاهش غلظت خونی فنی توئین و افزایش احتمال تشنج
تولترودین : افزایش غلظت تولترودین
داروهای اتوتوکسیک : افزایش احتمال سمیت گوشی

• بیماران تحت درمان با وین بلاستین ممکن است مبتلا به تضعیف مغز استخوان شوند. در صورت شدت این عارضه دارو نباید ادامه یابد. در دوزهای بالا احتمال این عارضه بیشتر است.
• دارو باید توسط افراد متبحر و دوره دیده تزریق شود و بایستی دقت شود دارو از داخل رگ نشت نکند در غیر این صورت التهاب شدیدی ایجاد می کند. در صورت نشت دارو, انفوزیون دارو سریعا قطع شده و بقیه دارو از طریق رگ دیگری تزریق شود. تزریق موضعی هیالورونیداز و نیز گرم کردن محل از شدت علایم موضعی کاسته و احتمال ایجاد سلولیت را کاهش می دهد. 
• دارو تنها از طریق وریدی باید تزریق شود و سایر روش های تزریق ممکن است عوارض جدی و کشنده ایجاد کند.
• در صورت افت لکوسیت ها به تعداد کمتر از 2000 بیمار باید کاملا از نظر ابتلا به عفونت تحت نظر باشد.
• کوتاهی حاد تنفس و برونک اسپاسم شدید در طی مصرف آلکالوئیدهای وینکا گزارش شده است. در صورت مصرف آلکالوییدهای وینکا با میتومایسین احتمال ایجاد این عوارض بیشتر است و نیاز به مداخله سریع و جدی دارد. (خصوصا در بیمارانی که اختلالات تنفسی زمینه ای دارند).
• شروع این واکنش ها ممکن است چند دقیقه تا چند ساعت بعد از مصرف آلکالوئیدهای وینکا باشد و ممکن است حتی تا دو هفته بعد از مصرف میتومایسین بروز کند. ممکن است دیس پنه پیشرونده که نیاز به درمان طولانی مدت دارد نیز اتفاق بیفتد. در این مواقع لازم است وین بلاستین قطع شده و مجددا شروع نشود.
• ممکن است به ندرت استوماتیت (التهاب در مخاط دهان) ایجاد شود هرچند معمولا این عوارض قابل برگشت هستند.
• نوروتوکسیستی با وین بلاستین به ندرت ناتوان کننده است و معمولا برگشت پذیر است. تشنج و آسیب های دائمی سیستم اعصاب مرکزی در دوزهای بالاتر از دوز توصیه شده و یا برای زمان های طولانی تر از زمان توصیه شده اتفاق افتاده است.
• در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی با احتیاط استفاده شود. ممکن است نیاز به تعدیل دوز وین بلاستین باشد.
• در افراد مبتلا به بیماری های ایسکمیک قلبی باید با احتیاط به کار رود.

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

سابقه آلرژی به وین بلاستین  یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی، ابتلا به عفونت یا کاهش تعداد گلبول های سفید.

به علت افزایش احتمال بروز عفونت، بهداشت فردی باید با دقت رعایت شده و از تماس با افراد بیمار اجتناب شود.  

با مصرف  داروی وین بلاستین خون ریزی راحت تر اتفاق می افتد بنابراین مراقبت لازم صورت گیرد و از مسواک نرم و ریش تراش برقی استفاده شود.

قبل از تزریق واکسن با پزشک مشورت شود. چراکه ممکن است اثر بخشی واکسن ها کامل نباشد.

در بیماران مسن تر از 65 سال این دارو باید با احتیاط مصرف شود چرا که احتمال عوارض جانبی بیشتر ست.

وین بلاستین ممکن است در مردان روی اسپرم ها  تاثیر منفی بگذارد بنابراین در طی درمان , حتما باید یک روش مطمئن جلوگیری از بارداری در همسرشان استفاده شود چراکه احتمال ایجاد اختلالات جنینی شدید وجود دارد.

در زنان مصرف کننده داروی وین بلاستین بایستی روش مطمئن پیشگیری از بارداری استفاده شود. قبل از شروع درمان نیز یک تست بارداری منفی برای اطمینان از عدم بارداری انجام شود.  

برخی از عوارض جانبی ممکن است بعد از 2 هفته از شروع درمان بروز کنند در این خصوص با پزشک مشورت شود.

در صورت بروز اختلالات معده , اسهال, تهوع ,  یبوست و احساس سیری با پزشک مشورت شود. ممکن است راهی برای کاهش این عوارض وجود داشته باشد.

تعداد گلبول های خون به صورت دوره ای شمارش شود.

دارو در بچه ها با احتیاط فراوان مصرف شود. به علت وجود ماده بنزیل الکل در فراورده، در نوزادان تازه متولد شده استفاده نشود.

وین بلاستین روی قدرت باروری اثرات منفی دارد اما معمولا قابل برگشت است.

در صورت بارداربودن یا شیردهی باید حتما با پزشک مشورت شود.

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

وین کریستین , کابازی تاکسل , اماستاکسین

وین بلاستین