اطلاعات دارویی کلادریبین

مکانیسم اثر

متابولیت های فسفریله شده کلادریبین در لنفوسیت ها و منوسیت ها تجمع یافته و این سلولها را از بین می برند. اثر دارو در چرخه سلولی غیر اختصاصی بوده وبه یک میزان در مرحله تقسیم و استراحت لنفوسیت ها اثر می کند.

فارماکودینامیک

کلادریبین یک پورین نوکلئوزید سنتتیک می باشد که بعنوان عامل آنتی نئوپلاستیک با اثر تضعیف سیستم ایمنی بدن عمل می کند.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی خوراکی 34 تا 48% دارد. کلادریبین از سد خونی مغزی عبور می کند.
کلادریبین تزریقی تقریبا 20% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
متابولیسم دارو سلولی است. کلادریبین در همه سلولها توسط داوکسی سیتیدین کیناز به 2-کلرو-2' داوکسی آدنوزین-5' تری فسفات متابولیزه می شود.
بطور میانگین 18% مقدار مصرفی از طریق ادرار دفع می گردد(در بیماران با تومورهای جامد طی 5 روز انفوزیون مداوم وریدی 3.5 تا 8.1 mg/m2/day کلادریبین).
در انفوزیون مداوم وریدی نیمه عمر توزیع دارو حدود 30 دقیقه و نیمه عمر نهایی آن 7 ساعت میباشد.

موارد مصرف کلادریبین

لوسمی سلول مویی فعال

مقدار مصرف کلادریبین

مقدار معمول مصرف برای لوسمی سلولهای مویی: بزرگسالان:

0.09 mg/kg/day انفوزیون مداوم وریدی بمدت 7 روز.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

عوارض جانبی کلادریبین

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , یبوست , افزایش تعداد ضربان قلب , دردشکمی , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , بثورات جلدی , اسهال , تنگی تنفس , خارش شدید , کاهش نوتروفیل خون , کم خونی , ادم محیطی , سرفه , تب1 , درد عضلانی , اضطراب , احساس ناخوشی , درد مفصل , نفخ , خونریزی زیر پوستی

تداخلات دارویی

مدروکسی پروژسترون , ناتالیزومب , ویتامین آ , ویتامین ای , کاربامازپین , پیمکرولیموس , تراستوزوماب , کلوزاپین , دنوزوماب , پردنیزون , داساتینیب , رومیدپسین , کارموستین , فلوکسوریدین , بلیناتومومب , داکلیزومب , ترابکتدین , ونتوکلاکس , انتکاویر , لورلاتینیب , دوولیزیب , تمسیرولیموس , واکسن مننگوکوک کنژوگه , دینوتوکسیمب , اوستکینومب , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , برودالومب , تلبیوودین , ودولیزوماب , ریسانکیزوماب , افاتوموماب , اکرلیزوماب , دوپیلوماب , آلمتوزوماب , ادتات کلسیم دی سدیم , اپاداسیتینیب , لوپیناویر + ریتوناویر , لاسمیدیتان , سیلتوکسی مب , سلینکسور , برنتوکسی مب , رالتی ترکسید , بلانتامب-مافودوتین , فم تراستوزومب , اکولیزومب , نیراپاریب

هشدارها

1-تزریق کلادریبین باید تحت نظر پزشک متخصص انکولوژی انجام گیرد.
2-تضعیف مغز استخوان ممکن است بروز کند که وابسته به مقدار مصرف می باشد .
3-احتمال بروز سمیت عصبی جدی وجود دارد.در صورت بروز سمیت عصبی مصرف دارو باید قطع شود.
4- در مقادیر مصرف بالای داروی کلادریبین احتمال بروز سمیت کلیوی حاد وجود دارد.
4-9 مرتبه تزریق کلادریبین برای لوسمی سلولهای مویی توصیه می شود بخصوص هنگامیکه همراه عامل نفروتوکسیک دیگری تجویز شود.

نکات قابل توصیه

1-آزمونهای دوره ای شمارش سلولهای خونی بخصوص در 4 تا 8 هفته اول پس ازدرمان برای تشخیص کم خونی ، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی توصیه می گردد و برای تشخیص زودهنگام عوارض بالقوه نظیر عفونت و خونریزی توصیه می گردد.
2-ارزیابی عملکرد کلیه و کبد بخصوص در بیماران دارای اختلال عملکرد کبد و کلیه توصیه می شود.
3-تب ، در 69% بیماران بروز می کند که در صورت بروز تب باید بیمار از لحاظ عفونت بررسی شود. بدلیل اثر تضعیف مغز استخوان کلادریبین در بیماران دارای عفونت فعال با احتیاط کامل تجویز صورت گیرد.
4-در بیماران دارای نارسایی کبدی یا کلیوی کلادریبین با احتیاط فراوان تجویز شود.
5-کلادریبین تزریقی قبل از تزریق باید با محلول تزریقی وریدی در نظر گرفته شده توسط پزشک مربوطه رقیق گردد.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه

میتومایسین , پرالاترکسات , کلوفارابین , پمترکسد | پمترکسید