اطلاعات دارویی کلرپرومازین

کلرپرومازین یک عامل سایکوتروپیک است که برای درمان اسکیزوفرنی تجویز می شود. این دارو همچنین دارای اثر آرامش بخشی و ضداستفراغی می باشد.

کلرپرومازین بر تمام سطوح سیستم عصبی مرکزی (عمدتا در سطح زیرقشری) و همچنین بر روی سیستم های ارگان های مختلف تاثیر می گذارد. کلرپرومازین دارای اثر قوی آنتی آدرنرژیک و اثر ضعیف تر آنتی کولینرژیک محیطی است. این دارو همچنین دارای فعالیت ضعیف آنتی هیستامینی و آنتی سروتونینی می باشد. اثر بلاک کردن گانگلیونی در این دارو نسبتا ضعیف است.

• جذب:
• فراهمی زیستی: 20 درصد ، اثر عبور اول وسیع
• شروع اثر: 30 - 60 دقیقه
• طول اثر: 4 تا 6 ساعت در فرم سریع رهش ، 10 تا 12 ساعت در فرم پیوسته رهش
• توزیع
• اتصال پروتئینی: 92- 97 %
• حجم توزیع: 20 لیتر/کیلوگرم
• متابولیسم:
• در کبد توسط آنزیم CYP2D6 متابولیزه می شود.
• متابولیت ها: 10- 12 ترکیب مختلف
• حذف:
• نیمه عمر: حدود 30 ساعت

دفع: از طریق ادرار   

کزاز , شیزوفرنی , تهوع و استفراغ , اضطراب پیش از جراحی , پورفیری حاد متناوب , فاز مانی دو قطبی , سکسکه غیر قابل کنترل , اختلالات رفتاری شدید

بزرگسالان:

اسکیزوفرنی، اختلالات روانی

• خوراکی:

در شروع 30 تا 75 میلی گرم در روز در دوزهای منقسم هر 6 -12 ساعت.

دوز نگهدارنده 200 میلی گرم در روز (تا 800 میلی گرم در روز در بعضی بیماران، بعضی بیماران نیز ممکن است به 1-2 گرم در روز نیاز داشته باشند)

• وریدی/ عضلانی:

در شروع 25 میلی گرم، بعد از آن در صورت نیاز بعد از 1-4 ساعت 25-50 میلی گرم ،  سپس تا حداکثر 400 میلی گرم در دوزهای 4 تا 6 ساعته تا زمانی که بیمار کنترل گردد. دوز معمول 300 تا 800 میلی گرم در روز است.

حالت تهوع/استفراغ

• خوراکی: 10- 25 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت در صورت نیاز
• وریدی/عضلانی: 25-50 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت در صورت نیاز

اضطراب قبل از جراحی

• خوراکی: 25-50 میلی گرم 2 تا 3 ساعت قبل از عمل
• عضلانی: 5/12 - 25 میلی گرم 1 تا 2 ساعت قبل از عمل

آرام بخش طول عمل

• 5/12 میلی گرم عضلانی هر نیم ساعت یا 2 میلی گرم وریدی هر 2 دقیقه. دوز کل از 25 میلی گرم بیشتر نشود.

سکسکه های غیرقابل کنترل:

• 25 تا 50 میلی گرم هر 6 تا 8 ساعت در صورت نیاز. در صورت تداوم سکسکه ها تا بعد از 2-3 روز از تجویز خوراکی، 25 تا 50 میلی گرم عضلانی هر 3 تا 4 ساعت تجویز شود. اگر علائم تداوم یافت، 25 تا 50 میلی گرم تجویز وریدی آهسته در حالی که بیمار دراز کشیده است. فشار خون نیز چک شود.

پورفیری متناوب حاد:

25 تا 50 میلی گرم خوراکی هر 4 تا 6 ساعت

سردردهای میگرنی (فاقد تاییده FDA)

5 تا 50 میلی گرم وریدی به صورت تک دوز

کودکان:

اختلالات رفتاری، بیش فعالی

• زیر 6 ماه: ایمنی و کارایی این دارو ثابت نشده است.
• بالای 6 ماه: 50 - 100 میلی گرم در روز خوراکی/عضلانی ؛ ممکن است 200 میلی گرم در روز یا بیشتر برای بیماران بستری مورد نیاز باشد. برای بیماران سرپایی ممکن است 0.55 میلی گرم بر کیلوگرم هر 4 تا 6 ساعت در صورت نیاز تجویز شود.

حالت تهوع ، استفراغ:

• زیر 6 ماه: ایمنی و کارایی این دارو ثابت نشده است.
• بالای 6 ماه: 0.5 تا 1 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی/عضلانی هر دوزهای 6 تا 8 ساعت در صورت نیاز

اضطراب پیش از عمل جراحی:

• زیر 6 ماه: ایمنی و کارایی این دارو ثابت نشده است.

بالای 6 ماه: 0.55 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی/عضلانی 1 تا 2 ساعت قبل از عمل

بیمار در وضعیت کما , مصرف همراه با دوزهای بالای داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی (مانند باربیتورات ها، الکل، مخدرها) , حساسیت شدید به فنوتیازین ها

یبوست , گرمازدگی , خشکی دهان , افزایش تعداد ضربان قلب , تشنج , سرگیجه , آگرانولوسیتوز , خواب آلودگی , کاهش گلبول های سفید خون , کم خونی آپلاستیک , دیستونی , التهاب پوست , افزایش فاصله QT در نوار قلب , یرقان , سندرم نورولپتیک بدخیم , تهوع , افت فشار خون وضعیتی , اختلال در تنظیم دمای بدن , افت شدید دمای بدن , بی قراری حرکتی , رعشه , اختلال حرکتی تاخیری , یبوست شدید , واکنش شبه آنافیلاکسی , لوپوس اریتماتوس سیستمیک , نعوظ طولانی و دردناک (پراپیسم)

پیموزاید , ترتینوئین , اریترومایسین , سوتالول , لوودوپا , دوفتیلید , کلونیدین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , پتاسیم سیترات , سدیم اکسی بات , اسپارفلوکساسین , دولاسترون , پیندولول , تاپنتادول , اینوتوزوماب , اینداپامید , بپریدیل , ومورافنیب , جمتوزومب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , گلیکوپیرونیوم توسیلات , اکسی مورفون , آمینولوولینیک اسید موضعی , دیفنوکسین , بنزهیدروکدون/استامینوفن , انترکتینیب , لاسمیدیتان , سیکلوپنتیازید , هالاون

• آن طور که در مطالعات کوتاه مدت کنترل شده نشان داده شده است مصرف این دارو برای کسانی که دچار بیماری های مرتبط با زوال عقل هستند و تحت درمان با داروهای ضداختلالات روانی می باشند همراه با خطر مرگ بوده است. مرگ در این مطالعات به دلایل قلبی عروقی (ایست قلبی و مرگ ناگهانی) و یا عفونی (ذات الریه) بوده است.
• این دارو برای کسانی که از بیماری های مرتبط با زوال عقل رنج می برند تایید نشده است.
• از تجویز این دارو در کودکان مشکوک به سندروم ری اجتناب شود.
• تجویز دارو در بیماران دچار گلوکوم، هایپرتروفی پروستات، زخم معده، پارکینسون، هایپوکلسمی، نارسایی کبدی یا کلیوی، بیماران دارای سابقه تشنج، آسم، عفونت دستگاه تنفسی، بیماری قلبی عروقی و تضعیف مغز استخوان با احتیاط باید همراه باشد.

استفاده از این دارو ممکن است سبب بروز علائم خارج هرمی شامل آکاتازی، واکنش های دیستونیک حاد، پارکینسونیسم کاذب، دیس کاینزی تاخیری گردد

• بیمار باید تا زمانی که تاثیر دارو بر هوشیاری مشخص نشده از فعالیت هایی که نیازمند هوشیاری ذهنی، هماهنگی اعضای بدن است دوری کند.
• این دارو ممکن است حساسیت به نور خورشید ایجاد کند. به بیمار استفاده از ضد آفتاب را توصیه کرده و از برنزه کردن پوست منع شوند.
• این دارو ممکن است تنظیم دمای بدن را دچار اختلال کند. بیمار را از فعالیت هایی که باعث افزایش دمای بدن می شود، مانند فعالیت ورزشی سخت، قرار گرفتن در معرض گرمای شدید و کم آبی منع کنید.
• به بیمار توصیه شود تا هرگونه اختلال بینایی را گزارش دهد. بیمارانی که تحت درمان بلند مدت با دوزهای متوسط و یا بالا از این دارو هستند ممکن است نیاز به معاینات دوره ای چشم داشته باشند.
• در هنگام تزریق وریدی و یا عضلانی به بیمار توصیه شود تا حداقل نیم ساعت پس از اتمام تزریق دراز کشیده باشند و از حالت نشسته یا خوابیده به طور آهسته بلند شود تا از افت فشار وضعیتی جلوگیری شود.
• این دارو ممکن است آثار آنتی کولینرژیک، کاهش تعریق، بی قراری حرکتی (آکاتیزی) و خواب آلودگی داشته باشد.
• به بیمار توصیه شود هر گونه علائم آگرانولوسیتوز(کاهش شدید تعدادگلبول های سفید) مانند گلودرد ناگهانی و سایر علائم عفونت را گزارش دهد. به خصوص در فواصل زمانی بین هفته های چهارم و دهم درمان.
• به بیمار توصیه شود تا هرگونه علائم آثار جانبی عصبی عضلانی (مانند لرزش ناگهانی، تیک های عصبی صورت، حرکت بی اختیار انگشت ها) را به پزشک اطلاع دهد.
• به بیمارانی که همزمان داروهای ضد اختلالات روانی مصرف می کنند توصیه شود تا هرگونه علائم سندروم آنسفالوپاتیک (مانند ضعف، خواب آلودگی، رعشه، تب و گیجی) را گزارش دهند.
• بیمار را از قطع ناگهانی دارو منع کنید.
• در طول درمان بیمار را مصرف الکل و یا داروهای کاهش دهنده فعالیت مغزی منع کنید.

در طول درمان بیمار را از قرار گرفتن در معرض حشره کش های حاوی ترکیبات ارگانوفسفوره منع کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

پرفنازین , تری فلوپرازین , تیوریدازین , فلوفنازین , مزوریدازین , پروکلرپرازین , تری فلوپرومازین